Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Иммард
Саудалық атауы
Иммард
Халықаралық патенттелмеген атауы
Гидроксихлорохин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 200 мг
Құрамы
Әрбір таблетканың құрамында
белсенді зат – 200 мг гидроксихлорохин сульфаты
қосымша заттар: жүгері крахмалы,кальций гидрофосфатыдигидраты, коллоидты кремнийдің қостотығы, полисорбат 80, тальк, магний стеараты,
үлбірлі қабық: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 6000
Сипаттамасы
Ақ түсті, дөңгелек, екі жағы дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Протозойға қарсы препараттар. Безгекті емдеуге арналған препараттар. Аминохинолиндер. Гидроксихлорохин
АТХ кодыР01ВА02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Гидроксихлорохиннің әсері, фармакокинетикасы және метаболизмі хлорохиннің белсенділігіне ұқсас. гидроксихлорохин ішке қабылдағаннан кейін тез және толығымен дерлік сіңеді. Зерттеулердің біреуінде гидроксихлорохиннің плазмадағы орташа концентрациясы 400 мг бір реттік дозасын енгізгеннен кейін дені сау адамдарда орташа 105 нг/мл мәнімен 53-тен 208 нг/мл дейінді құрады. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына дейінгі орташа уақыты 1,83 сағатты құрады. Орташа жартылай шығарылу кезеңі операциядан кейінгі кезеңге байланысты былай өзгерді: 5,9 сағат (Cmax -10 сағат болғанда); 26,1 сағат (10-48 сағаттан кейін) және 299 сағат (48-504 сағаттан кейін). Бастапқы қосылыс және оның метаболиттері организмде кеңінен таралады және шығарылуы негізінен бүйрек арқылы жүреді, бір зерттеуде енгізілген дозаның 3%-ы онда 24 сағаттың ішінде қалпына келді.
Фармакодинамикасы
Хлорохин және гидроксихлорохин сияқты безгекке қарсы агенттердің бірнеше фармакологиялық әсерлері болады, олар ревматикалық ауруларды емдеу кезіндегі емдік әсерде белсенділенуі мүмкін, бірақ олардың әрқайсысының рөлі белгісіз. Олар сульфгидрильді топтармен өзара әрекеттесуді, ДНҚ-мен байланысқан ферменттік белсенділікпен (фосфолипазаны, NADH - цитохром C редуктазаны, холинэстеразаны, протеазаны және гидролазаны қоса) өзара әрекеттесуді, лизосомалық жарғақшалардың тұрақтануын, простагландиндер түзілуінің тежелуін, полиморфты ядролық жасушалардың хемотаксисін және фагоцитозды тежеуді, моноциттерден интерлейкин-1 өндірумен интерференция ықтималдығын және нейтрофилдер супероксидінің босап шығуының тежелуін қамтиды.
Қолданылуы
Ересектер
Ревматоидтық артритті, дискоидты және жүйелі қызыл жегіні және күн сәулесінің әсерінен туындаған немесе нашарлаған дерматологиялық жай-күйлерді емдеу.
Педиатриялық популяция
Ювенильді идиопатиялық артритті (емнің басқа түрлерімен үйлестіріп), дискоидты және жүйелі қызыл жегіні емдеу.
Қолданылу тәсілі және дозалары
Ересектер (егде адамдарды қоса)
Әсер ететін ең аз дозаны пайдалану керек. Бұл доза тәулігіне 6,5 мг/кг-ден (нақты емес, идеалдық дене салмағына есептелген) аспауы тиіс және күніне не 200 мг, не 400 мг құрайды.
Күн сайын 400 мг қабылдайтын пациенттерде:
Бастапқыда бөлінген дозаларда күн сайын 400 мг. Әрі қарай жақсаруы айқын болмаса, дозаны 200 мг дейін азайтуға болады. Егер реакция төмендесе, демеуші дозаны күніне 400 мг дейін арттыруға болады.
Педиатриялық популяция
Идеалдық дене салмағына негізделген тәулігіне 6,5 мг/кг-ден аспайтын тиімді дозаның ең азын пайдалану керек. Сондықтан 200 мг таблетка идеалдық дене салмағы 31 кг-ден аз балалар үшін жарамсыз.
