Кордарон 200 мг № 30 табл

Сипаттама

Дәрілік затты қолдану жөнінде

мамандарға арналған

НҰСҚАУЛЫҚ

КОРДАРОНÒ

Саудалық атауы

КордаронÒ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амиодарон

Дәрілік түрі

200 мг бөлінетін таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 200 мг амиодарон гидрохлориді

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, поливидон К90Ғ,сусыз коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты

Сипаттамасы

Ақ түстен сәл ашық сары түске дейінгі, дөңгелек, бөлінетін, бір жақ бетінде өрнегі: жүрек түріндегі символы және «200» деген жазуы бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. ІІІ класты антиаритмиялық дәрілер

АТЖ кодыС01ВD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат баяу сіңеді, әр түрлі тіндерге үлкен тектестігі бар. Ішкен кездегі биожетімділігі әр түрлі науқастарда 30-дан 80%-ға дейінгі шекте өзгереді (орташа мәні 50%-ға жуық). Бір рет қолданғаннан кейін плазмада ең жоғары қанығу деңгейіне 3-7 сағаттан соң жетеді. Емдік әсерлер, орташа алғанда, препаратты қабылдағаннан кейін бір аптадан соң байқалады (бірнеше күннен екі аптаға дейін).

Науқастарда жекелей ерекшеліктерді ескерсек, амиодаронның жартылай шығарылу кезеңі ұзақ (20-100 күн). Емдеудің алғашқы күні барысында препарат барлық тіндерге дерліктей, әсіресе құрамында майы көп тіндерге, жиналады. Науқастың жекелей реакциясына байланысты, шығарылу бірнеше күннен кейін басталады және плазмада тұрақты қанығу деңгейіне бірнеше айдың ішінде жетеді.

Осы сипаттамаға қарай отырып, препараттың тіндерде жиналуына қол жеткізу мақсатында бастапқы («екпінді») дозаны қолданған жөн, ол емдік әсер алу үшін қажет.

Препараттың құрамындағы йодтың бір бөлігі йодид түрінде босанып шығады және несептен табылады; бұл тәуліктегі әрбір 200 мг доза амиодаронның 6 мг-на сәйкес келеді. Препараттың қалған бөлігі, яғни йодтың көп бөлігі, бауырдан өткеннен кейін нәжіспен бірге шығарылады.

Амиодаронның бүйректен бөлініп шығуы мардымсыз болғандықтан, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарғаәдеттегідей дозаны тағайындауға болады.

Препаратты тоқтатқаннан кейін оның организмнен шығарылуы бірнеше ай бойына жалғасады,препараттың қалдық әсері 10 күннен астам кезең бойына және 1 айға дейін сақталатынын назарда ұстаған жөн.

Фармакодинамикасы

Препараттың аритмияға қарсы белсенділігі келесі әсер ету механизмдері арқылы қамтамасыз етіледі:

