Медролгин 30 мг/мл №5,амп

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық (Қосымша парақ)

Саудалық атауы

Медролгин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі, дозасы

Инъекцияға арналған ерітінді, 30 мг/мл

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары мен тектес қосылыстар. Кеторолак.

АТХ коды M01AB15

Қолданылуы

- операциядан кейінгі орташа немесе аса айқын ауырсыну синдромын қысқа уақыт емдеу.

Медролгинмен емдеу тек стационар жағдайларында ғана жүргізілуі қажет.

Емдеудің ең жоғарғы ұзақтығы екі тәуліктен аспайды.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа, қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілерге (ҚҚСД) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- бронх демікпесі, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем немесе басқа аллергиялық типтегі реакциялар, соның ішінде ацетилсалицил қышқылына (АСҚ) және басқа ҚҚСЕ заттарға аса жоғары сезімталдық реакциялары анамнезінде болғанда

- бронх демікпесі

- балалар (16 жастан кіші)

- жедел пептидтік ойықжара немесе асқазан-ішектен қан кетулер, анамнезінде ойықжара немесе перфорация жағдайлары болғанда

- жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылулары (қан плазмасындағы креатинин концентрациясы ˃160 мкмоль/л)

- айналымдағы қан көлемі (АҚК) төмендеуі немесе сусыздану дамуы мүмкін жағдайлар, бұл бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің туындау қаупімен байланысты болады

- жүктілік, босану және бала емізу кезеңі

- цереброваскулярлық қан кету (белсенді немесе ықтимал)

- геморрагиялық диатез және қан ұюдың басқа да бұзылулары

- гемостаз жүйесінде қан кетудің немесе бұзылулардың туындау қаупі жоғары болатын хирургиялық операциялардан кейінгі кезең

- антикоагулянттармен, оның ішінде варфаринмен және гепаринмен төмен дозаларда емдеу (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік)

- 2 типті циклооксигеназаның (ЦОГ-2) селективті тежегіштерін қоса алғанда, АСҚ-мен немесе басқа ҚҚСД-мен емдеу

- окспентифиллинді бір мезгілде қолдану

- пробенецидті немесе құрамында литий бар препараттарды бір мезгілде қолдану

- мұрын полиптерін, ангионевроздық ісінуді немесе бронхоспазмды қамтитын толық немесе ішінара синдром кешені.

Қолдану кезінде қажетті сақтандыру шаралары

Медролгин эпидуральді немесе интратекальді енгізуге арналмаған.

Медролгинді ауырсыну синдромының алдын алу мақсатында хирургиялық операцияларға дейін және кезінде қолдануға болмайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Кеторолак трометамолының қан плазмасы ақуыздарымен жоғары байланысу дәрежесі бар (орташа мәні 99,2% құрайды); бұл ретте қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі дәрілік заттың плазмалық концентрациясына тәуелді емес.

Медролгинмен біріктілімде қолдануға болмайтын дәрілік препараттар

ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса алғанда, Медролгинді АСҚ немесе басқа ҚҚСД-мен бірге пайдалану ұсынылмайды, өйткені бұл ретте ҚҚСД-жанамаласқан ауыр жағымсыз реакциялардың туындау қаупі артады.

Кеторолак трометамолы тромбоциттер агрегациясын тежейді, тромбоксан концентрациясын төмендетеді және қан кету ұзақтығын арттырады. Кеторолак трометамолын қолдануды тоқтатқан кезде, неғұрлым ұзақ әсері бар АСҚ-ға қарағанда тромбоциттер функциясы 24-48 сағат ішінде қалпына келеді.

Медролгинді варфарин сияқты антикоагулянттармен бірге қолдануға болмайды, өйткені мұндай біріктірілімдерді пайдаланғанда антикоагулянттық әсері күшеюі мүмкін.

Кеторолак трометамолы мен варфарин немесе гепарин арасында елеулі өзара әрекеттесулер анықталмағанына қарамастан, кеторолак трометамолын және антикоагулянттардың (варфарин) емдік дозаларын қоса, гемостазға әсер ететін препараттарды бір мезгілде қолданғанда гепариннің (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстрандардың төмен профилактикалық дозалары, қан кетудің туындау қаупі артуы мүмкін.

Простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттарды қолданғанда, оның ішінде құрамында литий бар препараттармен бірге кеторолак трометамолын пайдаланғанда да қан плазмасында литий концентрациясының жоғарылау жағдайлары байқалды, бұл оның бүйрек клиренсінің төмендеуіне байланысты болды.

Пробенецидтібір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені бұл ретте қан плазмасындағы концентрациясы және кеторолак трометамолының жартылай шығарылу кезеңі артады.

Мифепристонды қолданғаннан кейін 8-12 күн ішінде ҚҚСД қолдануға болмайды, өйткені мифепристонның тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Медролгинмен біріктілімде сақтықпен қолданылатын дәрілік препараттар

Басқа ҚҚСД сияқты, кеторолак трометамолын ГКС-мен бірге сақтықпен қолдану керек, өйткені осындай біріктірілімдерді қолданғанда асқазан-ішектен қан кетудің және ойықжаралардың пайда болу қаупі артады.

Асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупі ҚҚСД-ны антиагреганттармен және СКҚСТ-мен бірге қолданғанда артады.

Кеторолак трометамолы мен окспентифиллинді біріктіріп қолданғанда қан кетудің даму қаупі артады.

Простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттар метотрексат клиренсін төмендететіні анықталды, бұл ретте оның уытты әсері күшеюі мүмкін.

Кеторолак трометамолы дигоксиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесіне әсер етпейді. In vitro зерттеулерде АСҚ емдік концентрацияларда (300 мкг/мл) кеторолак трометамолының қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесін 99,2% - дан 97,5% - ға дейін төмендететіні анықталды; in vivo ұқсас жағдайда қан плазмасындағы байланыспаған дәрілік заттың концентрациясы екі есе артуы ықтимал. Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин және толбутамид емдік концентрацияларда кеторолак трометамолының қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесіне әсер етпеді.

Нормоволемия жағдайындағы дені сау еріктілерде кеторолак трометамолын парентеральді енгізгенде фуросемидтің диуретикалық әсері шамамен 20% - ға азайды, сондықтан жүрек қызметінің декомпенсациясы бар пациенттерге мұндай біріктірілімді қолданғанда ерекше сақ болу керек.

ҚҚСД-мен бірге қолданғанда диуретиктердің тиімділігі төмендеуі мүмкін, бұл ретте ҚҚСД-ның нефроуытты әсерінің қаупі артады.

Басқа ҚҚСД пайдаланғандағыдай, кеторолак трометамолын циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек, өйткені бұл ретте нефроуытты әсер ету қаупі артады.

Такролимуспен ҚҚСД-ны біріктіріп қолданғанда нефроуытты әсерінің ықтимал даму қаупі бар.

ҚҚСД диуретиктер мен гипертензияға қарсы дәрілік заттардың тиімділігін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, егде жастағы пациенттерде немесе сусыздануы бар пациенттерде) ҚҚСД-ны ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен (АӨФ) және/немесе ангиотензин IIрецепторларының блокаторларымен (АРБ) бір мезгілде пайдаланғанда, әдетте қайтымды сипатта болатын бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігінің даму қаупі артуы мүмкін. Сондықтан жоғарыда көрсетілген біріктірілімдерді, әсіресе егде жастағы пациенттерге сақтықпен пайдалану керек. Біріктірілген ем кезінде дәрілік заттардың дозалары тиісінше таңдалуы керек, бұдан басқа пациенттерде ем басталғаннан кейін де, кейіннен де бүйрек функциясын бақылау қажет.

ҚҚСД-ны жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда жүрек функциясы жеткіліксіздігінің симптомдарын күшейтуі, шумақтық сүзілу жылдамдығын төмендетуі және қан плазмасындағы соңғыларының концентрациясын арттыруы мүмкін.

Кеторолак трометамолы операциядан кейінгі ауырсыну синдромын емдеу ретінде пайдаланылғанда апиындық анальгетиктерді қосымша қолдану қажеттілігін төмендететіні анықталды.