Әрбір дозаны тамақ ішу кезінде қабылдау немесе бір стақан сүтпен ішу керек.
Гидроксихлорохин әсер еткенде жинақталады, оның оң әсері бірнеше апта бойы білінеді, ал елеусіз жағымсыз әсерлер салыстырмалы түрде ерте пайда болуы мүмкін. Ревматикалық ауруларды емдеген кезде, егер 6 айға қарай жақсару болмаса, емді тоқтату керек. Жарыққа сезімталдықпен байланысты ауруларды емдеуді жарықтың ең жоғары әсер ету кезеңдерінде жүргізу керек.
Жағымсыз әсерлері
Қажет болғанда мынадай CIOMS жиілігі пайдаланылады:
Өте жиі ≥ 10%; жиі≥ 1 және <10%; жиі емес ≥ 0,1 және <1%; сирек ≥ 0,01 және <0,1%; өте сирек <0,01%; белгісіз (жиілігін қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).
Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар
Белгісіз: сүйек кемігі әрекетінің бәсеңдеуі, анемия, апластикалық анемия, агранулоцитоз, лейкопения және тромбоцитопения
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар
Белгісіз: есекжем, ангиодистрофия, бронх түйілуі
Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар
Жиі: анорексия
Белгісіз: гипогликемия
Гидроксихлорохин порфирияны асқындыруы немесе нашарлатуы мүмкін.
Психика бұзылулары
Жиі: аффективті лабильділік
Жиі емес: ашушаңдық
Белгісіз: психоз
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
Жиі: бас ауыру
Жиі емес: бас айналу
Белгісіз: препараттардың бұл класымен құрысулар туралы хабарланды
Дистония, дискинезия, тремор сияқты экстрапирамидалық бұзылыстар.
Көру ағзасы тарапынан бұзылулар
Жиі: аккомодацияның бұзылуы салдарынан анық көрмеу, дозаға тәуелді және қайтымды
Жиі емес: пигментацияның өзгерістерімен және көру өрісінің ақауларымен ретинопатия дамуы мүмкін, бірақ, егер ұсынылған тәуліктік дозадан асырылмаса, жиі болмайтын сияқты. Бұзылыстар ерте формасында Иммард қабылдауды тоқтатқан кезде қайтымды. Егер бұзылулардың дамуына жол берсе, емдеуді тоқтатқаннан кейін де үдеу қаупі бар.
Мөлдірқабықтың өзгерістері бар пациенттерде әуелгідесимптомсыз болуы мүмкін немесе параорталықты, периорталықты скотоманы, уақытшаскотоманы және түстің аномальді өзгерістерін бастан кешуі мүмкін.
Ісінуді және бұлдырауды қоса, мөлдірқабықтың өзгерістері туралы хабарланған. Олар симптомсыз өтеді, не болмаса ореолдар, анық көрмеу немесе жарықтан қорқу сияқты бұзылыстарды тудырады. Бұзылулар уақытша сипатта болуы және емдеуді тоқтатқан кезде қайтымды болуы мүмкін.
Белгісіз: макулопатия және сары дақтың дегенерациясы (гидроксихлорохиннің 3 айдан бірнеше жылға дейінгі әсер ету кезеңінен кейін дамуы) жағдайлары туралы хабарланды; қайтымсыз болуы мүмкін.
Есту ағзасы және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар
Жиі емес: бас айналу, тиннитус
Белгісіз: естімей қалу
Жүрек тарапынан бұзылулар
Белгісіз: кардиомиопатия, жүрек жеткіліксіздігіне, ал кейбір жағдайларда өліммен аяқталуға әкеліп соғуы мүмкін.
Өткізгіштікті бұзылуын (Гис шоғырының блокадасы/ атриовентрикулярлы блокада), сондай-ақ бивентрикулярлы гипертрофияны диагностикалаған кезде созылмалы уыттылықты ескеру керек. Препаратты қабылдауды тоқтату сауығуға әкелуі мүмкін.
