Алопекси 5% д/наруж применения 60 мл раствор

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Алопекси^® 5%

Саудалық атауы

Алопекси^® 5%

Халықаралық патенттелмеген атауы

Миноксидил

Дәрілік түрі

Сыртқа қолдануға арналған ерітінді, 60 мл

Құрамы

100 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 5,0 г миноксидил

қосымша заттар: пропиленгликоль, 96% этил спирті, тазартылған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыш түсті сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Тері ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тері ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Миноксидил.

АТХ коды D11AX01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Жергілікті қолдану нәтижесінде миноксидил аздап сіңіріледі: қолданылған дозаның орта есеппен 1.7%-ы (0.3-тен 4.5%-ға дейін) қан айналымының жалпы жүйесіне түседі. Салыстыру үшін, миноксидилді пероральді түрде қолданғанда (гипертензияның кейбір түрлерін емдеу үшін), ол асқазан-ішек жолында іс-жүзінде толық сіңеді. Сонымен, 1 мл ерітінді дозасын пайдаланғаннан кейін (теріге 50 мг миноксидил түседі) сіңірілген миноксидилдің мөлшері 0.85 мг-ге жуықты құрайды.

Бірінші зерттеуде, 2,5 мг пероральді препарат үшін орташа AUC 35.1 нгсағ/мл-мен салыстырғанда, миноксидилдің қисық астындағы ауданы (AUC) 2%-дық ерітіндіде орташа 7.54 нгсағ/мл құрады. Екінші зерттеуде, жергілікті қолдану үшін 5%-дық ерітіндімен салыстырғанда, 5%-дық көбік композициясының жүйелік абсорбциясы шамамен екі есе кем болды. 5% көбік үшін орташа AUC (0-12 сағат) және C_max сәйкесінше, 8.81 нгсағ/мл және 1.11 нг/мл құрады, бұл 5 % ерітіндінің AUC шамамен 50%-ы (0-12 сағат) және C_max (сәйкесінше, 18.71 нг•сағ / мл және 2.13 нг/мл,) сәйкес келді. Күніне бір рет пайдаланылатын 5% миноксидильді көбігінің AUC, әйелдерде күніне екі рет пайдаланылған миноксидилдің 2%-дық ерітіндінің аналогына ұқсас болды. 5%-дық көбік үшін T_max T_max (5.42 сағат) 5%-дық ерітінді үшін T_max-қа (5.79 сағат) ұқсас болды. Миноксидилдің гемодинамикалық әсерлері 21.7 нг/мл миноксидил сарысуының орташа концентрацияларынан төмен байқалмайды.

Таралуы

Миноксидилдің таралу көлемі венаішілік енгізгеннен кейін 70 литрге бағаланды.

Биотрансформациясы

Абсорбцияланған миноксидилдің биотрансформациясы сыртқа қолданғаннан кейін соңына дейін зерделенбеді.

Жергілікті қолданғаннан кейін абсорбцияланған миноксидилдің 60%-ға жуығы миноксидил глюкуронидіне дейін, ең алдымен бауырда метаболизденеді.

Элиминациясы

Жергілікті миноксидилдің жартылай ыдырауының орташа кезеңі 22 сағатты құрайды. Миноксидил және оның метаболиттері түгелдей дерлік несеппен (97%), элиминациясының өте азғандай дәрежесімен нәжіспен (3%) шығарылады. Сыртқа қолдануды тоқтатқаннан кейін сіңірілген миноксидилдің шамамен 95%-ы 4 күн ішінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Жергілікті қолданған кезде, андрогендік алопециясымен кейбір пациенттерде миноксидил in vitro және in vivo кератиноциттердің өсуін, сондай-ақ шаштың өсуін стимуляциялайды. Бұл өсу препаратты пайдаланғаннан кейін шамамен 2 айдан соң байқалады және әртүрлі адамдарда әрқалай көрініс береді. Емдеуді тоқтатқаннан кейін қайталап өсу тоқтап қалады, және 3-4 ай ішінде бастапқы қалпына оралады. Препараттың әсер етуінің дәл механизмі белгісіз.

