Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
ЛИДОКАИН
Саудалық атауы
Лидокаин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Лидокаин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 1 % ерітінді, 5 мл
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат – лидокаин гидрохлориді 10 мг,
қосымша заттар- натрий хлориді, хлорсутек қышқылы, натрий гидроксиді (пеллеттер), инъекцияға арналған су,
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Анестетиктер Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Лидокаин.
АТХ коды N01BB02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне енгізгенде қандағы ең жоғарғы концентрациясына 5-15 минуттан кейін жетеді. Плазмада қан ақуыздарымен 33‑80 %-ға байланысады. Байланысу дәрежесі айтарлықтай мәнде препарат концентрациясына және қан плазмасындағы альфа-1-ацидгликопротеин құрамына тәуелді. Плазма ақуыздарының байланысуы уремиямен пациенттерде және бүйрек трансплантациясының реципиенттерінде артады және альфа-1-ацидгликопротеин деңгейінің жоғарылауымен сипатталатын жедел миокард инфарктісінен кейін күшейеді. Ақуыздармен жоғары байланысуы бос лидокаиннің әсерін азайтуы немесе препараттың қан плазмасындағы концентрациясының жалпы жоғарылауын туындатуы мүмкін. Емдік әсері 1,5-5 мкг/мл концентрациясында дамиды. Тіндерде жылдам таралады, таралу көлемі 1 л/кг құрайды. Алдымен қанмен қамтамасыз етілуі жоғары қарқынымен тіндерге: жүрек, ми, бүйрек, өкпе, бауыр, көкбауырға, содан кейін – май және бұлшықет тіндеріне түседі. Гематоэнцефалдық және плацентарлықты қоса, гистогематикалық бөгет арқылы жеңіл өтеді. Емшектегі баланың организмінде препараттың анасының организміндегі концентрациясының 40-55 % байқалды. Микросомальді ферменттердің қатысуымен, моноэтилглицинэксилидид пен глицинэксилидид секілді метаболиттерді түзе отырып, бауырда метаболизденеді. Метаболизм жылдамдығы бауырдағы қан ағымымен анықталады және соның нәтижесінде миокард инфарктісі және/немесе іркілген жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерде бұзылуы мүмкін. Организмнен бүйректермен метаболиттер түрінде (90 % жуық) және өзгермеген түрінде (10 %) шығарылады. Өзгермеген препараттың несеппен шығарылуы несеп рН ішінара тәуелді. Қышқыл несеп несеппен шығарылатын үлесінің артуына әкеледі.Вена ішіне болюсті енгізгеннен кейінжартылай шығарылу кезеңі – 1,5-2 сағат. Метаболиттердің жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 2 және 10 сағатты құрайды. Бауыр функциясы бұзылған жағдайда жартылай шығарылу кезеңі артуы мүмкін.
Фармакодинамикасы
Лидокаин – жергілікті жансыздандыратын дәрі. Жергілікті жансыздандыратын әсері натрий йондары үшін оның өткізгіштігін төмендету есебінен нейрональді жарғақшасын тұрақтандырумен байланысты, ол әсер потенциалының пайда болуына және жүйкеимпульстарының өтуіне кедергі етеді. Кальций йондарымен антагонизм байқалуы мүмкін. Жергілікті анестезияның барлық түрі үшін тиімді. Тек ауыру импульстарын ғана емес, басқа модальдікті импульстардың өтуін де бәсеңдетеді. Тіндердің әлсіз сілтілі ортасында жылдам гидролизденеді және қысқа латентті кезеңнен кейін 1-1,5 сағат ішінде әсер етеді.
Лидокаиннің жансыздандыратын әсері прокаинға қарағанда 2-6 есе күшті. Қабыну кезінде жансыздандыратын белсенділігі төмендейді. Жергілікті қолданғанда қантамырларын кеңейтеді, жергілікті тітіркендіретін әсер білдірмейді.
Қолданылуы
- хирургияда, офтальмологияда, стоматологияда, отоларингологияда жергілікті анестезия үшін (терминальді, инфильтрациялық, өткізгіштік)
- шеткері жүйкелер және жүйке түйіндерінің блокадасында
- антибиотиктер қабылдау кезінде бұлшықет ішіне инъекция үшін еріткіш және анестетик ретінде
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты шырышты қабаттарға инъекциялық (тері астына, бұлшықет ішіне) және жергілікті қолдану керек.
Препаратты тамырішілік қолданудан аулақ болу керек.
Лидокаинді енгізу осы дәрілік затқа жекелей сезімталдықты анықтау үшін сынама жүргізуді талап етеді.