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде ҚҚСД хинолондық қатардағы антибиотиктерді қолданумен байланысты құрысулардың туындау қаупін арттыруы мүмкін екені анықталды. Осыған байланысты ҚҚСД мен хинолондарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде құрысулардың даму қаупі артуы мүмкін.

ҚҚСД-ны зидовудинмен біріктіріп қолданғанда гематоуытты әсер ету қаупі артады. Зидовудинмен және ибупрофенмен ем қабылдаған гемофилиясы бар, АИТВ жұқтырған пациенттерде гемартроздар мен гематомалардың пайда болу қаупі жоғарылағаны туралы мәліметтер бар.

Жануарлар мен адамға жүргізілген зерттеулерде кеторолак трометамолының дәрілік заттың және басқа да препараттардың метаболизміне жауапты бауыр ферменттерін индукциялайды немесе тежейді деген дәлелдер алынған жоқ. Сондықтан Медролгин индукция немесе бауыр ферменттерін тежеу механизмдерімен жанамаласқан басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына әсер етеді деп күтілмейді.

Арнайы сақтандырулар

Эпидемиологиялық зерттеулердің деректері кеторолак трометамолын қолдану кейбір басқа ҚҚСД-мен салыстырғанда, әсіресе осы құжатта келтірілген көрсетілімдер бойынша емес және/немесе ұзақ уақыт кезеңі ішінде қолданғанда асқазан-ішек жолы (АІЖ) тарапынан ауыр жағымсыз реакциялардың жоғары қаупімен байланысты екенін куәландырады.

Кейбір пациенттерде ауырсынуды басатын әсер кеторолак трометамолын б/і немесе в/і енгізгеннен кейін 30 минуттан ерте емес білінуі мүмкін. Дәрілік затты ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСД-мен бірге қолдануға болмайды.

Жағымсыз реакциялардың туындау қаупі ауырсыну синдромын бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозада кеторолак трометамолын қолданғанда барынша азайтылуы мүмкін.

Асқазан-ішектен қан кету, ойықжаралардың және перфорацияның пайда болуы

Асқазан-ішектен қан кетудің туындау, кейде өліммен аяқталатын ойықжаралар мен перфорациялардың пайда болу жағдайлары алдыңғы симптомдардың болуына немесе анамнезінде АІЖ тарапынан ауыр аурулардың болуына қарамастан ҚҚСД тобындағы дәрілік заттармен емдеудің әртүрлі кезеңдерінде байқалды.

Рандомизацияланбаған ауруханаішілік постмаркетингтік зерттеулерде тәулігіне 90 мг астам дозада кеторолак трометамолын б/і енгізгенде, 65 жасқа дейінгі пациенттерде ауыр асқазан-ішектік қан кетулердің туындау жиілігіапиындық анальгетиктерді парентеральді түрде енгізген сол жастағы пациенттердікіндей айтарлықтай жоғары болғаны анықталды.

Егде жастағы пациенттерде ҚҚСД қолданумен байланысты жағымсыз реакциялар, әсіресе өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін асқазан-ішектен қан кетулер және перфорациялар жиілігі артады.

Анамнезінде, әсіресе қан кетумен немесе перфорациямен асқынған ойықжаралы ауруы бар пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы пациенттерде асқазан-ішектен қан кетудің, ойықжаралардың немесе перфорациялардың даму қаупів/і енгізгенде кеторолак трометамолын қоса алғанда, ҚҚСД дозасын жоғарылатумен артады; клиникалық мәнді ауыр асқазан-ішектік қан кетулердің даму қаупі дозаға байланысты болады. Мұндай жағдайларда емдеуді кеторолак трометамолының ең аз дозаларын қолдана отырып бастау керек. Жоғарыда көрсетілген пациенттерге, сондай-ақ АСҚ төмен дозаларда немесе АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупін арттыруы мүмкін басқа дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерге гастропротекторлық терапияны (мысалы, мизопростолды немесе протонды сорғы тежегіштерін (ППТ)) пайдалану туралы мәселені қарастыру керек. Кез келген ҚҚСД-мен емдеу үшін асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупі жасына байланысты болуы тән. Егде жастағы пациенттерде жасырақ пациенттермен салыстырғанда кеторолак трометамолының плазмалық клиренсі төмендейді және оның жартылай шығарылу кезеңі артады. Сондықтан егде жастағы пациенттерде препаратты енгізу арасындағы аралықты арттыру ұсынылады.

