Новокаин 0,5%, 5 мл, №10, амп.

Сипаттама

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

Новокаин

Саудалық атауы

Новокаин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прокаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 5 мг/мл ерітінді

Құрамы

Бір миллилитр ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 5 мг новокаин (прокаин),

қосымша заттар: хлорсутек қышқылының 0,1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссізсұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Аминобензой қышқылының

эфирлері. Прокаин

АТХкоды NO1BA02

Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы

Толық жүйелік сіңуге ұшырайды. Сіңу дәрежесі енгізу орны мен жолына (әсіресе енгізу орнының васкуляризациясы мен қан ағымына) және жиынтық дозасына (мөлшері мен концентрациясы) байланысты.

2 негізгі фармакологиялық белсенді метаболит: диэтиламиноэтанол (орташа тамыр кеңейткіш әсер иеленген) мен пара-аминобензой қышқылын (сульфаниламидті химиотерапиялық препараттардың бәсекелес антагонисі болып табылады және олардың микробқа қарсы әсерін әлсіретеді) түзе отырып, плазма мен бауыр эстеразаларымен жылдам гидролизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі - 30-50 сек,неонатальді кезеңде - 54-114 сек. Негізінен бүйректермен метаболиттер түрінде, 2 %-дан аспайтыны өзгермеген түрінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Жансыздандыратын орташа белсенділігі және кең ауқымды емдік әсері бар жергілікті жансыздандырғыш дәрі. Әлсіз негіз бола отырып, Na⁺ - өзектерін бөгейді, импульстердің сезімтал жүйке ұштарына таралуын және импульстердің жүйке талшықтары бойымен өтуін кедергілейді. Жүйке жасушаларының жарғақшаларындағы әсер ету қуатын тыныштық қуатына айқын ықпалын тигізбей-ақ өзгертеді.

Тек ауыру импульстерінің ғана емес, басқа модальді импульстердің де жүруін бәсеңдетеді. Қан ағымына сіңгенде және тікелей тамырға енгізілгенде шеткергі холинергиялық жүйелердің қозғыштығы төмендейді, преганглионарлық ұштарынан ацетилхолиннің түзілуі мен босап шығуын азайтады (аздаған ганглиобөгегіш әсер иеленген), тегіс бұлшық еттің түйілуін жояды, миокард пен ми қыртысы моторлы аймақтарының қозғыштығын азайтады. Көктамыр ішіне енгізгенде ауыруды басушы, гипотензиялық және аритмияға қарсы әсер етеді (тиімді рефрактерлік кезеңді арттырады, қозғыштықты, автоматизмді және өткізгіштікті төмендетеді), үлкен дозаларда жүйке-бұлшықет өткізгіштігін бұзуы мүмкін. Ми діңіндегі ретикулярлық кұрылымның төмен қарай тежеу әсерін жояды. Полисинапстық рефлекстерді бәсеңдетеді. Үлкен дозаларда құрысуды туғызуы мүмкін.

Қысқа жансыздандыратын белсенділік (инфильтрациялық жансыздандыру ұзақтығы — 0,5-1 сағат құрайды) иеленген.

Қолданылуы

• инфильтрациялық анестезияда
• вагосимпатикалық, мойын, паранефральді, циркулярлы және паравертебральді блокадаларда
• бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, әлсіздік, есту, көрудің бұзылулары,
• жоғары сезімталдықта (соның ішінде, пара-аминобензой қышқылына және басқа жергілікті анестетиктерге)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер мен 12 жастан асқанбалаларға.

Инфильтрациялық анестезия үшін 0,25-0,5% ерітінді; Вишневский әдісі бойынша жансыздандыру үшін (жылжымалы қатты инфильтрация) - 0,125-0,25% ерітінді қолданылады. Жергілікті жансыздандыру кезінде сіңуін азайту және әсерін ұзарту үшін қосымша эпинефрин гидрохлоридінің 0,1% ерітіндісін - прокаин ерітіндісінің 2-5-10 мл-не 1 тамшыдан енгізеді.

Паранефральді блокадада (А.В.Вишневский бойынша) бүйрек маңы клетчаткасына 50-80 мл 0,5% ерітінді немесе 100-150 мл 0,25% ерітінді, вагосимпатикалық блокадада - 30-100 мл 0,25% ерітінді енгізеді.

Циркуляторлық және паравертебральді блокада үшін тері ішіне 0.25 %-0.5 % ерітінді енгізеді.

Инфильтрациялық анестезия үшін жоғары дозалар:

ересектерге арналған операцияның басындағы алғашқы бір реттік доза - 500 мл 0,25% ерітіндіден және 150 мл 0,5% ерітіндіден жоғары емес. Әрі қарай операцияның әрбір сағатына - 0,25% ерітіндісін (1000 мл) пайдаланған кезде 2,5 г және 0,5% ерітіндіні (400 мл) қолданған кезде 2 гартық емес.

12 жастан асқанбалалар үшін ең жоғары қолданылатын доза – 15 мг/кг.

