Ампициллин 0,5 г, фл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

АМПИЦИЛЛИН

Саудалық атауы

АМПИЦИЛЛИН

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ампициллин

Дәрілік түрі

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 500 мг және 1000 мг

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – натрий ампициллині (ампициллинге шаққанда) 500 мг және 1000 мг

Сипаттамасы

Ақ түсті ұнтақ. Гигроскопиялы

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамды антибиотик-пенициллиндер. Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер. Ампициллин.

АТХ коды J01СA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Плазма ақуыздарымен байланысуы – 20 %. Парентеральді түрде (в/і, б/і) енгізген кезде қандағы концентрациясы ішке қабылдаған кездегіден жоғары болады. Организмнің ағзалары мен тіндеріне біркелкі таралады, плевральді, перитонеальді, амниотикалық және синовиальді сұйықтықтарда, ликворда, күлдіреуік ішіндегісі, несепте (жоғары концентрациялар), ішектің шырышты қабығында, сүйектерде, өт қалтасында, өкпеде, әйелдің жыныс ағзаларының тіндерінде, өтте, бронх секретінде (іріңді бронх секретінде жиналуы нашар), мұрынның қосалқы қуыстарында, ортаңғы құлақтың сұйықтығында, сілекейде, ұрық тіндерінде емдік концентрацияларда кездеседі. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді, бірақ оның өткізгіштігі ми қабықтары қабынған кезде артады.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т_1/2) – 1–2 сағат.

Көбіне бүйрек арқылы (70-80 %) шығарылады, несепте өзгермеген антибиотиктің өте жоғары концентрациялары пайда болады; ішінара өтпен бірге, емшек емізетін әйелдерде – сүтпен бірге. Жинақталмайды. Гемодиализде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ампициллин – кең ауқымды әсер ететін жартылай синтетикалық пенициллиндер тобына жататынантибиотик. Бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін басу есебінен бактерицидтік әсер етеді. Пептидогликан полимеразасын және транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуіне кедергі жасайды және микроорганизмдер көбею кезінде жасушалық қабырғасы синтезінің кейінгі сатыларын бұзады, бұл бактериялық жасушалардың осмостық төзімділігін төмендетеді және оның лизисін тудырады.

Грамоң аэробты бактерияларға: Staphylococcus spp. (пенициллиназа және басқа бета-лактамазалар өндірмейтін штамдар, Streptococcus spp., соның ішінде альфа- және бета-гемолиздік стрептококктар, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp. қатысты белсенді. Clostridium spp. энтерококктерінің көбіне, Enteroccocus spp. энтерококктерінің көбіне (соның ішінде Enteroccocus faeсalis) қарсы белсенділігі орташа.

Грамтеріс аэробтық бактериялар (бета-лактамаза өндірмейтін штаммдар): Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida бұрын Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli көптеген түрлері; анаэробтар: Clostridium spp.

Пенициллиназа өндіретін Staphylococcus spp. штамдарына, Pseudomonas aeruginoza, Proteus vulgaris барлық штамдарына, Klebsiella spp. және Enterobacter spp. штаммдарының көбіне, кейбір Escherichia coli штамдарына, микоплазмаларға, хламидияларға, риккетсияларға қатысты белсенділігі жоқ.

Қолданылуы

- бронхитте, пневмонияда, өкпе абсцесінде

- синуситте, тонзиллитте, ортаңғы құлақ отитінде

- пиелонефритте, пиелитте, циститте, уретритте

- холангитте, холециститте

- тілмеде, импетигода, екінші қайтара жұққан дерматозда

- тірек-қимыл аппаратының инфекцияларында

- іш сүзегінде және паратифте, дизентерияда, сальмонеллезде (соның ішінде иеленуші ретінде)

- перитонитте

- эндокардитте (профилактика және емдеу)

- менингитте

- пастереллезде

- листериозда

- созда (соның ішінде создық уретритте, создық цервицитте)

- сепсисте

Қолдану тәсілі және дозалары

Вена ішіне (в/і) сорғалатып және тамшылатып, бұлшықет ішіне (б/і).

Дозалары және емдеу ұзақтығы инфекцияның ауырлығына, орналасқан жеріне және инфекция қоздырғышының сезімталдығына байланысты әр адамға жекелей белгіленеді.