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
Өте жиі: іштің ауыруы, жүрек айну
Жиі: диарея, құсу
Бұл симптомдар әдетте дозаны төмендеткенде немесе емдеуді тоқтатқанда дереу басылуы мүмкін.
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар
Жиі емес: аномальді функционалдық бауыр сынамасы
Белгісіз: фульминантты бауыр жеткіліксіздігі
Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар
Жиі: тері бөртпесі, қышыну
Жиі емес: тері пигментациясының және шырышты қабықтардың бұзылуы, шаштың түссізденуі, шаштың түсуі.
Проблемалар әдетте емдеуді тоқтатқан кезде оңай басылады.
Белгісіз: полифорфты эритеманы, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса буллезді бөртпе, эозинофилиямен және жүйелі көріністермен дәрілік бөртпе (DRESS синдром) жарыққа сезімталдық, эксфолиативті дерматит, жедел жайылған экзантематоздық пустулёз (AGEP).
Гидроксихлорохин псориаз ұстамаларын жеделдетуі мүмкін болса да, AGEP псориаздан ажырата білу керек. Қызбамен және гиперлейкоцитозбен байланысты болуы мүмкін. Әдетте, препаратты тоқтатқаннан кейін жағдайы жөнделеді.
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіні тарапынан бұзылулар
Жиі емес: сенсорлы-моторлық бұзылыстар
Белгісіз: қаңқа бұлшықеттерінің миопатиясы немесе проксимальді бұлшықет топтарының үдемелі әлсіздігіне және атрофиясына әкелетін нейромиопатия.
Миопатия препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін, бірақ қалпына келгенше көп ай өтуі мүмкін.
Сіңір рефлекстерінің депрессиясы және жүйке өткізгіштігінің аномальді зерттеулері.
Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар
Гипогликемия. Жиілігі: белгісіз.
Болжамды жағымсыз реакциялар жөнінде хабарлау
Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы мәліметтер ұсыну дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін аса маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыс деректері бойынша, сондай-ақ ұлттық ақпарат жинау жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпарат ұсынуы керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- анамнезде 4-аминохинолиндік қосылыстарға аса жоғары сезімталдық
- алдында болған көз макулопатиясы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 12 жасқа дейінгі балалар.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гидроксихлорохин сульфаты плазмадағы дигоксин деңгейлерін жоғарылататыны туралы хабарланды: қатарлас ем қабылдайтын пациенттерде сарысудағы дигоксин деңгейін мұқият бақылау керек.
Тіпті нақты есептер берілмесе де, гидроксихлорохинсульфат сонымен қатар хлорохиннің бірнеше белгілі өзара әрекеттесулеріне ұшырауы мүмкін. Оларға жататындар: аминогликозидтік антибиотиктердің көмегімен оның жүйке-бұлшықет қосылысына тікелей бөгегіш әсерін көтермелеу; циметидиннің көмегімен оның метаболизмін тежеу, ол безгекке қарсы плазманың концентрациясын арттыруы мүмкін; неостигминнің және пиридостигминнің әсерінің антагонизмі; құтыруға қарсы интрадермальді адамның диплоидты жасушалық вакцинасының көмегімен бастапқы иммунизацияға антиденелер реакциясының төмендеуі.
Хлорохин жағдайындағыдай, антацидтер гидроксихлорохиннің сіңірілуін азайтуы мүмкін, сондықтан Иммард және антацидтерді дозалау арасында 4 сағат үзілісті сақтау керек.
Гидроксихлорохин гипогликемиялық емдеудің әсерін күшейте алатындықтан, инсулиннің немесе диабетке қарсы препараттардың дозасын азайту қажет болуы мүмкін.
Галофантрин QT аралығын ұзартады және оны гидроксихлорохинді қоса жүрек аритмияларын туғызуы мүмкін басқа препараттармен бірге енгізбеу керек. Бұдан басқа, егер гидроксихлорохин амиодарон және моксифлоксацин сияқты басқа аритмогендік препараттармен бір мезгілде пайдаланылса, қарыншалық аритмиялардың пайда болу қаупі жоғарылауы мүмкін.
