Эксфорж 0,005/0,08 №28

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эксфорж

Торговое название

Эксфорж

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг/80мг, 5мг/160мг, 10мг/160мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: гидромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид

(Е 171), железа оксид красный (Е 172)( для дозировки 10мг/160мг), железа оксид желтый (Е 172).

Описание

Таблетки 5мг/80мг: темно-желтого цвета, округлой формы, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, надписью «NVR» на одной стороне таблетки и надписью «NV» на другой стороне таблетки.

Таблетки 5мг/160мг: темно-желтого цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, надписью «NVR» на одной стороне таблетки и надписью «ЕСЕ» на другой стороне таблетки.

Таблетки 10мг/160мг: светло-желтого цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, надписью «NVR» на одной стороне таблетки и надписью «UIC» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов

Код АТС С09D B01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика Эксфоржа характеризуются линейностью. Поскольку фармакокинетическое взаимодействие между валсартаном и амлодипином отсутствует, ниже приведена фармакокинетика для каждого препарата в отдельности.

Амлодипин

После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 часов. Значения абсолютной биодоступности по расчетам находятся между 64% и 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. 97.5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы. Амлодипин интенсивно ( 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характер с терминальным периодом полувыведения от 30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. Десять процентов неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится с мочой.

Валсартан

После приема внутрь одного валсартана максимальная концентрация валсартана достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Валсартан имеет мультиэкспоненциальный характер параметров выведения (t 1/2α <1 ч и t 1/2 ß около 9 ч). Пища уменьшает биодоступность (по значению AUC) валсартана на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) почти на 50%, хотя почти через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме крови одинаковы как в при приеме пищи, так и натощак. Это уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта; валсартан, таким образом, можно назначать или с приемом пищи или натощак. В равновесном состоянии объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет 17 л, что указывет на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в ткани. Валсартан в высокой степени связывается с белками сыворотки (94-97%), главным образом с альбуминами сыворотки. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму, т.к. только около 20% дозы определяется в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит идентифицирован в плазме в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически активен. Васартан выводится в основном в неизмененном виде с калом (около 83% дозы) и в основном в неизмененном виде с мочой (около 13% дозы). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Эксфорж

После приема внутрь препарата Эксфорж максимальные концентрации валсартана и амлодипина достигаются через 3 и 6-8 часов, соответственно. Скорость и степень абсорбции Эксфоржа эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них в виде таблеток.

Фармакодинамика

Эксфорж является комбинацией двух антигипертензивных веществ с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция и валсартан к классу препаратов антагонистов ангиотензина II. Комбинация этих ингредиентов обладает аддитивным антигипертензивным эффектом, уменьшая артериальное давление в большей степени чем каждый компонент в отдельности.

При приеме Эксфоржа в однократной дозе антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. При продолжительном применении эффект Эксфоржа сохраняется в течение 1 года. Внезапная отмена Эксфоржа не сопровождается быстрым повышением артериального давления. У пациентов, у которых артериальное давление адекватно контролировалось амлодипином, но у которых наблюдался крайне выраженный отек, при комбинированной терапии такой же контроль артериального давления достигался с менее выраженным отеком. Возраст, пол и раса не влияют на эффективность Экфоржа.

Показания к применению

- лечение эссенциальной гипертензии при неэффективности монотерапии

Способ применения и дозы

Пациенты, у которых артериальное давление не поддается адекватному контролю при применении только одного амлодипина (или другого блокатора кальциевых каналов производного дигидропиридина) или только одного валсартана (или другого блокатора рецепоторов ангиотензина II), могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Эксфорж. Рекомендуемая доза - 1 таблетка в сутки (5 мг амлодипна и 80 мг валсартана или 5 мг амлодипина и 160 мг валсартана, или 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана). При клиническом соответствии может быть рассмотрен прямой переход от монотерапии к комбинации с фиксированной дозой.