Бақыланатын клиникалық сынақтар кезінде артериялық қысымы қалыпты және жоғарылаған пациенттерде миноксидилді жергілікті қолдану миноксидилдің сіңірілуімен байланысты жүйелік көріністерді туындатқан жоқ.

Қолданылуы

Препарат еркектерде қарқындылығы орташа андрогендік алопецияны (шаштың көп түсуін) емдеуге арналған.

Препаратты әйелдерге қолданылған жерден қашық аймақтарда гипертрихоздың пайда болу қаупі жоғары (шаштың аномальді өсуі) болғандықтан ұсынылмайды.

Қолдану тәсілі және дозалары

Сыртқа қолдануға арналған.

ТЕК ЕРЕСЕКТЕР ҮШІН.

Доза

Алопекси^® 5%, сыртқа қолдануға арналған ерітінді, әрқашан дәрігердің тағайындауына сәйкес пайдаланыңыз. Препаратты Сіздің жағдайыңызда қолдану мүмкіндігі туралы сенімсіз болсаңыз, дәрігерге қаралыңыз.

1 мл препаратты (стандартты доза) тәулігіне екі рет бас терісіне жағыңыз және зақымданған аймақтың ортасынан бастап сылап-сипалаңыз.

Жалпы күндік доза зақымданған аймақтың көлеміне қарамастан 2 мл-ден аспауы тиіс.

Жағу жиілігі

1 мл препаратты таңертең және кешке жағыңыз. Препаратты жағу дозасын немесе жиілігін асырмаңыз. Кез-келген жағдайда дозаны сақтаңыз.

Емнің ұзақтығы

Нәтижесі дереу пайда болмайды: шаштың түсуінің тоқтауы және/немесе шаштың өсуінің қалпына келуі емді бастағаннан кейін біраз уақыттан кейін пайда болады. 2 ай бойы күніне 2 рет жағу дозасымен емдеу шаштың өсуінің стимуляциясы байқалғанға дейін қажет. Емдеу жауабының алды мен деңгейі бір пациенттен басқа пациентке ауытқуы мүмкін.

Кейбір бақылауларға сәйкес, егер емдеу тоқтатылған болса, бастапқы қалпына қайта оралу 3-4 ай ішінде болуы мүмкін.

Қолдану тәсілі

Тек қана сыртқа қолдануға арналған.

Препаратты жағуға дейін және жағудан кейін қолды мұқият жуып-шайыңыз.

Қолданар алдында шаш пен бас терісінің әбден құрғағанына көз жеткізіңіз.

Зақымданған жердің барлық аймағына ерітіндіні саусақ ұштарымен жағыңыз.

Препаратты дененің басқа бөліктеріне қолдануға болмайды.

Бөліктелген пипеткаларды қолдану:

Бөліктелген пипетка

Бөліктелген пипетка зақымданған аймақтың барлық жеріне жағу үшін 1 мл ерітіндіні дәл өлшеп алуға мүмкіндік береді.

Помпалық дозалаушы құрылғыны қолдану

Бұл құрылғы шаштың астындағы терінің аздаған аумағына немесе аймағына жағу үшін ыңғайлы.

	1. Аппликаторды помпалық құрылғыға орналастырып бекітіңіз: помпалық құрылғыныаппликатордың жоғарғы бөлігін баса отырып, бекем ұстаңыз.
	2. Құтының қақпағын бұрап, алып тастаңыз:ашу индикациясы бар ақ сақина құтыда қалуы тиіс.
	3. Аппликатор бекітілген пульверизаторды құтыға орналастырыңыз және сенімді етіп бұраңыз.
	4. Помпаны толтырыңыз: препаратты жеткізу жүйесі қолдануға дайын.
	5. Қолдану үшін: пульверизаторды зақымданған аймақтың ортасына немесе шаш астына қарай бағыттаңыз, бір рет басыңыз және препаратты саусақтардың ұшымен таратыңыз. Дәріні 1 мл мөлшерде жағу үшін операцияны 6 рет қайталаңыз.

Әрбір пайдаланудан кейін аппликаторды жылы сумен жуып-шаяды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі байқалатын жағымсыз реакциялар болмашы тері реакциялары болды.

