Роксибел 150 мг, №10, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

РОКСИБЕЛ^®

Саудалық атауы

РОКСИБЕЛ^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рокситромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 150 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 150,00 мг рокситромицин

қосымша заттар: коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), натрий кроскармеллозасы (Ac-di-sol), жүгері крахмалы, тальк, гидроксипропилцеллюлоза (КЛУ-ЛФ), повидон К-30, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты

Үлбірлі қабық Opadry II Pink 31K34111: лактоза моногидраты, НРМС 2910/гипромеллоза 15сР (Е464), титанның қостотығы (Е171), триацетин, темірдің (ІІІ) қызыл тотығы (Е172)

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, сындыратын жерінде – түсі ақ, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер, линкоминазалар мен стрептограминдер. Макролидтер. Рокситромицин

АТХ кодыJ01FA06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рокситромицин асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді. Сарысуда 15 минуттан кейін-ақ анықталады. Тамақтану сіңірілуіне ықпалын тигізбейді. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 1,5-2 сағаттан соң жетеді. Рокситромицин тіндерге, әсіресе өкпеге, бадамша бездерге, қуық асты безіне, сонымен қатар нейтрофилдер мен моноциттердің ішіне жақсы өтіп, олардың фагоцитарлы белсенділігін стимуляциялайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 96% құрайды. Қабылданған дозаның 0,05%-дан азы емшек сүтімен бөлініп шығады.

Бауырда ішінара метаболизденеді, үлкен бөлігі нәжіспен өзгермеген күйде шығарылады, 12%-ға жуығы бүйрекпен шығарылады және 15%-ға жуығы өкпемен шығарылады. Бүйректің қалыпты функциясында жартылай шығарылу кезеңі 10.5 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Рокситромицин – макролидтер тобындағы жартылай синтетикалық антибиотик. Әсер ету механизмі микроорганизмдер ақуызы жасушаішілік синтезінің бұзылуымен жүзеге асады. Мына грамоң бактерияларға: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, метициллинге сезімтал Staphylococcus aureus штаммдары, грамтеріс бактерияларға қатысты: Moraxella catarrhalis-ге, сондай-ақ Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia sрр., Haemophilus influenzaе,Bordetella pertussis, Branсhamella catarrhalis, Gardnerella vaginalis қатысты белсенді.

Mycoplasma hominis-ге қатысты белсенділігі аз. Рокситромицинге Pseudomonas sрр., Enterobacter sрр., Acinetobacter sрр. төзімді.

Қолданылуы

- жоғарғы және төменгі тыныс жолдарыныңинфекцияларында (синуситтер, тонзиллиттер, фарингиттер, ортаңғы отит, жедел бронхит, созылмалы бронхиттің өршуі, ауруханадан тыс пневмония)

- терінің және жұмсақ тіндердің инфекцияларында (фурункулез, пиодермия, импетиго, тілмелі қабыну)

- несеп-жыныс жүйесінің гонококкты емес инфекцияларында (гонококкты емес уретриттер, простатиттер, асқынбаған хламидия инфекциялары)

Қолдану тәсілі және дозалары

РОКСИБЕЛ^® препараты ішке ашқарынға қабылданады (тамақ ішу алдында шамамен 15 минут бұрын). Таблетка судың жеткілікті мөлшерімен ішілуі тиіс.

Ерсектерде

Ересектерге 150 мг рокситромицинді ішу арқылы тәулігіне екі рет 12 сағат аралықпен тағайындау керек. Бұл арада тәуліктік доза 300 мг құрайды. Тәулігіне бір рет 300 мг тағайындалуы мүмкін.

Балаларда

Берілген дәрілік түрі дене салмағы 40 кг аз балаларда қолданылмайды.

Жасөспірімдерге және дене салмағы 40 кг астам 6 жастан асқан балаларға 150 мг рокситромицинді ішу арқылы тәулігіне екі рет 12 сағат аралықпен тағайындау керек. Бұл арада тәуліктік доза 300 мг құрайды

Егде жастағы науқастарда

Егде жастағы науқастарда доза түзету талап етілмейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде

Бүйрек жеткіліксіздігінде 150 мг рокситромицинді ішу арқылы тәулігіне екі рет 12 сағат аралықпен тағайындау керек.

Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде

Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге (мысалы, сарғаюы немесе асцитпен бауыр циррозында) дозаны 2 есе азайту керек (яғни, ересектерде тәулігіне 150 мг рокситромицин).

Препараттың ең жоғары бір реттік дозасы - 300 мг, ең жоғары тәуліктік доза - 300 мг.