1 г антибиотикті (цефалоспориндер) сұйылту үшін 3,5 мл лидокаин пайдалану қажет.
Терминальді анестезия үшін ересектерге шырышты қабатқа2 мг/кг лидокаинға дейінгі дозада препаратты жағады, анестезия ұзақтығы – 15-30 минут.
Ересектерге арналған ең жоғары дозасы – 20 мл.
Өткізгіштік анестезия үшін (оның ішінде иық және сегізкөз өрімдерінде ауыруды басу үшін) 5-10 мл (100-200 мг лидокаин), аяқ-қол саусақтары, мұрынның, құлақтың анестезиясы үшін – 2-3 мл (40-60 мг) препаратты енгізеді. Ересектерге арналған ең жоғары дозасы – 10 мл (200 мг)
Офтальмологияда анестезия үшінтікелей тексеру немесе хирургиялық араласым алдында конъюнктивальді қапқа 2-3 рет 30-60 секунд аралықпен 2 тамшы препараттан инстилляциялау керек.
Лидокаин | |||
Араласым | Концентрацияcы | Көлемі | Жалпы |
Инфильтрациялау
| 5 мг/мл (0,5 %) немесе 10 мг/мл (1 %) | 1-60 мл | 5-300 мг |
5 мг/мл (0,5 %) | 10-60 мл | 50-300 мг | |
Шеткері жүйке бөгелісі
| 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) | 15-20 мл 1-5 мл 3 мл 3-5 мл 10 мл | 225-300мг 20-100 мг 30 мг 30-50 мг 100 мг |
Парацервикальді
| 10 мг/мл (1 %) | 10 мл | 100 мг |
Симпатикалық жүйке бөгелісі:
| 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) | 5 мл 5-10 мл | 50 мг 50-100 мг |
Орталықтық жүйке жүйесі бөгелісі:
* Доза анестезияны қажет ететін (2-3 мл/дерматомалар) дерматомалар мөлшеріне байланысты (тері бөліктері), | 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) | 20-30 мл 25-30 мл 15-20 мл 10-15 мл | 200-300 мг 250-300 мг 225-300 мг 200-300 мг |
Каудальді анестезия – Акушерияда ауыруды басу – Хирургияда ауыруды басу | 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) | 20-30 мл 15-20 мл | 200-300мг 225-300мг |
Жағымсыз әсерлері
Спинальді немесе эпидуральдіанестезияда арқаның, аяқтыңауыруы
артериялық гипотензиямен, дефекацияның бұзылуымен, өздігінен несеп шығуымен, импотенциямен және бұтаралық сезімталдықты жоғалтумен (осы әсерлерінің мүмкіндігі жоғары дозаны қолданғанда немесеэпидуральді кеңістікке енгізуге арналған доза жұлынми кеңістігіне өтіп кеткенде лидокаинді кездейсоқ жұлынми аралығына енгізген жағдайдаартады,) қатар жүретін ішінара/толық жұлынми блокадасы байқалуы мүмкін. Жекелеген жағдайларда осындай араласымнан кейін қимыл, сенсорлық және/немесе вегетативті функциялардың қалпына келуі баяу жүреді (бірнеше айдан кейін) немесе толық қамтылмайды.
Болжамды жағымсыз әсерлері туралы хабарлар
Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін маңызды кезең болып табылады.
Медицина қызметкерлері кез келгенболжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпараттынұсқаулықтың соңында берілген байланысу деректері, сондай-ақ ақпаратты жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлау керек.
Қолдануға болмайтын, жағдайлар
1% лидокаин ерітіндісін еріткіш ретінде қолданғанда вена ішіне енгізуге болмайды.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Лидокаинді хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин секілді препараттармен біріктіріп қолданған жағдайда лидокаиннің қан плазмасындағы концентрациясы төмендейді.
Бір мезгілде сақтықпен тағайындайды:
Ацидозда қан плазмасындағы бос лидокаиннің концентрациясы артады және уытты әсерлерінің даму қаупі бар.
Лидокаиннің басқа антиаритмиялық препараттармен мысалы, кальций антагонистерімен өзара әрекеттесуінде жүрек өткізгіштігіне тежейтін әсері жүреді, ол өз кезегінде миокардтың жиырылғыштығының артуына әкелуі мүмкін.
Бауыр метаболизміне және ферменттердің микросомальдіиндукциясына әсер ететін дәрілік заттар (мысалы, фенитоин) лидокаиннің тиімділігін төмендетуі мүмкін.
Миорелаксанттарды бір мезгілде қолданғанда (мысалы, суксаметоний) синергиялық әсерлері болуы мүмкін.