Жиі қолдану, құрамында этил спирті бар болғандықтан, терінің тітіркенуін және құрғауын туындатуы мүмкін.

Жағымсыз реакциялар жіктелуі мен жиілігіне қарай төменде сипатталған. Жиілігі келесі шартты белгілерге сәйкес анықталған: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін); жиі емес (≥1 /1000-нан <1/100-ге дейін); сирек (≥1/10000-нан <1/1000-ға дейін); өте сирек (<1/10000), сондай-ақ жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалануы мүмкін емес).

Жүйелік-ағзалық класы	Өте жиі	Жиі	Жиілігі белгісіз
Инфекциялар және инвазиялар			Құлақ инфекциялары, сыртқы отит, ринит
Иммунды жүйе бұзылыстары			Жоғары сезімталдық реакциялары, аллергиялық реакциялар, ангионевроздық ісінуді қоса
Психиатрлық бұзылыстар		Депрессия
жүйке жүйесі бұзылыстары	Бас ауыруы		Неврит, дәмнің өзгеруі, теріде ашыту сезімі, шаншуды сезіну, бас айналу
Көру бұзылыстары			Көру бұзылыстары, көздің шырышты қабығының тітіркенуі
Жүрек бұзылыстары			Тахикардия, жиілеген жүрек қағуы, кеуденің ауруы
Тамыр бұзылыстары			Гипотония
Респиратор-лық бұзылыстар		Ентігу
Гепатоби-лиарлық бұзылыстар			Гепатит
Тері және теріасты тіні бұзылыстары	Гипертрихоз (шаштың аномальді өсуі) қолдану орнынан қашық аймақтарда	Құрамында пропиленгликоль бар болғандықтан терідегі аллергиялық реакциялар (жанаспалы дерматит); терінің қабыну аурулары, акне түріндегі бөртпе	Жайылған эритема, бөртпе, шаштың түсуі, шаш жабынының сиреуі, шаш түсінің өзгерулері, шаш текстурасының өзгерулері
Қаңқа-бұлшықет бұзылыстары		Бұлшықет-қаңқа ауыруы
Бүйрек және несеп бұзылыстары			Бүйректегі тастар
Жалпы бұзылыстар және күй жағдайы		Жергілікті тітіркену, соның ішінде қабыршақтану, қышыну, терінің қызаруы, дерматит, терінің құрғауы; Шеткері ісінулер; Ауыру	Астения, беттің ісінуі, ісінулер

Барлық осы жағдайларда, емді тоқтатып, дәрігерге бару қажет.

Күмәнді жағымсыз реакциялар жөніндегі есеп

Дәрілік затты тіркегеннен кейін күмәнді жағымсыз реакциялар жөнінде есеп беруді енгізу маңызды шарт болып табылады. Есеп беру дәрілік заттың пайда/қаупі арақатынасын бақылауды жалғастыруға мүмкіндік береді. Денсаулық сақтау қызметкерлерінен және тұтынушылардан ұлттық есеп беру жүйесі арқылы кез келген күмәнді жағымсыз реакциялар туралы хабарлау сұралады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• Миноксидилге, этанолға немесе пропиленгликольге жоғары сезімталдық
• әйелдерге қолдану

• 18 жасқа дейінгі балалар
• бас терісінің патологиясы (псориазды және күн сәулесінен күйіктерді қоса)
• симптомдарына қарамай-ақ, 2%-дық түріне жағымдылығының нашар болуы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Адам организмінде басқа дәрілік заттармен өзара әсерлер третиноинді және антралинді/дитранолды қолданған кезде мүйізгекті қабатындағы өткізгіштіктің жоғарылауы нәтижесінде миноксидилдің тері арқылы сіңуінің күшейгендігін анықтады; бетаметазон дипропионаты тіндерде миноксидилдің жергілікті концентрацияларын арттырады және миноксидилдің жүйелік сіңірілуін төмендетеді.

Бұл клиникалық тұрғыдан айғақталмаса да, шеткері вазодилататорлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде ортостаздық гипотензияның басталу қаупін жоққа шығаруға болмайды.