Циклоспориннің плазмадағы жоғары циклоспоринді және гидроксихлорохинді бірге енгізген кезде байқалды.
Гидроксихлорохин құрысуға дайындық шегін төмендетуі мүмкін. Гидроксихлорохинді құрысу шегін төмендететіні белгілі безгекке қарсы басқа препараттармен (мысалы, мефлохин) бірге енгізу құрысу қаупін арттыруы мүмкін.
Бұдан басқа, эпилепсияға қарсы препараттарды гидроксихлорохинмен бірге қолданған кезде олардың белсенділігі бұзылуы мүмкін.
Бір реттік дозасының өзара әрекеттесуін зерттеуде хлорохин празиквантельдің биожетімділігін төмендететіні хабарланды. Гидроксихлорохинді және празиквантелді бір мезгілде қолданған кезде осыған ұқсас әсер байқала ма, жоқ па, белгісіз.
Экстраполяция бойынша, гидроксихлорохин мен хлорохиннің арасында құрылым және фармакокинетикалық параметрлер ұқсастығы болғандықтан, гидроксихлорохин үшін осындай әсерді күтуге болады.
Гидроксихлорохинді агалзидазамен бірге енгізген кезде α-галактозидазаның жасушаішілік белсенділігі тежелуінің теориялық қаупі бар.
Айрықша нұсқаулар
Жалпы
Тексеру көру өткірлігін бағалауды,мұқият офтальмоскопияны,фундоскопияны және қызыл нысанамен көру өрісінің орталық бөлігін және түстерді көруді тексеруді қамтуы тиіс.
Бұл тексеру жиі сипатта болуы және мынадай жағдайларда пациентке бейімделген болуы керек:
Пигменттік аномалия, көру өрісінің ақауы немесе аккомодациямен немесе мөлдірқабықтың бұлдырауымен түсіндірілмейтін кез келген басқа бұзылу дамыған кезде, кез келген пациентте Иммард енгізуді дереу тоқтату керек. Пациенттерде өзгерістердің үдеу мүмкіндігін бақылауды жалғастыру керек.
Пациенттерге көрудің қандай да бір бұзылыстары болғанда, оның ішінде түстерді көрудің ауытқуында препаратты қабылдауды дереу тоқтатуды және өз дәрігерінен кеңес сұрауды ұсыну керек.
Жүрек жеткіліксіздігіне әкелетін, кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын кардиомиопатия жағдайлары Иммард қабылдаған пациенттерде байқалды. Кардиомиопатия белгілері мен симптомдарына клиникалық мониторинг жасау ұсынылады және кардиомиопатия дамыған кезде Иммард қабылдауды тоқтату керек. Өткізгіштіктің бұзылуын (Гис шоғырының блокадасы/ атриовентрикулярлы блокада), сондай-ақ бивентрикулярлы гипертрофияны диагностикалаған кезде созылмалы уыттылықты ескеру керек.
Қолайсыз офтальмологиялық немесе тері реакцияларын тудыруы мүмкін дәрілерді қабылдайтын пациенттерде Иммардты сақтықпен пайдалану керек. Сондай-ақ келесі жағдайларда пайдаланған кезде сақ болу керек:
Сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеу қаупі төмен екеніне қарамастан, қанға мезгіл-мезгіл талдау жүргізген дұрыс, өйткені анемия, апластикалық анемия, агранулоцитоз, лейкоциттердің азаюы және тромбоцитопения жағдайлары туралы хабарланған. Аномалиялар дамыған кезде Иммардты қабылдауды тоқтату керек.
Сондай-ақ хининге сезімталдығы, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы, гидроксихлорохиннен нашарлауы мүмкін тері-бауыр порфириясы бар пациенттерге, және псориазы бар пациенттерге сақтық таныту ұсынылады, өйткені тері реакцияларының даму қаупі жоғарылайды.
Галактоза жақпаушылығы,Лапп лактаза тапшылығы немесеглюкоза-галактозаның мальабсорбциясы секілді сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттербұл препараттықолданбауы тиіс.
Кішкентай балалар 4-аминохинолиндердің уытты әсеріне ерекшесезімтал; осыған байланысты пациенттерге Иммардты балалардың қолы жетпейтін жерде мұқият сақтау керектігін ескерту қажет.
