Сипаттама
Дәрілік заттың медицинада қолданылуы
жөніндегі нұсқаулық
ПАРЛАЗИН®
Саудалық атауы
Парлазин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цетиризин
Дәрілік түрі
10мг/мл ішуге арналған тамшылар
Құрамы
20 мл ерітінді құрамында
белсенді зат - 200 мг цетиризин дигидрохлориді,
қосымша заттар: глицерин 85 %, пропиленгликоль, натрий сахаринаты, натрий ацетаты тригидраты, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, мұздатылған сірке қышқылы, тазартылған су.
Сипаттамасы
Түссіз, тұнбасыз тәтті сұйықтық, әлсіз сірке қышқылына тән иісі бар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі әсері бар антигистаминдік препараттар. Пиперазин туындылары.
Цетиризин.
АТХкодыR06A E07
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тепе тең ең жоғары концентрациясы шамамен 300 нг/мл құрайды жәнеоған 1.0 ± 0.5 сағатішінде жетеді. Цетиризин күніне 10 мг дозада қайталап дозалағанда 10 күн бойы жинақталмайды. Еріктілердефармакокинетикалық параметрлері (Смах және АUС) және таралуыунимодальді сипат иеленген.
Сіңу жылдамдығы төмендесе де, тағам сіңу дәрежесіне әсер етпейді. Цетиризинді ерітінді, капсула немесе таблетка түрінде қолданғанда биожетімділігі дәрежесі ұқсас. Болжамды таралу көлемі 0.50 л/кг құрайды. Цетиризиннің қанплазмасының ақуыздарыменбайланысуы93 ± 0.3%. Цетиризинварфариннің плазма ақуыздарыменбайланысуына әсер етпейді.Цетиризин айқын жүйе алдылық метаболизмге ұшырамайды.
Дозаның 2/3 жуығы өзгермеген түрінде несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 10 сағатқа жуықты құрайды. Цетиризин 5-тен 60 мг дейін дозалар диапазонында дозаға байланысты кинетика иеленген.
Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы 16 зерттелетін емделушіде цетиризиннің 10 мг дозасын бір рет ішке қабылдағаннан кейін егде жастағы емес тұлғалармен салыстырғанда жартылай шығарылу уақытышамамен 50%-ға жоғарылады, ал клиренсі40%-ға төмендеді. Цетиризин клиренсінің егде жастағы тұлғаларда төмендеуі бүйрек функциясының нашарлауымен байланысты болуы мүмкін.
Балалар
Цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6-дан 12 жасқа дейінгі балаларда6 сағатқа жуық; 2-ден 6 жасқа дейін - 5 сағат; 6 айдан 2 жасқа дейін 3,1 сағатқа жуықты құрайды.
Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілер
Бүйректің жеңіл жеткіліксіздігімен емделушілерде (КК > 40 мл/мин) препараттың фармакокинетикасы дені сау еріктілердіңфармакокинетикасына ұқсас болды. Бүйректің орташа жеткіліксіздігінде дені сау еріктілермен салыстырғанда, жартылай шығарылу кезеңі 3 есе жоғарылады, ал клиренсі 70% төмендеді.
Дені сау еріктілермен салыстырғанда гемодиализдегі (КК˂ 7 мл/мин)емделушілерде цетиризиннің 10 мг дозасын бір рет қабылдағаннан кейінжартылай шығарылу кезеңі 3 есе жоғарылады, ал клиренсі 70% төмендеді. Цетиризингемодиализ көмегімен нашар шығарылады. Бүйрек функциясының орташа-ауыр бұзылысында дозаны түзету керек.
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер
Дені сау тұлғалармен салыстырғанда 10 мг немесе 20 мг цетиризиннің бір реттік дозасын қабылдағанбауыр функциясының созылмалы бұзылуымен(гепатоцеллюлярлы, холестатикалық немесе билиарлы цирроз) емделушілерде, жартылай шығарылу кезеңі50% жоғарылады, ал клиренсі40% төмендеді.
Бауыр және бүйрек функциясының бір мезгілде бұзылуымен емделушілердедозаның өзгерту қажет болады.
Фармакодинамикасы
Цетиризин - гидроксизин метаболиті, шеткергі Н1-гистаминді рецепторлардың таңдамалы антогонисі болып табылады. in vivo жағдайында рецепторлармен байланысуына қатысты тәжірибелердеН1-ден өзгешеленетін рецепторларға препараттың өлшенетін ұқсастығы анықталған жоқ. Анти-Н1 әсерден басқа, цетиризинсондай-ақ аллергияға қарсы белсенділік иеленген: 10 мг дозада тәулігіне 1 немесе 2 рет қабылдағанда ол аллергенмен түрткі болатын сынамадан кейінатопиямен зардап шегетін адамдардың терісі мен конъюнктивасында кеш фазада эозинофилдердің көшуін тежейді.