• жүрек бұлшық еті белсенділігі потенциалының 3-сатысын ұзартады, бұл, негізінен, калий ағынының төмендеуімен білінеді (Vaughan Williamsклассификациясы бойынша ІІІ класс)
• синустық автоматизді атропиннің әсеріне жауап бермейтін брадикардияға дейін азайтады
• альфа- және бета-адренергиялық белсенділікті басуы бәсекелес емес
• синоатриальдық түйіндегі, жүрекшедегі және атриовентрикулярлы (АВ) түйінде, әсіресежүрек ырғағыүдеген кездегі, өткізгіштікті бәсеңдетеді
• қарыншаішілік өткізгіштікке ықпал етпейді
• рефрактерлі кезеңді арттырады және миокардтың жүрекшелік, атриовентрикулярлық және қарыншалық қозғыштығын азайтады
• өткізгіштікті бәсеңдетеді және қосымша жүрекшелік-қарыншалық жолдардың рефрактерлік кезеңін ұзартады
• шеткергі кернеуді және жүрек ырғағын біркелкі төмендетеді, бұл оттегінің қажет етілуін азайтады
• миокард артерияларының тегіс бұлшық етіне тікелей әсер етуі арқылы коронарлық лықсытуды арттырады жәнежүректен қанның лықсуын қолқадағы қысымды және шеткергі кернеуді төмендету арқылы демейді.
• өмірге қауіп төндіретін қарыншалық тахикардия: емдеуді ауруханада мұқиятбақылауға ала отырып,бастау керек.
• симптоматикалық және құжатталған мүгедектікке әкелетін қарыншалық тахикардия
• егер басқа препараттарды қабылдаған кезде төзімділік байқалса немесе оларды қабылдауға болмайтын болса,құжатталған суправентрикулярлы тахикардияны емдеу қажеттілігі анықталған кезде
• қарыншалар фибрилляциясында
• суправентрикулярлы тахикардияны емдеу,лүпілдеудің бәсеңдеуі немесе азаюы және жүрекшенің фибрилляциясы.
• жүректің айнуы, құсу, дисгевзия
• көздің торлы қабығындағы микроқалдық
• фотосенсибилизация
• үшйодтирониннің (Т3) деңгейі қалыпты немесе сәл төмендетілген кезде тироксин (Т4) деңгейінің жоғарылауы
• трансаминазаның оқшауланған және әдеттегі орташа жоғарылауы
• сарысудағы трансаминаза деңгейі жоғарылайтын және/немесе сарғаятын жедел гепатопатия
• гипотиреоз
• гипертиреоз
• альвеолярлы/интерстициальды пневмонит және пневмониямен бірге облитерацияланатын бронхиолит, плеврит
• терініңкүлгін немесе көгілдір пигментациясы
• экстрапирамидалы діріл
• ұйқының бұзылуы, соның ішінде түнгі қорқынышты түстер көру
• сенсорлы, моторлы немесе аралас шеткергі нейропатия
• орташа брадикардия.
• синоатриальды бөгет, әр түрлі дәрежедегі атриовентрикулярлы бөгет
• шеткергі сенсомоторлы нейропатиялар және/немесе миопатиялар
• көру өткірлігінің төмендеуі және көз түбінің ісінуі, көру жүйкесінің невриті
• эритема, тері бөртпесі, эксфолиативті дерматит, шаштың түсуі
• бронхтың түйілуі, әсіресе бронх демікпесіне шалдыққан науқастарда
• ересектерде жедел респираторлы дистресс синдромы, әсіресе – хирургиялық араласымды аяқтау бойына (оттегінің жоғары қанығу деңгейімен үйлеспеушілік болуы мүмкін)
• мишық атаксиясы
• қатерлі емес бас сүйекішілік гипертензия, бас ауыру
• ұзақ емдеген кезде болатын бауырдың созылмалы ауруы
• айқын тахикардия немесе төтенше жағдайларда – жүректің синустық тоқтап қалуы
• эпидидимит
• васкулит
• бүйрек қызметінің, креатинин деңгейін орташа жоғарылататын, бұзылуы
• тромбоцитопения.
• жүректің синустық брадикардиясы мен синоатриальдық бөгетінде, жүрек ырғағын түзету жағдайларын қоспағанда
• синустық түйіннің әлсіздігі синдромында,жүрек ырғағын түзету жағдайларын қоспағанда (синустық түйіннің тоқтап қалу қауіптілігі)
• өткізгіштіктің ауыр бұзылуларында, жүрек ырғағы түзетілмеген кезде
• гипертиреозда
• йодқа, амиодаронға немесе қосымша заттардың біреуіне сезімталдық жоғары болғанда
• жүктілікте және лактация кезеңінде
• іштен туа болатын галактоземияда
• глюкоза мен галактозаның аз сіңу синдромында
• лактаза тапшы болғанда
• пируэтті тахикардияны тудыруға қабілетті мына препараттармен біріктіргенде: І а класты антиаритмиялық препараттар (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид),ІІІ класты антиаритмиялық препараттар (соталол, дофетилид, ибутилид), сультоприд, бепридил, цисаприд, мизоластин, винкамин, эритромицин, моксифлоксацин, спирамицин - көктамыр ішінеенгізуге арналған.