Ұзақ ем алатын барлық пациенттер қаңқа бұлшықеттері функциясын және сіңір рефлекстерінмезгіл-мезгіл тексеруден өтуі тиіс. Егерәлсіздікбайқалса, препаратты қабылдауды тоқтату керек.
Гидроксихлорохин естен тануды қоса, ауыр гипогликемияны туындататыны көрсетілген, ол диабетке қарсы препараттармен емделетін пациенттердің өміріне қауіп төндіруі мүмкін. Гидроксихлорохин қабылдайтын пациенттерге гипогликемияның және онымен байланысты клиникалық белгілер мен симптомдардың пайда болу қаупі туралы ескерту керек. Гидроксихлорохинмен емдеу кезінде гипогликемияны білдіретін клиникалық симптомдары бар пациенттер қандағы глюкоза деңгейін тесеруі және қажетіне қарай емдеуді қайта қарастыруы тиіс.
Иммардты қолданған кезде экстрапирамидалық бұзылыстар туындауы мүмкін.
Жүктілік
Гидроксихлорохин плацента арқылы өтеді. Гидроксихлорохинді жүктілік кезінде пайдалануға қатысты деректер шектеулі. 4-аминохинолиндер емдік дозаларда отоуыттылықты (есту жәневестибулярлы уыттылық, туа біткен кереңдік), ретинальді қан құйылуды және көз торшасының аномальді пигментациясын қоса, орталық жүйке жүйесінің зақымдануыменбайланысты болғанын айта кеткен жөн. Осыған байланысты Иммардты жүктілік кезінде пайдаланбау керек.
Лактация
Гидроксихлорохинді лактация кезінде пайдалануды мұқият таразылау қажет, өйткені, ол аздаған мөлшерлерде адамның емшек сүтімен шығарылатыны көрсетілген, және нәрестелер 4-аминохинолиндердің уыттылық әсеріне айрықша сезімтал екені белгілі.
Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізу және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеуді бастағаннан кейін көп ұзамай көру аккомодациясының бұзылулары туралы хабарланды, және пациенттерге көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу жөнінде ескерту керек. Егер бұл жағдайөзін-өзі шектемесе, оны дозаны өзгерту немесе емдеуді тоқтату кезінде шешу қажет.
Артық дозалануы
4-аминохинолиндермен артық дозалану қауіпті, әсіресе нәрестелерде, өйткені бар болғаны 1-2 г өлімге әкеліп соғуы мүмкін.
Артық дозалану симптомдары бас ауыруын, көру бұзылыстарын, жүрек-қантамырлық коллапсты, құрысуларды жәнегипокалиемияны қамтиды. QT аралығының ұзаруын, екі бағытты тахикардияны, қарыншалық тахикардияны және вентрикулярлық фибрилляцияны қоса, одан әрі тыныс алудың және жүректің әлеуетті өлімге әкелетін тоқтауымен ырғақтың және өткізгіштіктің бұзылуы. Шұғыл медициналық көмек қажет, өйткені бұл әсерлер артық дозаланудан кейін көп ұзамай пайда болуы мүмкін.
Асқазанды құсық шақыру немесе шаю арқылы дереу тазалау керек. Егер шаюдан кейін және артық дозаланудан соң 30 минуттың ішінде асқазанға түтікше арқылы енгізілсе, артық дозаланудан бес есе асатын дозада белсенділендірілген көмір әрі қарай сіңуге кедергі болуы мүмкін.
Артық дозалану жағдайында парентеральді диазепамды енгізуді қарастыру керек; хлорохиннің кардиоуыттылығын өзгерту үшін пайдалы екені көрсетілген.
Қажет болған жағдайда шок кезінде респираторлық демеу және көмек көрсету қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын жәнедәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңатауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):
«Ипка Лабораториз Лимитед» өкілдігі
Алматы қ., Әйтеке би к-сі 187, 303-кеңсе
тел./факс: + (727) 395 68 09
Тел. 8 701 717 49 13 – (24 сағат бойы)