Жергілікті қолданылған миноксидилдің резорбциясы мүйізгекті қабатпен шектеледі. Мүйізгекті қабат бөгетіне әсер ететін жергілікті қолданылатын дәрілік заттарды қатар қолдану жергілікті қолданылған миноксидилдің резорбциясының артуына әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан Алопексиді^® 5% және жергілікті қолданылатын басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

18 жасқа дейінгі және 65 жастан асқан тұлғаларда тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген.

Жүйелік әсерді туындатуға қабілетті миноксидилдің тері арқылы сіңірілуінің жоғарылауы мына жағдайларда болуы мүмкін:

• дерматозда немесе бас терісінің зақымында,
• ретиной қышқылын, антралинді немесе жергілікті қолданылатын басқа тітіркендіргіш дәрілерді бірге қолданғанда,
• пайдаланылатын дозаны және/немесе дозалау жиілігін арттырғанда: дозалаудың ұсынылатын режимін сақтау қажет.

Препаратты қолдану кезінде миноксидилді жүйелік қолданудан қандай да болсын жүйелік әсердің байқалмағанына қарамастан осы жүйелік әсерді туындатуы мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды. Алдын алу шаралары ретінде қан қысымының төмендеуі, тахикардия, су мен натрийді іркілу белгілері сияқты жүйелік әсерлердің пайда болу мүмкіндігін тұрақты бақылау қажет.

Препаратты қолданар алдында ауру тарихын талдау және физикалық тексеру жүргізу қажет. Белгілі жүрек-қантамыр ауруымен немесе жүрек аритмиясымен пациенттер миноксидилді қолданар алдында дәрігерге қаралғаны жөн. Атап айтқанда, олар мүмкін жағымсыз реакциялар туралы білуі және ықтимал тахикардияның басталуы, су-натрий іркілісі немесе салмақтың артуы көріністері немесе ерекше көңіл бөлуді қажет ететін басқа да жүйелік әсерлер жөнінде мәлімдеуі тиіс.

Мониторинг ем басталғанда және бұдан әрі жүйелі негізде жүргізілуі тиіс. Жүйелік әсерлер немесе ауыр дерматологиялық реакциялар пайда болған жағдайда емдеуді дереу тоқтату қажет.

Қолданылған жерден қашықтағы гипертрихоз қаупіне байланысты, әйелдер үшін препаратты қолданудың пайдасы жоқ.

Миноксидил отбасылық анамнезде шаштың түсуі жоқ болғанда, шаштың түсуі кенеттен және/немесе ошақтық болғанда, шаштың түсуі босанумен байланысты немесе шаштың түсу себебі белгісіз болғанда қолдануға болмайды.

Тұтынушыда, егер гипотензия немесе кеуденің ауыруы, жүрек қағысының жиілеуі, естен тану немесе бас айналу, кенет түсініксіз салмақ жинау, қол немесе аяқтың саусақ-бармақтарының ісінуі, тұрақты қызаруы немесе бас терісінің тітіркенуі анықталса, емді тоқтату және дәрігерге қаралу қажет.

Миноксидилді жергілікті қолданар алдында бастың терісі сау және қалыпты жағдайда екеніне көз жеткізіңіз. Препаратты бас терісі қызарған, қабынған, инфекция жұқтырылған, тітіркенген немесе ауырған немесе бас терісіне басқа препараттарды қолданған кезде пайдаланбаңыз.

Миноксидилді келесі жағдайларда қолдануға болмайды:

• егер аурудан немесе қандай да бір препаратпен емделгеннен кейін шаштың кенеттен түсуі (толық таздану) орын алса,
• дененің кез келген басқа жеріне де қатысты.

Байқамай жұтып қою жүректің күрделі жағымсыз реакцияларына әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан бұл өнім балалардың қолы жетпейтін жерде сақталуы тиіс.

Препарат көзге кездейсоқ тиіп кеткен жағдайда, құрамында этил спирті бар ерітінді тітіркенуді және күйдіру сезімін туындатуы мүмкін. Дененің сезімтал бөліктеріне тиген жағдайда (көз, сырылған тері, шырышты қабық) зақымданған бөліктерді салқын сумен мұқият жуу қажет.