Басқа қасиеттері:

Қолданылуы

- қайталанудың алдын алу:

Амиодарон жүректің ишемиялық ауруы және/немесе сол жақ қарынша қызметінің бұзылуы кезінде қолданылуы мүмкін («Фармакодинамикасын» қараңыз)

Қолдану тәсілдері және дозасы

Бастапқы ем

Дозалаудың бастапқы тәртібі – тәулігіне 3 таблеткадан, 8-10 күн бойы. Кейбір жағдайларда емдеуді бастаған кезде өте жоғары дозалар қолданылуы мүмкін (тәулігіне 4-5 таблеткадан), бірақ қысқа уақыт ішінде және электрокардиографиялық бақылау кезінде ғана.

Емдеуді демеу

Тиімділігі ең төмен дозаны анықтаған жөн;ол әр адамға жекелей әсеріне сәйкес, тәулігіне 1/2 таблетка шамасынан(күнара бір таблеткадан) тәулігіне 2 таблеткаға дейін болуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (³ 10%); жиі (³ 1%, £10%); кейде (³ 0,1%, £1%); сирек (³ 0,01%, £0,1%); өте сирек (< 0,01%).

Өте жиі

Жиі

Кейде

Өте сирек

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циклоспорин

Препараттың бауырдағы метаболизмінің төмендеуімен байланысты, нефроуыттық біліністер мүмкін болады, плазмада циклоспорин деңгейі артуымүмкін. Амиодаронмен емдеу кезеңінде және препаратты тоқтатқаннан кейін қандағы циклоспорин деңгейін анықтау, бүйрек қызметін тексеру керек.

Дилтиазем

Брадикардия және атриовентрикулярлы бөгет қаупі. Егер біріктіру сөзсіз болатын болса, әсіресе егде адамдарда,қатаң клиникалық және ұдайы электрокардиографиялық (ЭКГ) тексеруді жүзеге асыру қажет.

Галофантрин, пентамидин, лумефантрин

Қарыншалық ырғақтың бұзылу, әсіресе пируэтті тахикардия, қаупі артады. Мүмкіндігінше,пируэтті тахикардияны тудыратын антибактериялық емес препаратты тоқтату керек. Егербіріктіру сөзсіз болатын болса, QТ аралықты және ЭКГ мониторингісіне алдын ала бақылау жасау қажет.

Пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруға қабілетті нейролептиктер

Кейбір фенотиазидтік нейролептиктер (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидтер (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенондар (дроперидол, галоперидол), басқадай нейролептиктер (пимозид) қарыншалық ырғақтың бұзылу, әсіресе пируэтті тахикардия қаупін арттырады.

Ішуге қолданылатын антикоагулянттар

Плазмада антикоагулянттардың қанығу деңгейінің жоғарылауымен байланысты, антикоагуляциялық әсердің және қан кету қаупінің күшеюі. Амиодаронмен емделу кезеңінде және препаратты тоқтатқаннан кейін қандағы протромбин деңгейіне, сондай-ақантикоагулянттар дозаларына бейімделуіне өте жиі бақылау жасау қажет.

Жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде қолданылатын бета-бөгегіштер (бизопролол, карведилол, метопролол, эсмолол)

Жиырылғыштықтың, автоматизмнің және өткізгіштіктің (синергиялық әсер), айқын брадикардия қаупі бар, бұзылуларында. Қарыншалық аритмиялардың, әсіресе пируэтті тахикардия қаупі жоғарылайды. Ұдайы клиникалық және ЭКГ-бақылау қажет.

Оймақгүл препараттары

Дигоксинді қолданған кезде оның плазмадағы қанығу деңгейі артуы мүмкін (алкалоид клиренсінің төмендеуіне байланысты). Клиникалық және ЭКГ-мониторингті, сондай-ақ дигоксиннің плазмадағы деңгейін анықтауды жүзеге асыру қажет.