Дені сау еріктілердегі зерттеулер көрсеткендей, цетиризин 5 және10 мг дозада гистаминнің терідегі өте жоғарары концентрациясымен туындаған үштік жауапты («гүлдеу» типі бойынша тері реакциясы) күшті тежейді, әйтсе де тиімділігімен өзара байланысы анықталған жоқ.
Қолданылуы
- маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит және конъюнктивитте
- созылмалы идиопатиялық есекжемде
Қолдану тәсілдері және дозасы
Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер:ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 10 мг (20 тамшы), дұрысы түнге қарай.
Ең жоғары тәуліктік және ең жоғары бір реттік доза - 10 мг (20 тамшы)
6-12 жастағы балаларға: ұсынылатын доза – 5 мг (10 тамшы) тәулігіне екі рет, ертеңгісін және кешке
2-6 жастағы балаларға: ұсынылатын доза 5мг (күніне 10 тамшы). Бұл дозаны 2,5 мг-ден екі қабылдауға бөлуге болады (5 тамшыдан ертеңгісін және кешке).
1 - 2 жастағы балаларға: тәулігіне 2рет 2,5 мг (5 тамшы)
Ең жоғары бір реттік доза - 2,5 мг (5 тамшы) және ең жоғары тәуліктік доза -5 мг (10 тамшы)
Егде жастағы емделушілер:
Бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда жасы дозаны азайтуға себеп болып табылмайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге ұсынылатын дозаның жартысын тағайындайды.
Емдеу ұзақтығын емделушінің клиникалық жағдайында байланыстыдәрігер дербес анықтайды.
Бүйрек функциясының орташа-ауыр дәрежедегі бұзылуымен емделушілерге енгізу аралығын бүйрек функциясымен сәйкес жекелей анықтау керек. Төменде келтірілген кестеде дозаны керекті өзгерту көрсетілген. Осы кестені қолдану үшін, емделушіде (Clcr) мл/минутта креатинин клиренсін бағалау керек. Қан сарысуында креатинин деңгейін (мг/дл) анықтағаннан кейінClcr (мл/мин) мәнін келесі формула бойынша бағалауға болады:
Ерлер үшін:
[140 – жасы (жылдар)] × дене салмағы (кг)
КК= -----------------------------------------------
72 × креатинин концентрациясы (мг/дл)
Әйелдер үшін: алынған мән ´ 0,85
Бүйрек ауруларымен емделушілерде дозаны түзету:
| Тобы | Креатинин клиренсі | Дозасы мен қабылдау жиілігі |
| Бүйректің қалыпты функциясы | ≥80 | 10 мг күніне 1 рет |
| Бүйрек функциясының аздап бұзылуы | 50-79 | 10 мг күніне 1 рет |
| Бүйрек функциясының орташа дәрежедегі бұзылуы | 30-49 | 5 мг күніне 1 рет |
| Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы | ˂30 | 5 мг күніне 2 рет |
| Бүйрек жеткіліксіздігі, диализ | ≤10 | Қолдануға болмайды |
Бүйрек функциясының бұзылуымен балаларғабүйрек клиренсін, сондай-ақ емделушінің жасы мен дене салмағын ескеріп, дозаны жекелей таңдау керек.
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер
Тек бауыр функциясының бұзылуымен емделушілергедозаны түзетудің қажеті жоқ.
Бауыр және бүйректің функциясының бұзылуымен емделушілер
Дозаны түзету ұсынылады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥1/100 - <1/10)
-дозасына байланысты седативті әсер
- шаршауды сезіну
- бас ауыруы, бас айналуы
Жиі емес(≥1/1,000 - <1/100)
- қозу
- парестезия
- диарея
- қышыну, бөртпе
- астения, өзін өзі нашар сезіну
Сирек (≥1/10,000 - <1/1,000)
- жоғары сезімталдық
- озбырлық, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық
- құрысулар, қимыл үйлесімінің бұзылуы
- тахикардия
- бауыр функциясының бұзылуы (трансаминазалар, сілтілі фосфатаза, γ-ГТ және билирубин деңгейінің жоғарылауы)
- есекжем
- ісінулер
- дене салмағының артуы
Өте сирек (<1/10000)
- тромбоцитопения
- анафилактикалық шок
- тик
- дәм сезудің бұзылуы, синкопе (естен тану), тремор, дистония, дискинезия
- ангионевротикалық ісіну, бекітілген токсидермия (үнемі бір жерде пайда болатынреакция)
- көру аккомодациясының бұзылуы, көрудің бұлыңғырлануы, окулогирлі синдром
-дизурия, энурез
Жиілігі белгісіз
- тәбеттің жоғарылауы, амнезия, жадының бұзылуы, бас айналуы, несептің іркілуі, суицидальді ойлар
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цетиризинге немесе препараттың басқа компонттеріне аса жоғары сезімталдық
- бүйрек функциясының ауыр бұзылуы, егер креатинин клиренсі ˂ 10 мл/мин
- 1 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Цетиризин мен псевдоэфедрин, антипирин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин глипизиді, диазепамныңөзара әрекеттесуінің фармакокинетикалық зерттеулері жағымсыз фармакодинамикалық өзара әрекеттесуінің ешқандай дәлелдерін анықтаған жоқ.