Барысы орташа ауыр инфекцияларда ересектерде және дене салмағы 20 кг асатын балаларда вена ішіне немесе бұлшықет ішіне әрбір 6 сағат сайын 250-500 мг енгізеді; ағымы ауыр болғанда – әрбір 3-4 сағат сайын 1000-2000 мг.

Листериоз – әрбір 6 сағат сайын 50 мг/кг.

Сүзектік қызба – әрбір 6 сағат сайын 25 мг/кг.

Создық уретритте – бір рет 3.5 г.

Ең жоғары тәуліктік доза - тәулігіне 14 г.

Бүйрек функциясы бұзылған кезде шумақтық сүзіліс жылдамдығына байланысты дозаны түзету қажет етіледі:

- креатинин клиренсі минутына 20-30 мл болғанда – әдеттегі дозаның 2/3-і

- креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден төмен болғанда – әдеттегі дозаның 1/3-і.

Бүйрек функциясының бұзылуы айқын болғанда ампициллиннің дозасы 8 сағат ішінде 1 г аспауы тиіс.

Балаларға (менингитте): дене салмағы 2 кг дейінгі жаңа туған нәрестелерге – өмірінің алғашқы аптасында әрбір 12 сағат сайын б/і 25-50 мг/кг дозадан, содан кейін әрбір 8 сағат сайын 50 мг/кг дозадан; дене салмағы 2 кг және одан жоғары жаңа туған нәрестелер – өмірінің алғашқы аптасында әрбір 8 сағат сайын – 50 мг/кг, содан кейін әрбір 6 сағат сайын 50 мг/кг. Басқа көрсетілімдерде дене салмағы 20 кг дейінгі балаларға б/і – әрбір 6 сағат сайын 12.5-25 мг/кг.

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты (5-10 күннен 2-3 аптаға дейін, ал созылмалы үдерістерде – 1 айдан 3 айға дейін).

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні құтының ішіндегі затқа инъекцияға арналған мынадай мөлшердегі суды қоса отырып, дайындайды: 2 мл – құтыда 500 мг; 4 мл – құтыда 1000 мг және 6 мл – құтыда 2 г.

Вена ішіне сорғалатып енгізу үшін препараттың бір реттік (2 г аспайтын) дозасын инъекцияға арналған 5-10 мл суда немесе 0.9 % натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді және 3-5 минут бойы баяу енгізеді. 2 г асатын бір реттік дозада, препаратты вена ішіне тек тамшылатып енгізеді.

Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін препараттың бір реттік (2-4 г) дозасын инъекцияға арналған судың аздаған мөлшерімен (тиісінше 7.5-15 мл) ерітеді, содан кейін антибиотиктің алынған ерітіндісін 125-250 мл 0.9% натрий хлориді ерітіндісіне немесе 5-10% декстроза ерітіндісіне қосады да, минутына 60-80 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Балаларға тамшылатып енгізген кезде еріткіш ретінде 5-10% декстроза ерітіндісін пайдаланады (жасына қарай 30-50 мл).

Ерітіндіні дайындап болысымен бірден пайдаланады.

Ампициллинді тағайындар алдында ауру қоздырғышының препаратқа сезімталдығын анықтап алған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Кейде:

-терінің түлеуі, қышыну, есекжем, ринит, конъюнктивит, Квинке ісінуі

- дисбактериоз, іштің ауыруы, жүректің айнуы, құсу

Сирек:

- қызба, артралгия, эозинофилия, эритематозды және макулопапулезді бөртпе, эксфолиативті дерматит, мультиформалы экссудативті эритема, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, сарысу құю ауруына ұқсас реакциялар

- стоматит, гастрит, ауыздың құрғауы, дәмнің өзгеруі, диарея, стоматит, глоссит, бауыр функциясының өзгеруі, «бауыр» трансаминазалары деңгейінің орташа жоғарылауы, жалған жарғақшалы энтероколит

- қозу жағдайы, озбырлық, үрейленгіштік, сананың бұзылуы, мінез-құлықтың өзгеруі

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

Өте сирек:

- анафилаксиялық шок.