Диазепаммен сақтықпен тағайындау керек.
Эпинефрин (адреналин) білдіретін жүйелі әсерлері жағымсыз – эпинефринге жоғары сезімталдық, артериялық гипертензия, қант диабеті, глаукома немесе қысқа мерзімдік анестезиялайтын әсер қажет жағдайларды қоспағанда, инъекциялық ауыруды басудың барлық түрі үшін лидокаинді эпинефринмен біріктіруге болады (1:50000-1:100000; ex tempore дайындайды, 0,1 % эпинефрин ерітіндісінің 1 тамшысын5-10 мл лидокаин ерітіндісіне қосады),
Эпинефринлидокаиннің сіңірілуінің баяулауына ықпал етедіжәне оның әсерін ұзартады.
Препаратты басқа дәрілік заттармен араластырмаған жөн.
Лидокаин амфотерицинмен, метогекситонмен немесе сульфадиазинмен араластырғанда шөгінді түзеді. Ерітіндінің pН байланысты лидокаин ампициллинмен сыйымсыз болуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Лидокаинді қолданар алдында инъекция орнының ісінуі және қызаруымен білінетін препаратқа жекелей сезімталдыққа тері сынамасын жүргізу керек.
Лидокаинді тек медицина қызметкерлері енгізе алады.
Аймақтық және жергілікті анестезияны тиісінше жабдықталған, жүрек қызметіне мониторинг және реанимациялық шаралар жүргізу үшін қажетті шұғыл пайдалануға дайын жабдықтар мен препараттар қолжетімді орынжайда тәжірибелі мамандар жүргізуі тиіс. Анестезия жасайтын қызметкер білікті және анестезияны орындау техникасын оқып-үйренген болуы тиіс, жүйелі уытты реакциялардың, жағымсыз құбылыстар мен реакциялар және басқа да асқынулардың диагностикасымен және емдеумен таныс болуы тиіс.
Инъекция орнын құрамында ауыр металлдар бар дезинфициялайтын заттармен өңдегендеауыру және ісіну түрінде жергілікті реакциялардаму қаупі артады.
Лидокаинді қолданғанда міндетті түрде ЭКГ бақылау керек. Синусты түйін қызметі бұзылған жағдайда, P-Q аралығы ұзарғанда, QRS кеңейгенде немесе жаңа аритмия дамыған жағдайда дозаны азайту немесе препаратты қабылдауды тоқтату керек.
Лидокаинді қабылдар алдында жүрек ауруларында (гипокалиемиялидокаиннің тиімділігін төмендетеді) қандағы калий деңгейінқалпына келтіру керек.
Жоғары дозалардағы лидокаинді енгізер алдында барбитураттардытағайындау ұсынылады. Жоспарланған субарахноидальді анестезия жасағанда анестезия жасағанға дейін 10 күннен кешіктірмей МАО тежегіштерінқабылдауды тоқтату керек.
Препаратты кездейсоқ интравазальді (әсіресе қантымырлары көп жүретін жерлерде жергілікті анестезия жасағанда) немесе субдуральді енгізуден аулақ болу үшінсақтық шараларын сақтау керек.
Препараттың жүрек-қантамыры және орталық жүйке жүйесіне (өйткеніэпидуральді анестезияға арналған дозалар, әрдайым субдуральдіге арналғаннан жоғары болғандықтан) жүйелі уытты әсерін қатаң бақылау керек; васкуляризацияланған тіндерге енгізгендеаспирациялық сынамажүргізу ұсынылады.
Неврологиялық аурулармен, омыртқа деформациясымен, септицемиямен және ауыр артериялық гипертензияменнауқастарда омыртқа бөлігі маңайына анестезияда айрықша сақтық шараларын сақтау керек.
Препараттың төмен дозаларын ретробульбарлы және стоматологиялық енгізуді қоса бас және мойын аумағына енгізу, сондай-ақ жұлдыз тәрізді ганглийді бөгеу үшін қолдану керек, өйткені препараттың жүйелі уытты әсері ретроградты ағын арқылыми қан айналымына өтуі мүмкін.
Ретробульбарлы енгізгенде айрықша сақ болу керек, өйткені келесі жағымсыз әсерлері болуы мүмкін: коллапс, ентігу, құрысулар, қайтымды соқырлық.
Лидокаин айқынантиаритмиялық әсер білдіретін және өзі аритмияның дамуын туындатуы мүмкін аритмогендік фактор ретінде ықпал ететін болғандықтан, препаратты енгізер алдында сыртартқысын жинаужәне бұрын аритмияға шағымданған адамдарғапрепаратты сақтықпен қолдану керек.