ҚҚСД-ны анамнезінде ішектің қабынбалы аурулары бар (ойықжаралы колит, Крон ауруы) пациенттерге сақтықпен пайдалану керек, өйткені олар жоғарыда көрсетілген аурулардың өршуін туындатуы мүмкін.

Анамнезінде АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялары бар пациенттер, әсіресе, Медролгинмен емдеудің басында кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар (атап айтқанда, асқазан-ішектен қан кетулер) туралы дәрігерге хабарлауы керек. Егер препаратты пайдаланғанда пациенттің асқазан-ішегінен қан кетсе немесе ойықжара пайда болса, оны қолдануды тоқтату керек.

Пероральді қолдануға арналған глюкокортикостероидтар (ГКС), серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ) немесе АСҚ сияқты қанның ұюын төмендететін дәрілік заттар сияқты ойықжаралардың пайда болу немесе қан кетулердің даму қаупін арттыруы мүмкін дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерге Медролгинді пайдаланғанда сақтық танытқан жөн.

Варфарин сияқты антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерге Медролгинді қолдануға болмайды.

Кеторолак трометамолын в/і енгізгенде, басқа ҚҚСД қолданғандағыдай, АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі мен ауырлығы дозаның және емдеу ұзақтығымен артуымен жоғарылауы мүмкін. Ауыр асқазан-ішектік қан кетудің туындау қаупі дозаға байланысты; бұл әсіресе б/і енгізгенде кеторолак трометамолының тәуліктік дозасы 60 мг-нан асатын егде жастағы пациенттерге тән. Анамнезінде ойықжаралы ауруы бар пациенттерге кеторолак трометамолын қолданғанда АІЖ тарапынан ауыр жағымсыз реакциялардың даму қаупі артады.

Гематологиялық әсерлер

Қан ұюы бұзылған пациенттерге Медролгинді қолдануға болмайды. Бір мезгілде антикоагулянттармен ем қабылдап жүрген пациенттерге Медролгинді қолданғанда қан кетудің туындау қаупі артады. Кеторолак трометамолын гепаринмен профилактикалық төмен дозаларда (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстрандармен бірге қолдану жеткілікті зерттелген жоқ, дегенмен, осындай біріктірілімдерді пайдаланған кезде қан кетудің даму қаупі артуы мүмкін. Төмен дозаларда антикоагулянттар немесе гепарин қабылдайтын пациенттерге Медролгинді қолдануға болмайды. Медролгинмен бірге бір мезгілде гемостазға әсер ететін дәрілік заттарды пайдаланатын пациенттер қатаң медициналық бақылауда болуы керек. Бақыланатын зерттеулерде операциядан кейінгі клиникалық елеулі қан кетулердің туындау жиілігі кемінде 1% - ды құрады.

Кеторолак трометамолы тромбоциттер агрегациясын тежейді және қан кету ұзақтығын арттырады. Осылайша, гемостаз жүйесінде бұзылулары жоқ пациенттерде қан кету уақытының көрсеткіштері өсті, бірақ қалыпты мәндер диапазонынан тыс болған жоқ (2-ден 11 минутқа дейін). Әсері неғұрлым ұзақ уақытқа созылатын АСҚ-дан айырмашылығы, кеторолак трометамолын қолдануды тоқтатқан жағдайда тромбоциттер функциясы 24-48 сағат ішінде қалпына келеді.