Диуретиктер, ынталандыратын сипаты бар іш айдағыш дәрілер, глюкокортикостероидтар (жүйелік), тетракозактид,В амфотерицингипокалиемияның салдарынан қарыншалық ырғақтың бұзылу қаупін арттырады.

Лидокаин, фенитоин – плазмада осы препараттардың қанығу деңгейі, олардың бауырдағы метаболизмінің, амиодарон болғандықтан, төмендеуіне байланысты, артуы мүмкін. Клиникалық және ЭКГ-бақылау, дозаны түзету қажет етіледі.

Орлистат – Амиодарон мен оның белсенді метаболитінің плазмадағы қанығу деңгейінің төмендеу қаупі бар. Клиникалық және, қажет болғанда, ЭКГ-бақылау қажет етіледі.

Симвастатин

Симвастатин дозасы тәулігіне 20 мг-нан аспауға тиіс. Егер осындай дозада емдік әсерге қол жетпесе, басқа статинге көшкен жөн.

Брадикардияны тудыратын препараттар: брадикардиялық әсері бар кальций өзекшелерінің бөгегіштері (верапамил), клонидин, гуанфацин, мефлохин, холинэстераза тежегіштері (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин. Шамадан тыс брадикардия қаупі бар(жиналып қалу әсерлері).

Айрықша нұсқаулар

Емдеуді бастағанға дейін ЭКГ, әсіресе егде адамдарға, жүргізу қажет.

Препарат 2-ші және 3-ші дәрежелі атриовентрикулярлы бөгет, синоатриальды бөгет немесе Гис байламының бөгеті басталған жағдайда тоқтатылуы тиіс. І дәрежелі атриовентрикулярлы бөгетте клиникалық бақылауды күшейткен жөн.

Амиодаронның құрамында йод бар, сондықтан ол қалқанша бездің кейбір зерттеулерінің нәтижесіне ықпал ете алады (радиоактивті йодтың байланысы, РВІ), алайда қалқанша без қызметіне талдама жасалады (Т3, Т4, аса сезімтал ТСГ (usТSН).

Хирургиялық операция алдында анестезиологқа науқастың Кордарон қабылдап жүргенін айту керек.

Балаларда амиодаронның тиімділігі мен жақпаушылығын бақылаудың клиникалық зерттеулеріне баға берілген жоқ.

Науқастарға емделу барысында күн сәулесінің (және кез келген ультракүлгін сәулелердің) түсуінен қашық болуын немесе қорғану шараларын қолдануы керектігін ескерткен жөн.

Автокөлік және қозғалыстағы құрал-жабдықтарды басқару қабілетіне ықпал етуы

Зейінді жұмылдыруды қажет ететін әрекеттерді орындаған кезде сақ болған жөн.

Артық мөлшерлеу

Белгілері – синустық брадикардия, қарыншалық тахикардия ұстамалары, пируэтті тахикардия және бауыр қызметінің бұзылуы.

Емдеу – симптоматикалық. Препараттың фармакокинетикалық профилін ескере отырып, ұзақ уақыт бойына науқастың жағдайын, әсіресе жүрек қызметін, бақылау керек. Ниамиодарон да, оның метаболиттері де диализ кезінде жоғалмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

200 мг таблеткалар, блистерде 10 таблеткадан, 3 блистер қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, +30^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші

Санофи Винтроп Индустрия, Франция

САНОФИ АВЕНТИС ФРАНЦИЯ үшін

Sanofi Winthrop Industrie, France for SANOFI AVENTIS FRANCE

Заңды мекен-жайы: 82, Avenie Raspail, 94250 Gentilly, France

Мекен-тұрағы: 1, ybe de laVierge, AMBARES et LAGRAVE, 33565

CARBON BKANC Cedex, FRANCE (Франция)

Дәріханалар

Қалалар