Для удобства, пациенты, получающие валсартан и амлодипин в отдельных таблетках могут быть переведены на Эксфорж, содержащий эти компоненты в тех же дозах. Эксфорж можно принимать с пищей или независимо от приема пищи с небольшим количеством воды.

Побочные эффекты

Побочные эффекты приведены согласно их частоте, используя следующие понятия: очень часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, ≤ 1/10), нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100), редко (>1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Очень часто

- рвота

Часто

- головная боль

- гриппоподобные симптомы, назофарингит

Нечасто

- головокружение, сонливость

- смена настроения

- периферическая нейропатия

- тахикардия, одышка

- ангионевротический отек

- ортостатическая гипотензия

- кашель, боль в горле и гортани

- ринит, синусит

- абдоминальная боль

- запор, нарушение стула, диарея, диспепсия

- гастрит, панкреатит, гепатит

- тошнота

- сухость во рту

- гиперплазия десен

- боль в спине

- артралгии

- отечность суставов

- васкулит

- эритема

- гинекомастия

- гипергликемия

- лейкопения, тромбоцитопении

- повышение креатинина

Редко

- нечеткость зрения

- парестезия

- возбуждение

- шум в ушах

- обморок

- повышенная потливость

- крапивница

- мышечные судороги

- ощущение тяжести в ногах

- учащенное мочеиспускание, полиурия

- отеки лица, нижних конечностей

- отек легких

- чувство приливов

- астения, повышенная утомляемость

- нарушение эрективной функции

Очень редко

- существенные изменения показателей лабораторных тестов, а именно повышения азота мочевины в крови

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных веществ

- тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз

- анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

- выраженная артериальная гипотензия

- беременность и лактация

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При применении Эксфоржа является безопасным сочетание с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотезин-превращающего фермента, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом®, циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

А так же отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови.

Особые указания

Пациенты с дефицитом натрия и/или уменьшением (объем циркулирующей

крови) ОЦК

У пациентов с неосложненной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в таких случаях как дефицит ОЦК и/или солей у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах), которые получают блокаторы ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Рекомендуется коррекция этого состояния до назначения Эксфоржа или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии. Если при приеме Эксфоржа наблюдается гипотензия, то пациента следует поместить в горизонтальное положение, при необходимости назначить внутривенную инфузию физиологического раствора. Лечение следует продолжать до момента стабилизации артериального давления.

Гиперкалиемия

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови.

Нарушения функции печени

Особую осторожность следует соблюдать при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени и обструктивными заболевания желчных путей.

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек от легкой до умеренной степени коррекции дозы Эксфоржа не требуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Особая осторожность показана для пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность и лактация

Эксфорж не должен назначаться женщинам, которые планируют беременность. Врач должен предупредить женщину о потенциальном риске при назначении Эксфоржа при беременности. Если в процессе терапии установлена беременность, прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Передозировка

Симптомы

Выраженная гипотензия с головокружением, а также нарастающая перефирическая вазодилатация и рефлекторная тахикардия.

Сообщалось о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и фатального исхода.

Лечение

Если прием препарата произошел недавно, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Всасывание Эксфоржа значительно снижается при использовании активированного угля сразу же или на протяжении 2-х часов после приема.

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Эксфоржа, требует активной поддержки состояния сердечно-сосудистой системы, включая постоянный контроль сердечной и дыхательной функции, подъем конечностей и внимания к объему циркулирующей жидкости и мочеиспускания. Для восстановления сосудистого тонуса и кровяного давления может оказаться полезным вазоконстриктор, при учете отсутствия противопоказаний для его использования. Для снятия блокады кальциевых каналов может быть целесообразным внутривенное введение кальция глюконата.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5мг/80мг в контурной ячейковой упаковке по 14 шт., 1 или 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5мг/160мг в контурной ячейковой упаковке по 14 шт., 1 или 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10мг/160мг в контурной ячейковой упаковке по 14 шт., 1 или 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат не следует использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Новартис Фармаcьютика С.А., Испания для Новартис Фарма АГ, Швейцария