Постмаркетингтік зерттеулерде периоперациялық кезеңде (дәрілік затты в/і және б/і енгізгенде) кеторолак трометамолын қолданумен байланысты операциядан кейінгі жаралардан қан кету жағдайлары байқалған. Сондықтан гемостаз жүйесінде қан кетудің немесе бұзылулардың туындау қаупі жоғары болған кезде хирургиялық операциядан кейінгі кезеңде пациенттерге Медролгинді пайдалануға болмайды. Медролгинді гемостаз жүйесіндегі бұзылулардың, мысалы, косметикалық немесе амбулаториялық хирургиялық операцияларды, простата резекциясын немесе тонзиллэктомия жасағанда толығымен болмауы қажет болған жағдайларда сақтықпен пайдалану керек. Кеторолак трометамолын қолданғанда мұрыннан қан кетудің даму жағдайлары, гематомалардың және жаралардан қан кетудің басқа белгілері пайда болғаны туралы хабарланды. Фармакологиялық әсері ЦОГ тежейтін басқа да ҚҚСД-ға ұқсас кеторолак трометамолын пайдалану, әсіресе егде жастағы пациенттерде қан кетудің даму қаупімен байланысты.

Тері реакциялары

Өте сирек жағдайларда ҚҚСД пайдаланғанда эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз, оның ішінде терінің өліммен аяқталатын ауыр реакциялары дамыды. Мұндай реакциялардың ең жоғары туындау қаупі емнің бастапқы кезеңіне тән - олар негізінен ҚҚСД емдеудің бірінші айында тіркелген. Тері бөртпесі, шырышты қабықтардың зақымдану белгілері немесе аса жоғары сезімталдық реакцияларымен байланысты басқа да симптомдар алғаш пайда болғанда Медролгинді пайдалануды тоқтату керек.

Жүйелі қызылжегі және дәнекер тінінің аралас ауруы

Жүйелі қызылжегімен немесе дәнекер тінінің аралас ауруымен ауыратын пациенттерге кеторолак трометамолын қолданғанда асептикалық менингиттің туындау қаупі артуы мүмкін.

Жүрек-қантамыр аурулары мен шеткергі ісінулер кезінде организмде натрий/сұйықтықтың іркілуі

ҚҚСД-мен емдеген кезде организмде сұйықтық іркіліп, ісіну дамиды, сондықтан анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге Медролгинді қолданғанда сақ болу керек.

Кеторолак трометамолын қоса есептегенде, ҚҚСД қабылдайтын кейбір пациенттерде организмде сұйықтықтың іркілгені байқалды және шеткергі ісінулер дамыды, осыған байланысты Медролгинді жүрек функциясының жеткіліксіздігімен, артериялық гипертензиямен және басқа да осындай аурулармен ауыратын пациенттерге сақтықпен пайдалану керек.

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық әсерлер

ҚҚСД-ны қолдану организмдегі сұйықтықтың іркілуіне және ісінудің дамуына байланысты болғандықтан, Медролгинді пайдаланған кезде тиісті мониторинг жүргізіп, артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі іркілістік жеткіліксіздігі бар пациенттерге қажетті ұсынымдар берген жөн.

Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулердің нәтижелері коксибтермен және кейбір ҚҚСД-мен (әсіресе жоғары дозаларды пайдаланғанда) емдегенде артериялық тромбоздар қаупі (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) елеусіз артуы мүмкін екенін куәландырады. Кеторолак трометамолын қолданғанда тромбоздық асқынулардың, мысалы, миокард инфарктісінің туындау жиілігі артпайтынына қарамастан, дәрілік зат үшін мұндай қауіпті толығымен жоққа шығаруға мүмкіндік беретін деректер жеткіліксіз.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүрек функциясының іркілістік жеткіліксіздігі, диагностикаланған жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялар аурулары және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттергеМедролгинді пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана пайдалану керек. Сондай-ақ, жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және темекі шегу) бар пациенттерде Медролгинмен емдеуді бастар алдында пайда/қауіп арақатынасын бағалау қажет.

Жүрек, бүйрек және бауыр функцияларының бұзылуы

ҚҚСД бүйрек перфузиясын демегенде қосымша рөл атқаратын простогландиндердің түзілуін төмендетеді, сондықтан оларды АҚК және/немесе бүйрек қанағымының төмендеуін туындататын жай-күйдегі пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Мұндай пациенттерде ҚҚСД емі бүйректе простагландиндер түзілуінің дозаға тәуелді төмендеуімен және бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің дамуымен қатар жүруі мүмкін. Осындай жағымсыз реакциялардың туындау қаупі қан жоғалту немесе ауыр сусыздану салдарынан АҚК төмендеген пациенттерде, бүйрек, бауыр функциялары бұзылған және жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, егде жастағы немесе диуретиктер қабылдайтын пациенттерде жоғары болады. Мұндай пациенттердің бүйрек функциясын бақылау қажет. ҚҚСД емін тоқтатқаннан кейін, әдетте, бүйрек функциясы ем алдындағы деңгейге дейін қалпына келеді. Гиповолемиямен қатар жүретін хирургиялық операциялар жасағандасұйықтық/қан көлемі тиісінше толықтырылмаған кезде бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін, бұл ретте Медролгинді пайдалану аясында бұл бұзылулар күшеюі мүмкін. Сондықтан мұндай жағдайларда пациент нормоволемия жағдайына жеткенше сұйықтық көлемін толықтыру және қан плазмасындағы мочевина мен креатинин деңгейін және диурезді мұқият бақылау қажет. Диализде жүрген пациенттердегі кеторолак трометамолының клиренсі шамамен жартысына төмендеді, ал соңғы жартылай шығарылу кезеңі қалыпты мәндермен салыстырғанда шамамен 3 есе жоғарылады.

Бүйрекке әсері

Кеторолак трометамолын, басқа ҚҚСД сияқты, анамнезінде бүйрек функциясы бұзылған немесе бүйрек аурулары бар пациенттерге сақтықпен пайдалану керек, өйткені ол бүйрек перфузиясын демегенде қосымша рөл атқаратын простагландиндер синтезін елеулі дәрежеде тежейді. Кеторолак трометамолын және басқа да ҚҚСД-ны АҚК және/немесе бүйрек қанағымының төмендеуін туындататын жай-күйдегі пациенттерге қолданғанда бүйрек тарапынан жағымсыз реакциялар байқалған, сондықтан осындай жағдайларда Медролгинмен емдеу кезінде сақтық танытқан жөн.

Жоғарыда аталған пациенттерге кеторолак трометамолын және басқа да ҚҚСД-ны пайдаланғанда бүйректе простагландиндердің түзілуі дозаға тәуелді төмендеуі және бүйрек функциясының декомпенсациясы немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі дамуы мүмкін, бұл ретте бүйрек, бауыр функциялары бұзылған, гиповолемиясы, жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, диуретиктер қабылдайтын пациенттерге және егде жастағы пациенттерге аса үлкен қауіп тән. Кеторолак трометамолын немесе басқа ҚҚСД қабылдауды тоқтатқанда бүйрек функциясы ем алдындағы деңгейге дейін қалпына келеді.

Простагландиндер синтезін тежейтін басқа дәрілік заттарды пайдаланғандағыдай, кеторолак трометамолын, тіпті бір рет қолданғанда да қан плазмасында мочевина, креатинин және калий деңгейлерінің жоғарылау жағдайлары байқалған.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Кеторолак трометамолы мен оның метаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығатындықтан, Медролгинді бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылулары (қан плазмасындағы креатинин концентрациясы 160 мкмоль/л-ден астам) бар пациенттерге пайдалануға болмайды. Бүйрек функциясы жеңіл бұзылған пациенттерде кеторолак трометамолы дозасын төмендету қажет (б/і немесе в/і тәулігіне 60 мг артық емес енгізгенде), сондай-ақ бүйректің функциялық жағдайын мұқият бақылау керек.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған және циррозы бар пациенттерде кеторолак трометамолы клиренсінің немесе жартылай шығарылу кезеңінің клиникалық елеулі өзгерістері байқалмаған.

Кеторолак трометамолымен емдегенде бауырдың функциялық сынамаларының аномалиялық нәтижелері байқалуы мүмкін, бұл бұзылулар уақытша немесе тұрақты сипатта болуы мүмкін, сондай-ақ емді жалғастырған жағдайда үдеуі мүмкін. Бақыланатын клиникалық сынақтарда пациенттердің кем дегенде 1% - да қан плазмасындағы аланинаминотрасфераза (АЛТ) немесе аспартатаминотрансфераза (АСТ) деңгейлерінің елеулі жоғарылағаны (қалыпты мәндерінің 3 еседен астам артуы) байқалды. Бауыр функциясының бұзылғанын көрсететін клиникалық симптомдар немесе белгілер дамыған немесе жүйелі бұзылулар туындаған жағдайда Медролгинмен емдеуді тоқтату керек.