Орташа дәрежедегі жүрек жеткіліксіздігімен, орташа дәрежедегі артериялық гипотензиямен, толық емес AV-блокадамен, қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылумен, орташа дәрежедегі бауыр және бүйрек функциясының бұзылуымен (креатинин кліренсі 10 мл/минуттан кем), тыныс алуфукциясының бұзылуымен, эпилепсиямен, жүреккеоперация жасағаннан кейін, қатерлі гипертермияға генетикалық бейімділікте, әлсіреген науқастарға және егде жастағы пациенттерге сақтықпен және төмен дозаларда қолдану керек.
Лидокаинді бұлшықет ішіне енгізгенде креатининніңконцентрациясы жоғарылауы мүмкін,ол өз кезегінде жедел миокард инфарктісі диагнозын қойғанда қателесуге әкелуі мүмкін.
Жақсы васкуляризацияланған тіндерді жергілікті анестезиялауда (мысалы, қалқанша безге операция жасаған жағдайда мойын)препараттың қантамырларынатүсуінен аулақ болу үшін айрықша сақтық шараларын сақтау керек.
Қатерлі гипертермияға бейім науқастарда амидтер тобының анестетиктерін қолданудың қауіпсіздігі болжамды, сондықтан осындай жағдайларда оларды қолдануданаулақ болу керек.
Лидокаиндіқан айналымы жеткіліксіздігімен, гиповолемиямен, артериялық гипотензиямен, бауыр және бүйрек жеткіліксіздігіменпациенттерге қолданғанда айрықшасақтық шараларын қолдану керек.
Есірткі қабылдайтын орталық жүйке жүйесінің бұзылыстарымен пациенттергесақтықпен тағайындайды, өйткені жүрек жүйесі тарапынан кенеттен жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін.
Ұзақ уақыт қолданғандақандағы электролиттер деңгейін мониторлау керек. Құрысуға бейім, шок жағдайындағы пациенттерге, гипоксияда сақтықпен қолдану керек.
Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану
Препарат плацентарлық бөгет арқылы өтеді және ұрықта брадикардия туындатуы мүмкін,сондықтан оны жүктілік кезінде тағайындауға болмайды. Лидокаин емшек сүтімен бөлінеді, сондықтан лактация кезінде қолданылмайды.
Көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препарат орталық жүйке жүйесінің функциясына әсер ететін болғандықтан, лидокаинді қолданғаннан кейін көлік құралын басқаруға немесе басқамеханизмдермен жұмыс жасауға болмайды.
Артық дозалануы
Жағымсыз реакциялары күшеюі мүмкін.
Симптомдары: психомоторлық қозу, бас айналуы, жалпы әлсіздік, артериялық қысымның төмендеуі, тремор, көрудің бұзылуы, тонико-клоникалық құрысулар, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, ұйқышылдық, үрейлену, құлақтың шуылдауы. Айтарлықтай артық дозаланғандаестен тану, тыныстың тарылуы, шок, миокард инфарктісі болуы мүмкін. Дені сау еріктілердеартық дозаланудың алғашқы симптомдары лидокаинның қандағы0,006 мг/кг жоғары концентрациясында пайда болады; құрысулар – 0,01 мг/кг.
Емі: препаратты енгізуді тоқтату, оксигенотерапия, вазоконстрикторлар (норадреналин, мезатон), құрысуға қарсы дәрілер, холинолитиктер.
Пациент көлденең жатқызылуы керек; таза ауаның келіп түсуімен қамтамасыз ету, оттегін беру және/немесе жасанды тыныстандыруды жүргізу керек. Орталық жүйке жүйесі тарапынан симптомдар бензодиазепиндер немесе қысқа мерзімдік барбитураттар қолданумен түзетіледі. Егер артық дозалану анестезия үдерісі барысында байқалса, қысқа мерзімдік миорелаксант қолдану керек. Брадикардия және өткізгіштіктің бұзылуын түзету үшін атропин (0,5-1 мг вена ішіне), артериялық гипотензияда – симпатомиметиктерді β-адренорецепторлар агонистерімен біріктірілімде қолдану керек.
Жүрек тоқтап қалған жағдайда дереу реанимациялық емшаралар жүргізу көрсетілімде. Лидокаиннің артық дозалануының жедел фазасында диализ тиімсіз. Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 мл препараттан шыны ампулаларда.
5 ампуладан аралықтарға бөлінген тұғырға салынған.
1 тұғырдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалғанқорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы