Описание
Торговое название
Диафлекс
Международное непатентованное название
Диацереин
Лекарственная форма
Капсулы, 50,0 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - диацереин 50,0 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый
(Е 172), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы глянцевые, тело и крышка желтого цвета. Содержимое капсул – однородный порошок желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТС M01AX21
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме крови достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.
Объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацереина 50 мг составляет 13,2 л. Реин хорошо связывается с белками плазмы крови – до 99%.
Реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы крови – 1,6 л/час, почечный клиренс - 0,13 л/час.
Фармакодинамика
Диафлекс активизирует восстановление хрящей, стимулируя выработку TGF-b, который приводит в действие хондроциты и стимулирует выработку коллагена II типа, протеогликана и гиалуронана. Реин, активный метаболит диацереина, снижает выработку металлопротеиназы-1, -3, -9 и -13 и оказывает хондропротективный эффект.
Оказывает противовоспалительную активность на моделях острого воспаления. Диафлекс не ингибирует синтез простагландинов. Диафлекс восстанавливает изменения в костном метаболизме, сохраняя минеральную плотность кости, посредством улучшения баланса формование/абсорбция.
Показания к применению
- первичный и вторичный остеоартроз
Способ применения и дозы
Взрослые; внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Диафлекс в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером после еды в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.
Пожилые люди, пациенты с нарушениями функций почек или печени
Не требуется коррекции дозы.
Пациенты с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее чем 30 мл/ми):
Ежедневная доза сокращается на половину.
Курс лечения - 6 месяцев.
Побочные действия
Очень часто
- диарея
Часто
- мягкий стул, абдоминальная боль
Редко
- зуд, экзема, сыпь
- пигментация слизистой оболочки прямой кишки
- темно-желтый цвет мочи
Противопоказания
- повышенная чувствительность к диацереину, или любому компоненту
препарата
- колопатия (язвенный ректаколит, болезнь Крона)
- окклюзионный или субокклюзионный синдром
- болевые абдоминальные синдромы неустановленной этиологии
- тяжелые нарушения функции печени
- детский возраст до 18 лет
- беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Нужно проявить особое внимание при ассоциации диацереина с некоторыми лекарственными средствами принимаемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (соли, оксиды и гидроксиды алюминия, кальций и магний).
Возможно некоторое потенцирование мочегонных средств.
Особые указания
Диафлекс действует медленно, анальгетический эффект проявляется через 30 – 45 дней и в данный период может быть необходимо одновременное назначение анальгетиков и противовоспалительных средств. Пациенты с ранее присутствующими энтероколитами, с тяжелой почечной недостаточностью должны применять данный препарат с крайней осторожностью под строгим наблюдением врача.
Лекарственное средство может привести к окрашиванию мочи в насыщенный желтый цвет.
В состав препарата входит лактоза, пациентам с наследственной переносимостью галактозы, дефицитом лактозы (Lapp) или синдромом слабого поглощения глюкозы, галактозы, не следует принимать данный препарат.
Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи и ее последствий.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот не известен. Следствие высокой степени связывания с белками крови не следует ожидать эффективности гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
ул. Ероилор 1А, Отопень.
тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42, факс: +40 21 266 49 38
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан
Представительство «Ромфарм Компани» в РК, г. Алматы, ул. Толе би,305, офис 19, теле-фон/факс 8/7272/232952, koba.kokoev@mail.ru
