Описание
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Карлон 5 Карлон 10
Торговое название
КАРЛОН 5
КАРЛОН 10
Международное непатентованное название
Эналаприла малеат
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - эналаприла малеат 5 мг,10 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, авицел РН 102, аэросил, натрия бикарбонат, магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки с плоской поверхностью белого цвета с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код АТС C09AА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном применении около 70 % эналаприла всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эналаприл метаболизируется в печени в активную форму - эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдается через 3 – 4 часа.
Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. На 50 – 60 % эналаприл связывается с белками плазмы. Период полураспада эналаприла составляет 11 часов. При хронической почечной недостаточности этот период удлиняется. 60-70 % эналаприла малеата при однократном приеме 10 мг выводится с мочой, 30 %- с фекалями через 24-48 часа в виде эналаприла и эналаприлата.
Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 часов. Однако максимальный терапевтический эффект достигается после нескольких недель.
Фармакодинамика
Карлон является мощным препаратом продолжительного действия, который является ингибитором АПФ и применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической застойной сердечной недостаточности. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АПФ снижается артериальное давление, за счет вазодилатации артерий и вен. Он не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная)
- профилактика бессимптомной дисфункции левого желудочка для
предупреждения развития симптомов сердечной недостаточности
- хроническая сердечная недостаточность ( в комбинации с дигиталисом и/
или диуретиками)
Способ применения и дозы
Препарат назначается перорально. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.
Лечение артериальной гипертензии
Начальная доза - 5 мг один раз в день.
Обычно назначаемая поддерживающая доза эналаприла малеата 10-20 мг в день, при однократном приеме или разделив на две дозы. Если артериальная гипертензия большой степени, то доза может быть увеличена до максимального количества - 40 мг в день.
Рекомендовано прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала применения препарата. Если отмена диуретиков невозможна, то начальная дозировка Карлона составляет 2,5 мг в день.
Почечная недостаточность
Почечная функция Клиренс креатинина Начальная доза мл/мин мг/день
Нормальная функция почек
> 80 мл/мин
5мг
Легкая степень ПН
£ 80 >30 мл/мин
5 мг
ПН средней и тяжелой степени
£ 30 мл/мин
2.5 мг
Диализная терапия
-
2.5 мг в дни проведения диализа
При гемодиализе
Пациентам, находящимся на диализной терапии рекомендовано 2,5 мг эналаприла в дни проведения диализа, а в дни между диализом препарат принимать при повышенном артериальном давлении.
Хроническая сердечная недостаточность
Карлон может быть использован в дополнение к диуретикам и дигиталисным препаратам.
Начальная доза - 2.5 мг один раз в день.
Обычно доза Карлона при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5-20 мг дважды в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза - 2.5 мг два раза в день.
Основная дозировка: доза может быть увеличена до 20 мг в день в несколько приемов, в зависимоти от переносимости препарата пациентом.
Побочные действия
- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость
- кашель
- тошнота, рвота, диспепсия, запор, сухость слизистой ротовой
полости, диарея, боли в животе
Редко
- ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия
- повышение уровня ферментов печени и билирубина в плазме
- бессонница, раздражительность, парестезия, сонливость
- преходящее увеличение уровня азота, мочевины и креатинина
- зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона,
гипергидроз
- загрудинные боли, кратковременная потеря сознания, одышка,
повышенное потоотделение, звон в ушах
- боли в спине, артралгии, мышечные судороги
- импотенция
Противопоказания
- гиперчувствительность к данному препарату
- отек Квинке в анамнезе после применения ингибиторов
ангиотензинпревращающего фермента
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии
единственной почки
- гиперкалиемия
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении:
- с другими антигипертензивными веществами, такими как бета блокаторы, метилдофа, антагонисты кальция и диуретики, усиливается антигипертензивное действие препарата
- с адреноблокаторами, пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача
- с пропранололом, может снижатся биодоступность Карлона, но это не имеет клинического значения
- с препаратами лития, замедляется его выведение и концентрация лития в крови может увеличиваться
- с нестероидными противовоспалительными препаратами, приводит к ослаблению гипотензивного действия
- с вазодилататорами, содержащими нитраты, или анестетики может потенцировать гипотензивный эффект
- при общей анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии
- уровень плазменного калия обычно в пределах нормы, однако наблюдаются случаи гиперкалиемии
- с диуретиками, вероятность развития гиперкалиемии снижается
Карлон может увеличить уровень калия в крови у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительно препараты калия не рекомендованы, пациентам с почечной недостаточностью, так как это может привести к повышению калия в крови. Однако, при неизбежности совместного использования этих веществ, необходима осторожность и конроль уровня калия в крови.
Особые указания
В результате ингибирования ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, у некоторых пациентов могут наблюдаться изменения функции почек. У пациентов с сердечной недостаточностью, чья почечная функция может влиять на активность ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ, включая Карлон, может привести к олигурии и/ или смерти.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и сердечными заболеваниями, без видимых реноваскулярных нарушений, может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в крови, обычно незначительное и быстропроходящее, особенно если Карлон применяется с диуретиками. Особенно часто наблюдается у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. В этих случаях необходимо отменить препарат или снизить дозу диуретиков и/или Карлона.
Повышение уровня калия (более чем 5,7 мEq/л) наблюдается в 1 % случаев у пациентов с артериальной гипертензией. В большинстве случаев это были отдельные показатели, которые изменялись в ходе лечения. У 0,28 % пациентов гиперкалиемия была обусловлена отменой препарата. В ходе клинических испытаний у 3,8 % пациентов с сердечной недостаточностью наблюдалась гиперкалиемия, но это не послужило причиной отмены препарата.
Факторы риска развития гиперкалиемии включают: почечную недостаточность, сахарный диабет и совместное применение препаратов, содержащих соли калия, которые должны использоваться осторожно с Карлоном.
Предположительно, из-за подавления разрушения эндогенного брадикинина, при применении ингибиторов АПФ, наблюдается продолжительный сухой кашель, который всегда проходит после отмены препаратов. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы - выраженная артериальная гипотензия
Лечение - внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида. Карлон может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг, 10 мг, в блистере 10 таблеток, 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке
Условия хранения
ХРАНИТЬ ПРИ ТЕМПЕРАТУРЕ ОТ +15º С ДО +30°С, В СУХОМ, ЗАЩИЩЕННОМ ОТ СВЕТА МЕСТЕ.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!
СРОК ГОДНОСТИ
2 ГОДА
НЕ ПРИМЕНЯТЬ ПО ИСТЕЧЕНИИ СРОКА ГОДНОСТИ.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
ПО РЕЦЕПТУ
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АО «НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА»
РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН
Г. АЛМАТЫ, УЛ. ШЕВЧЕНКО 162 Е.