Теофиллин (400 мг тәулігіне бір рет) мен цетиризин дозаларының бірнеше зерттеулерінда цетиризинклиренсінің аздаған (16%) төмендеуі байқалды, ал цетиризинді бір мезгілде тағайындағанда теофиллиннің орналасуы өзгерген жоқ.
Цетиризинді макролидтермен (мысалы, азитромицином, эритромицином) немесе кетоконазолмен бір мезгілде тағайындау ЭКГ-ның клиникалық мәні бар өзгеруіне әкелген жоқ.
Ритонавир (600 мг тәулігіне екі рет) мен цетиризиннің (күніне 10 мг) бірнеше дозасын зерттеуде цетиризинді қатар қолдануға қосымша цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40% жоғарылады, ал ритонавирдің орналасуыаздап өзгергені (-11%) анықталды.
Цетиризин натрий гепаринінің антикоагулянтты әсерін әлсіретеді. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – депримацияны (өзара) күшейтедіжәне психомоторлық реакция жылдамдығын төмендетеді.
Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран наркоздан кейінгі кезеңде - депримацияны (өзара) және психомоторлық реакция жылдамдығының төмендеуін күшейтеді. Этанол- депримацияны (өзара) және психомоторлық реакция жылдамдығының төмендеуін күшейтеді, сондықтан емдеу кезінде спирттік ішімдіктерді қабылдауға болмайды.
Тері аллергиясына тестілерантигистаминдермен басылады, олар 3 күн ішінде шығарылады, оны орындамас бұрын, бұған көңіл бөлу керек.
Сіңу дәрежесі 1 сағатқа төмендегенмен, цетиризиннің абсорбция дәрежесі ас қабылдаумен төмендемейді.
Айрықша нұсқаулар
Прик-тестіні– (теріні сызу түріндегі алерготест)жасағанға дейін 3 күн бұрын реакцияның бұрмаламалануының алдын алу мақсатында Парлазинмен емдеуді тоқтату керек.
Парлазиндіэпилепсиямен емделушілерге және құрысудың даму қаупімен емделушілерге сақтықпен қолдану керек.
Препараттың қосымша заттары метилпарагидроксибензоат пен пропил- парагидроксибензоат баяулатылған типтегі аллергиялық реакцияларды туындатуы мүмкін.
Емдік дозаларда Парлазиннің алкогольмен (қандағы алкогольдің деңгейі 0,5 г/л) клиникалық айқын өзара әрекеттесуібайқалған жоқ. Әйтсе де, Парлазинді алкогольмен бір мезгілде қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек.
Педиатрияда қолданылуы
Парлазин препаратын 1 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Парлазинді бірінші рет қабылдағанда жағымсыз әсерінің (ұйқышылдық) даму мүмкіндігін ескеру керек. Емделушілерге жағымсыз әсерлері жоғалғанша көлік жүргізу немесе механикалық құрылғыларды басқарудан бас тартқан жөн. Ары қарай көлік жүргізу немесе зейінді жоғары жұмылдыруды талап ететін жұмыстарды жасау қажет болғандаемделушілерге 10 мг тәуліктік дозадан арттыруға болмайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: Парлазиннің ұсынылған тәуліктік дозадан 5 есе жоғары дозасын қабылдағаннан кейін тіркелетін жағымсыз реакциялар – сананың шатасуы, диарея, бас айналуы, шаршау, өзін нашар сезіну, мидриаз, қышыну, мазасыздық, седация. Ұйқышылдық, мелшию, тахикардия, тремор, несептің іркілуі.
Емі: құстыру қажет, сондай-ақ белгілеріне қарайжәне демеуші ем тағайындау қажет.Өзіне тән у қайтарғысы жоқ. Препаратты қаннан шығару үшін гемодиализ тиімді емес.
Шығарылу түрі және қаптамасы
20 мл-ден, полиэтиленді тамшылатқыш-тығыны және балалардың ашуынан арнайы қорғанышпен және алғашқы ашылуы бақыланатын ішкі полиэтилен қабаты бар полипропилен қақпақпен жабылған қоңыр түсті шыны құтыларға құяды. Әр құтыға өздігінен жабысатын заттаңбалар жапсырылады. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегімемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтынтемпературада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды!
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтаумерзімі
4 жыл
Ашылған құты 6 апта сақталады.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ ЖАҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури к-сі, 30-38Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555,факс: (36-1) 803-5529
Тіркеу куәлігінің иесі
«ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты» ЖАҚ, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымныңмекенжайы:
«ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты» ЖАҚҚР өкілдігі
050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г
тел:+ 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41
e-mail: egis@egis.kz