Тыныс алу жолдарына түсуден аулақ болу қажет.

Миноксидилді пайдалану кезінде күн сәулесінің әсеріне ұшырамауға кеңес беріледі.

Дәрілік заттың құрамында пропиленгликоль бар және ол теріні тітіркендіруі мүмкін.

Бұл өнімді әйелдерге қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация

Жүйелік пайдаланғанда миноксидил емшек сүтіне өтеді.

Жүкті әйелдердің қатысуымен талапқа сай және жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Дегенмен дәрілік препарат әйелдерге ұсынылмайды. Миноксидилді, егер анасы үшін пайда шарана немесе емшектегі сәби үшін әлеуетті қауіптен асатын болса ғана, жүктілік және лактация кезінде жергілікті пайдалануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Миноксидил қауіпсіздігінің фармакодинамикалық және жалпы бейінін негізге алып, Алопекси^® 5% көлік құралын басқаруға және жоғары зейін қою мен жылдам қимыл реакциясын талап ететін қызметтің белгілі түрлерімен айналысуға әсер етпейді.

Артық дозалануы

Миноксидилді жергілікті қолдану кезінде жүйелік әсерлерді туындатуы үшін қажетті мөлшерде сіңірілуінің дәлелдері жоқ. Нұсқаулыққа сәйкес қолданған кезде артық дозалану мүмкіндігі болмашы.

Препаратты жарақаттан, қабынудан немесе терінің патологиялық үдерісінен эпидермальді бөгеттің тұтастығы бұзылған жерге қолданғанда, артық дозаланудың жүйелік әсері болуы мүмкін. Келесі жағымсыз реакциялар миноксидилдің жүйелік әсеріне байланысты өте сирек пайда болуы мүмкін:

Ағзалар мен ағзалар жүйесінің зақымдалу класы	Жағымсыз реакция
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар Өте сирек	Бас айналу
Жалпы сипаттағы асқынулар және енгізу орнындағы реакциялар Өте сирек	Сұйықтықтың іркілуінен дене салмағының артуы
Жүрек тарапынан бұзылыстар Өте сирек	Жүректің жиырылу жиілігінің артуы, гипотензия

Ерітіндіні кездейсоқ жұтып қою, миноксидилдің қантамырларды кеңейтетін әсерін ескерсек, жүйелік әсерді туындатуы мүмкін (5 мл ерітіндіде 250 мг миноксидил бар, яғни – артериялық гипертензияны емдеуде ересектерге арналған ең жоғары пероральді дозадан 2.5 есе артық).

Емі: Миноксидилмен артық дозалануды емдеу симптоматикалық және демеуші болуы тиіс.

Су/натрий іркілуін тиісті диуретиктермен жояды, ал тахикардияны және стенокардияны – бета-блокаторлармен және жүйке жүйесінің басқа да симпатикалық тежегіштерімен емдеуге болады. Симптоматикалық гипотензияны физиологиялық тұзды ерітіндіні венаішілік құю арқылы емдеуге болады. Норадреналин және адреналин сияқты симпатомиметиктерді пайдалануға шамадан тыс жүрек стимуляциясына байланысты, жол бермеген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ақ қақпағы (полиэтилен) және ішкі нығыздағышы бар, 1 мл белгісімен бөліктелген дозалайтын пипетканы (полистирол/полиэтилен) және ерітіндіні тамызуға арналған өлшеуіш помпалық дозалаушы құрылғысы бар полиэтиленді терефталаттан (PET) жасалған құтыларда препарат 60 мл-ден.

1 немесе 3 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Қаптамасын ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі - 1 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз.

Өндіруші

Пьер Фабр Медикамент Продакшн,

45, Абель Ганс алаңы, 92100, Булонь, Франция

Тіркеу куәлігін ұстаушы

Пьер Фабр Дерматолоджи, Булонь, Франция

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөнінде шағымдарды (ұсыныстарда) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалуға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан, 050030, Алматы, 2-ші Остроумов к-сі, 33,

тел: +7 727 383 74 63, факс: +7 727 383 74 56,

E-mail: pv@vivapharm.kz

Дәріханалар