- депрессия, құрысулар (жоғары дозалармен емдеген кезде)

- агранулоцитоз, анемия

Басқа жағымсыз реакциялар

Кейде:

-қынап кандидамикозы

Сирек:

-интерстициальді нефрит, нефропатия, суперинфекция (әсіресе созылмалы аурулары бар немесе организмнің төзімділігі төмендеген пациенттерде)

Жергілікті реакциялар: енгізілген жердің ауыруы, инфильтраттар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа (соның ішінде пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге) аса жоғары сезімталдық

- инфекциялы мононуклеоз

- лимфолейкоз

- бауыр функциясының жеткіліксіздігі

- анамнезде асқазан-ішек жолы ауруының болуы (әсіресе антибиотиктерді қолдануға байланысты колит)

- лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Бактерицидтік антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергиялық; бактериостатикалық препараттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) – антагонистік әсер береді.

Ампициллин тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын баса отырып, К дәруменінің синтезін және протромбинді индексті төмендетеді); метаболизм үдерісінде парааминобензой қышқылы түзілетін дәрілік заттардың, этинилэстрадиолдың тиімділігін (соңғы жағдайда «лақылдап» қан кетудің пайда болу қаупі ұлғаяды)азайтады.

Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер және өзекшелік секрецияны бөгейтін басқа дәрілік заттар Ампициллиннің плазмадағы концентрациясын арттырады (өзекшелік секрецияны төмендету есебінен).

Аллопуринол тері бөртпесінің пайда болу қаупін арттырады.

Метотрексаттың клиренсін азайтады және уыттылығын арттырады.

Бактерияларға қарсы әсерінің синергизмі аминогликозидтік антибиотиктермен бір мезгілде (бірақ бір шприцте араластыру емес!) тағайындаған кезде байқалады.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: бронх демікпесі, поллиноз және басқа да аллергиялық аурулар, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, анамнездегі қан кету көрсетілуі, 1 айлыққа дейінгі нәрестелер.

Курспен емдеген кезде қан түзу ағзалары, бауыр және бүйректің функциясына бақылау жасау қажет.

Оған сезімтал емес микрофлораның өсуі есебінен суперинфекция пайда болуы мүмкін, бұл бактерияға қарсы емді өзгертуді қажет етеді.

Бактериемиясы (сепсис) бар науқастарды емдеген кезде бактериолиз реакциялары (Яриш-Герксгеймер реакциялары) дамуы мүмкін.

Пенициллиндерге сезімталдығы жоғары пациенттерде цефалоспоринді антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

Курстық емдеу аясындағы пайда болған жеңіл диареяны емдеген кезде ішектің перистальтикасын төмендететін диареяға қарсы препараттарды тағайындамаған жөн; каолинді немесе құрамында аттапульгиті бар диареяға қарсы дәрілерді пайдалануға болады.

Ауыр диареяда дәрігерге жүгіну қажет.

Емдеу аурудың клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін тағы 48-72 сағат бойы міндетті түрде жалғастырылуы тиіс.

Балаларда инфекцияның барысы ауыр болмаған жағдайда препаратты суспензия түрінде тағайындаған дұрыс болады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Ампициллин плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлінеді. Препарат жүктілік кезеңінде қатаң көрсетілімдер бойынша, ана үшін пайдасы шарана үшін зиянынан басым болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Ампициллинді қабылдаған кезде жатыр тонусы төмендеуі және босану толғағы әлсіз болуы мүмкін.

Препаратты лактация кезеңінде (емшекпен қоректендіру) тағайындағанда бала емізуді тоқтата тұрып, егер пайдасы қаупінен асып түсетін болса, тек қатаң көрсетілімдер бойынша ғана қолдану керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлік басқаруды және зейін қоюды және психомоторлы реакцияның шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, диарея, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы (құсу және диарея салдарынан), жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Гемодиализдің жәрдемімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

500 мг, 1000 мг ампициллиннен резеңке тығынмен нығыздап жабылған, алюминий қалпақшамен немесе пластмасса қақпақпен біріктірілген алюминий қалпақшамен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл құтыларда.

Пластмасса қақпаққа кәсіпорынның тауарлық таңбасы қысым арқылы құю әдісімен түсірілген.

50 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі 50 нұсқаулықпен стационарға жеткізіп беру үшін картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 20°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

«Синтез» ААҚ

Ресей Федерациясы, 640008,

Қорған обл., Қорған қ., Конституция даңғылы, 7 үй

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Глазунов к-сі, 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

E-mail: deсalog@nur.kz