Анафилаксиялық (анафилактоидты) реакциялар

Кеторолак трометамолымен емдеген кезде анамнезінде АСҚ-ға, басқа да ҚҚСД немесе кеторолак трометамолын в/і енгізген кезде аса жоғары сезімталдық реакциялары, сондай-ақ анамнезінде осындай реакциялары жоқ пациенттерде анафилаксиялық (анафилактоидты) реакциялар (анафилаксиялық шокты, бронхоспазмды, ысынуды, бөртпені, артериялық гипотензияны, көмейдің ісінуін және ангионевроздық ісінуді қоса алғанда) дамуы мүмкін. Аса жоғары сезімталдық реакциялары анамнезінде ангионевроздық ісінудің даму жағдайлары, бронхоспазмдық синдром (мысалы, бронх демікпесі), сондай-ақ мұрын полиптері байқалған пациенттерде де туындауы мүмкін. Анафилактоидты реакциялар, мысалы, анафилаксиялық шок, өлімге әкелуі мүмкін. Сондықтан Медролгинді анамнезінде бронх демікпесі бар пациенттерге, сондай-ақ мұрын полиптерін, ангионевроздық ісінуді және бронхоспазмды қамтитын синдром кешені (толық немесе ішінара) бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Фертильділікке әсері

Кеторолак трометамолы, ЦОГ/простагландиндер синтезінің кез келген басқа тежегіші сияқты, фертильділікке теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге Медролгинді пайдалану ұсынылмайды. Бала көтер алмай жүрген әйелдерге препаратты қолдануды тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.

Сұйықтықтың іркілуі және ісінулер

Кеторолак трометамолын қолданғанда сұйықтықтың іркілуі, артериялық гипертензия және ісінулер туралы хабарланды, сондықтан оны жүрек функциясы жеткіліксіздігінің декомпенсациясы, артериялық гипертензиясы немесе ұқсас жай-күйлері бар пациенттерге сақтықпен пайдалану керек. Метотрексатты бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту ұсынылады, өйткені простагландиндер синтезінің кейбір тежегіштері метотрексат клиренсінің төмендеуін туындатты, демек, оның уыттылығын күшейтуге қабілетті.

Дәрілік заттарды шамадан тыс пайдалану және тәуелділік

Кеторолак трометамолы тәуелділікті туындатпайды. Кеторолак трометамолымен емдеуді күрт тоқтатқаннан кейін (в/і енгізу) тоқтату симптомдары байқалмаған.

Қосымша заттар

Дәрілік препараттың құрамында этанолдың 10 к.% , яғни (1 мл) 1 дозасына 100 мг-ға дейін, сондықтан ол алкоголизммен ауыратын пациенттерге теріс әсер етуі мүмкін. Сондай-ақ, мұны жүктілік немесе лактация кезеңінде әйелдерге, балаларға және жоғары қауіп тобындағы пациенттерге, мысалы, бауыр аурулары бар немесе эпилепсиямен ауыратын әйелдерге Медролгинді қолданған кезде ескеру керек.

Медролгиннің құрамында бір ампулада 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде «құрамында натрий жоқ».

Жүктілік немесе лактация кезінде

ҚҚСД-ның ұрықтың жүрек-қантамыр жүйесіне белгілі әсер етуіне байланысты (артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылу қаупі), Медролгинді жүктілік және босану кезеңінде қолдануға болмайды.

Жүктілік кезеңінде қолданғанда простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері төмендегілерге теріс әсер етуі мүмкін:

- ұрыққа - жүрек-өкпе уыттылығы (оның ішінде артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуы және өкпе гипертензиясының дамуы); бүйрек функциясының бұзылуына, кейде бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің және олигогидрамнионның дамуымен байқалады;

- ана мен ұрыққа (жүктіліктің соңында) - қан кету уақыты артуы мүмкін (антиагрегантты әсер өте төмен дозаларды қолданғанда да пайда болуы мүмкін); жатыр жиырылуының төмендеуі, бұл босанудың кідіруін және ұзақтығының артуын туындатуы мүмкін.