Жағымсыз әсерлері

- стоматологияда (ерін және тілдің сезімталдығының жоғалуы және парестезиялар, тризм)

- артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі, коллапс, шеткергі вазодилатация, брадикардия, аритмия, кеуде қуысының ауыруы

- метгемоглобинемия

- тері қышымасы, тері бөртпесі, басқа анафилактикалық реакциялар (оның ішінде анафилактикалық шок), есекжем (теріде және шырышты қабаттарда)

- жүрек айнуы, құсу

- гипотермия

- еріктен тыс дефекация

- еріктен тыс несеп шығару

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- жылжымалы инфильтрат әдісімен анестезия үшін: тіндердегі айқын фиброзды өзгерістер

- миастения

- артериялық гипотензия

- 12 жасқа дейінгі балалар

Жедел операцияларда (жедел қан кетумен қатар жүретін), бауыр қан ағымының төмендеуінде (мысалы, СЖЖ, бауыр ауруларында), жүрек-қан тамыры жеткіліксіздігінің үдеуінде (жүрек блокадасы мен шок дамуы салдарынан), инъекция орнының қабыну аурулары немесе жұқпалануында, псевдохолинэстераза тапшылығында, бүйрек жеткіліксіздігінде, егде емделушілерде (65 жастан асқан), әлсіреген науқастарда, жүктілік кезінде және босану кезінде, балаларда және 12 жастан асқан жасөспірімдерде сақтықпен қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Жалпы анестезияға арналған, ұйықтататын және тыныштандыратын препараттардың, есірткілік анальгетиктердің және транквилизаторлардың орталық жүйке жүйесіне бәсеңдететін әсерін күшейтеді.

Антикоагулянттар (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) қан кетудің даму қаупін арттырады.

Жергілікті анестетикті инъекциялайтын жерді құрамында ауыр металдары бар зарарсыздандырғыш ерітінділермен өңдегенде ауырсыну мен ісіну түріндегі жергілікті реакцияның даму қаупі артады.

МАО тежегіштерімен (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) пайдалану гипотензияның даму қаупін ұлғайтады.

Миорелаксанттардың әсерін күшейтеді және ұзартады.

Прокаинді есірткілік анальгетиктермен бірге тағайындағанда аддитивті әсер білінеді, бұл жұлындық және эпидуральді анестезияда пайдаланылады, осы орайда тыныстың тарылуы күшейеді.

Вазоконстрикторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) жергілікті жансыздандыру әсерін ұзартады.

Прокаин, әсіресе, жоғары дозаларда қолданылғанда, дәрілік заттардың миастенияға қарсы әсерін төмендетеді, бұл миастенияны емдеуде қосымша реттеуді талап етеді.

Холинэстераза тежегіштері (миастенияға қарсы ДЗ, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) прокаиннің метаболизмін төмендетеді.

Прокаин метаболиті (пара-аминобензой қышқылы) сульфаниламидтердің антогонисі болып табылады.

Айрықша нұсқаулар

Емделушілердіңжүрек-қантамыр, тыныс алу және орталық жүйке жүйесі мүшелерінің қызметін бақылау керек.МАО тежегіштерін жергіліктіанестетикті енгізгенге дейін 10 күн бұрын тоқтату керек.

Қолданар алдында міндетті түрде препаратқа жекеше сезімталдыққа сынама жүргізіледі.

Жергілікті анестезия жүргізгенде, дәл сол жалпы дозаны пайдаланғанда прокаиннің уыттылығы енгізілген ерітіндінің концентрациясы жоғарылаған сайын жоғарылайтынын ескеру керек. Шырышты қабықтардан сіңірілмейді; теріге қолданылғанда беткейлік анестезиямен қамтамасыз етпейді.

Педиатрияда қорлданылуы.

12 жастан асқан балалар мен жасөспірімдерде - препаратқа аллергиялық реакция даму қаупіне байланысты сақтықпен қолдану керек.

Жүктілік және лактация.

Жүктілік кезінде және абсолютты көрсеткіштер бойынша, жүктілік ағымына және ұрықтың жағдайына жағымсыз ықпал етуінің қаупіне байланысты, ана үшін болжанатын пайда және ұрық немесе бала үшін әлеуетті қауіптің арақатынасын бағалағаннан кейін ғана абайлап тағайындау керек.

Босану кезінде – брадикардия, апноэ, жаңа туғандарда құрысудың даму қаупіне байланысты сақтықпен.

Лактацияда – жаңа туғандарға жағымсыз әсері қаупіне байланысты сақтықпен.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде көлік жүргізуден немесе жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар жеделдігін талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: тері жабындарының және шырышты қабықтардың бозаруы, бас айналуы, жүрек айнуы, құсу,«суық» тер, тыныс алудың жиілеуі, тахикардия, артериялық қысымның коллапсқа дейін түсіп кетуі , апноэ, метгемоглобинемия. ОЖЖ-неәсері қорқу сезімі, галлюцинациялармен, құрысулармен, қимыл қозушылығымен білінеді.

Емі: өкпенің талапқа сай желдетілуін демеу, уытсыздандыратын және белгісіне қарай ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл-ден шыны ампулаларда.

10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен, ампула пышағын немесе ампулалық скарификатормен немесе ұқсайтын сападағы басқамен пәшкеге немесе картон қорапқа салады. Қорапқа қағаздан жасалған заттаңба-бандероль жапсырады.

Жіңішкертілген жері, сындыру сақинасы немесе сындыратын нүктесі бар ампулаларды қаптағанда ампула пышағын немесе скарификаторды салмайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 5°С-ден 25°С-ге дейінгі температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Микроген «ҒӨБ» ФМУКРесей ДС министрлігі

Ресей Федерациясы, 115088,Мәскеу қ-сы, 1-ші Дубровская к-сі, 15 үй,

тел. (495) 710-37-87.

Өндірістің мекенжайы: Ресей, 634040, Томск облысы, Томск қ-сы,

Ивановский к-сі, 8 үй, тел. (3822) 63-37-34

Тіркеу куәлігінің иесі

«Микроген «ҒӨБ» ФМУКРесейДС министрлігі, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан препаратсапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: «Нестеренко Н.А.» ЖК,

Қазақстан Республикасы, 050000,Алматы қ-сы,Фурманов к-сі, 128 үй, 16 кеңсе, тел./факс (727) 279 66 59,e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru