Налгезин® 275 мг № 10 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Налгезин®

Саудалық атауы

Налгезин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Напроксен

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 275 мг

Құрамы

1 таблетканың құрамында

белсенді зат – 275 мг натрий напроксені

(251 мг напроксенге баламалы),

қосымша заттар: повидон, микрокристалды целлюллоза, тальк, магний стеараты, тазартылған су,

үлбірлі қабық: Опадрай YS-1-4215 (индигокармин алюминий лагынан (E 132) тұрады), титанның қостотығы (E171), гипромеллоза және макрогол

Сипаттамасы

Екі жағы сәл дөңес, көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған сопақша пішінді таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылы туындылары. Напроксен.

АТХ коды М01АЕ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін, натрий напроксені асқазан сөлінің қышқылында гидролизденеді. Напроксеннің микробөлшектері босап шығады жәнежіңішке ішекте жылдам ериді. Бұл напроксеннің жеделдетілген және толық сіңуіне алып келеді, сондықтан қан плазмасындағы анальгетикалық әсер үшін тиімді концентрациясына 15-20 минуттан кейін-ақ жетеді. Натрий напроксенінің бір дозасын қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы шыңдық концентрациясына асқазан толуына қарай 1-2 сағат ішінде қол жеткізіледі. Сіңу дәрежесі қоректік азығына да, көпшілік антацидтерге де байланысты емес. Тепе-теңдік концентрациясына 5 дозадан кейін қол жетеді, яғни 2-3 күн ішінде. Напроксеннің плазмалық деңгейі 500 мг дейінгі дозаларда пропорционалды ұлғаяды. Үлкен дозаларда олардың пропорционалдығы азырақ; сондай-ақ напроксен байланыстыратын плазма ақуыздарының қанықтығынан креатинин клиренсі де ұлғаяды.

Таралуы
Әдеттегі дозада, қан плазмасындағы напроксен концентрациясы23 мг / л-ден 49 мг/л-ге дейінгі диапазонда болады. 50 мг/л-ге дейінгі концентрацияларында напроксеннің 99% плазма ақуыздарымен байланысады. Жоғары концентрацияларда байланыспаған белсенді зат мөлшері ұлғаяды және 473 мг/л концентрацияларда 2,4% құрайды. Плазма ақуыздарының экстенсивті байланысуынан таралу көлемі онша көп емес және дене салмағының тек 0,9 л / кг құрайды.

Метаболизм және шығарылуы

Белсенді заттардың 70% жуығы өзгермеген түрде шығарылады, 60% глюкурон қышқылымен немесе басқа конъюгаттармен байланысады. Напроксеннің қалған 30% 6-диметил-напроксен белсенді емес метаболиті түрінде шығарылады.

Напроксеннің шамамен 95% несеппен және 5%нәжіспен шығарылады. Жартылай ыдырау кезеңі доза мен қан плазмасындағы концентрациясына байланысты емес жәнебұл күніне екі рет қабылданатын режимдегі ем басталғаннан кейін 3 күн ішінде тұрақты жай-күйге жетуге мүмкіндік беретін12-15 сағатты құрайды.

Креатинин клиренсінапроксеннің қан плазмасындағы концентрациясына байланысты, бұл напроксеннің қан плазмасындағы жоғарырақ концентрацияларындағы белсенді заттардың байланыспаған бөлшектерінің ұлғаюынан болуы ықтимал.

Балалардағы метаболизм ересектердегі метаболизмге ұқсас.

Бауырдың созылмалы алкогольдік ауруы напроксеннің плазмадағы жалпы концентрациясын төмендетеді,бірақ байланыспаған напроксеннің концентрациясы артады.

Егде жастағы адамдарда плазмадағы жалпы концентрациясы өзгеріссіз қалса да, напроксеннің плазмадағы бос концентрациясы артады.
Фармакодинамикасы

Налгезин® қабынуға қарсы стероидты емес препарат болып табылады. Оның қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстық түсіретін қасиеттері бар. Негізгі әсер ету механизмі простагландиндер түзуге қатысатын фермент - цикло-оксигеназаны тежеуі болып табылады. Соның салдарынан организм мен тіндердегі әртүрлі сұйықтықтарда простагландин деңгейі төмендейді.

Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар сияқты напроксен асқазан-ішектен аздап қан кетулерін және ас қорыту жолдарының эндоскопиялық расталған зақымдануын туындатуы мүмкін. Напроксензақымдануды ацетилсалицил қышқылы және индометацинге қарағанда азырақ туындататыны, ал дифлунизал, этодолак, набуметон және сулиндакқа қарағанда көбірек туындататыны анықталған.Напроксен басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар сияқты тромбоциттер агрегациясын тежейді, бірақ емдік дозаларда қолданғандаол қан кетулер кезінде елеусіз әсер етеді.

Напроксен дені сау бүйрекфункциясына әсер етпейді,тек бүйрек немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі бірнеше жағымсыз әсерлері туралы ғана мәлімделген.

Напроксен урикозуриялық әсерді күшейтпейді.

Қолданылуы

ревматоидты артрит

остеоартрит (дегенеративті артрит)

шорбуынданатын спондилит

жедел подагра

тірек-қимыл аппаратының жедел бұзылуы

дисменорея

Дәріханалар

Қалалар