Кеторолак трометамолы ұрықтың қанайналымына теріс әсер етуі және жатырдың жиырылуын төмендетуі мүмкін, осылайша жатырдан қан кету қаупін арттырады.

Кеторолак трометамолын қолданғанда анада да, ұрықта да қан кетудің даму қаупі артады.

Медролгинді бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік препаратты қолданғанда көрудің бұзылуы, ұйқышылдық, бас айналу, шаршағыштық, бас ауыру, вертиго, ұйқысыздық немесе депрессия сияқты симптомдар дамуы мүмкін, жоғарыда көрсетілген не осыған ұқсас жағымсыз реакциялар пайда болған жағдайда автокөлік жүргізуден және механизмдерді басқарудан бас тарту қажет.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ересек пациенттер

Кеторолак трометамолыныңұсынылатын алғашқы дозасы 10 мг құрайды, кейіннен, қажет болса, дәрілік затты 4-6 сағат аралықпен 10-30 мг дозада қолдану керек. Операциядан кейінгі ерте кезеңде, қажеттілігіне қарай, препаратты әр 2 сағат сайын енгізуге болады. Медролгинді ең төменгі тиімді дозадан қолдану керек. Ересек пациенттердегі кеторолак трометамолының жалпы тәуліктік дозасы 90 мг-нан аспауы керек, егде жастағы пациенттерде, бүйрек функциясы бұзылған немесе дене салмағы 50 кг-нан аз пациенттерде ол 60 мг-нан аспауы керек. Медролгинмен емдеудің ең жоғары ұзақтығы екі тәуліктен аспауы керек. Дене салмағы 50 кг-нан аз пациенттерде препарат дозасын төмендету қажет.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде кеторолак трометамолын қолданудан туындаған жағымсыз реакциялар салдарынан дамуы мүмкін ауыр асқынулардың туындау қаупі артады. Дәрілік затты қолдану қажет болған жағдайда оны ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозада қолдану керек. Медролгинмен емдеу кезінде пациенттерге асқазан-ішектен қан кетудің дамуының бар-жоқтығына жүйелі мониторинг жүргізу қажет. Осы санаттағы пациенттерде кеторолак трометамолының жалпы тәуліктік дозасы тәулігіне 60 мг аспауы керек.

Балалар

Балаларда кеторолак трометамолын қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан 16 жасқа толмаған пациенттерге Медролгинді қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Медролгинді бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылулары бар пациенттерге қолдануға болмайды, қалған жағдайларда бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге препарат дозасын төмендету қажет (тәулігіне 60 мг артық емес).

Енгізу әдісі мен жолы

Медролгин бұлшықет ішіне (б/і) немесе вена ішіне (в/і) болюсті енгізуге арналған. Болюсті в/і енгізу ұзақтығы 15 секундтан кем болмауы керек. Медролгин эпидуральді және интраспинальді енгізуге арналмаған.

В/і және б/і енгізгеннен кейін препараттың ауыруды басатын әсері шамамен 30 минуттан соң дамиды, 1-2 сағаттан соң өзінің ең жоғарғы мәніне жетеді, оның ұзақтығы орта есеппен 4-6 сағатты құрайды.

Медролгин дозасы ауырсыну синдромының ауырлығына және пациенттің жүргізілетін емге жауабына қарай түзетілуі мүмкін.

Кеторолак трометамолы күнделікті б/і және в/і көп рет енгізгенде қолдану ұзақтығы екі тәуліктен аспауы керек, өйткені ұзақ қолданғанда жағымсыз реакциялар саны және олардың ауырлығы артуы мүмкін. Дәрілік затты ұзағырақ уақыт бойы қолданудың шектеулі тәжірибесі бар, өйткені пациенттердің көпшілігі пероральді препараттарды қабылдауға көшеді немесе бұдан былай ауыруды басатын емді қажет етпейді.

Жағымсыз реакциялардың туындау қаупін барынша азайту мақсатында ауырсыну синдромын бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозада Медролгинді қолдану ұсынылады.