Емнің ұзақтығы

Емнің ұзақтығы көрсеткіштермен, инфекциялық үдеріс ауырлығы және қоздырғыштың белсенділігімен анықталады. Емдеу курсының орташа ұзақтығы 7-14 күнді құрайды. Стрептококктық инфекцияда қайталануды немесе кешеуілдеген асқынуларды болдырмау үшін емнің ұзақтығы 10 күннен кем болмауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Әртүрлі жағымсыз реакциялардың туындау жиілігін бағалауда келесі градациялар пайдаланылды: өте жиі (≥ 1/10), "жиі" – ³ 1/100 - < 1/10 дейін, "жиі емес" – ³ 1/1000 - < 1/100 дейін, "сирек" – ³ 1/10000 - < 1/1000 дейін, "өте сирек" – < 1/10000, белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Жиі:

- жүрек айнуы, эпигастриядағы ауырулар

Жиі емес:

- бас ауыруы, бас айналуы, құрысулар

- диспепсия, құсу, диарея (кейде қанмен бірге)

- мультиформалы эритема, бөртпе, есекжем

- «бауыр ферменттері» (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатамино-трансфераза (АСТ) және/немесе сілтілік фосфатаза) белсенділігі жоғарылауы

Сирек:

- дәм сезу бұрмалануы (оның ішінде агевзия), иіс сезу бұзылуы (аносмияны қоса)

- бронх түйілуі

- панкреатит

- Квинке ісінуі

- анафилаксиялық реакциялар/шок

- холестаздық гепатит, гепатоцеллюлярлық жедел гепатит (кейде сарғаюмен)

Белгісіз:

- асқын инфекция

- жалғанжарғақшалы колит

- эозинофилия

- елестеулер

- парестезия

- QT аралығының ұлғаюы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- рокситромицинге немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне және басқа макролидтерге (эритромицинді қосқанда) аса жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының ауыр бұзылуы

- тамыр тарылтқыш әсері бар қастауыш алкалоидтарымен бір мезгілде қолдану (эрготамин, дигидроэрготамин)

- терфенадинмен, астемизолмен, цизапридпен немесе пимозидпен бір мезгілде қолдану

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- 6 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тікелей емес антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғандаантикоагулянтты әсері күшеюі мүмкін.

Қастауыш препараттарымен, эрготаминмен және дигидроэрготаминмен бірге қолданғандаэрготизмнің (аяқ-қол тіндерінің некрозына дейін апаратын) дамуы мүмкін.

Рокситромицин мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының қан плазмасындағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін (теофиллин концентрациясын бақылап отыру қажет).

Дизопирамидпен бір мезгілде қолданған кезде соңғысының концентрациясы ұлғаюы мүмкін,өйткені рокситромицин дизопирамидті ақуыздармен байланыстан ығыстыра алады.

Рокситромицин дигоксиннің сіңірілуін арттыруы мүмкін (ЭКГ және дигоксин концентрациясын бақылау қажет), мидазолам мен триазоламның әсер ету ұзақтығын арттырады.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда оның қан плазмасындағы концентрациясы ұлғаюы мүмкін.

Этамбутолменбір мезгілде қолданғанда Mycobacterium avium-ге қатысты синергизм байқалады.

Рокситромицин ішуге арналған контрацептивтердің әсерін төмендетуі мүмкін.

Рокситромицин мен К витамині антагонистерін бір мезгілде қолданған бірлі-жарым жағдайларда протромбин уақытының ұзарғаны байқалды.

Айрықша нұсқаулар

Рокситромицинді қоса, кейбір макролидтер QT аралығын ұзартуы мүмкін. Сондықтан рокситромицинді ишемиялық жүрек ауруы бар пациенттерде, анамнезінде қарыншалық аритмиясы бар пациенттерде, түзетілмеген гипокалиемияны және/немесе гипомагниемияны, брадикардияны (<50 соғу), бір мезгілде аритмияға қарсы IA және III класының препараттарын қабылдайтын пациенттердесақтықпен қолдану керек.Гипокалиемияны және гипомагниемияны рокситромицинмен ем басталуына дейін түзету керек,ал емді ЭКГ бақылауымен жүргізу керек.

Препаратты ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар (мысалы сарғаюы немесе асцитпен бауыр циррозында) пациенттерге тағайындағанда рокситромициннің тәуліктік дозасын төмендету керек («Қолдану тәсілі және дозаларын» қараңыз).

Рокситромицинді ауырлығы жеңіл немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Бұндай пациенттерде, сондай-ақ рокситромицинді алдыңғы пайдалануда бауыр зақымдану белгілері бақыланған пациенттерде бауыр функциясына ұдайы бақылау жүргізу керек. Бауыр функциясының көрсеткіштерінің нашарлауы анықталған (мысалы, бауыр ферменттерінің немесе билирубиннің белсенділігі жоғарылауы) жағдайда РОКСИБЕЛ^®препаратын тоқтату керек.

Ауыр және персистирлейтін диарея дамыған жағдайда жалғанжарғақшалы колит дамуының ықтималдығын ескеру керек. Бұл арада препарат қабылдауды дереу тоқтату және тиісінше ем тағайындау керек. Ішек перистальтикасын тежейтін препараттарды тағайындау қарсы көрсетілімде.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігінде доза түзету талап етілмейді.

РОКСИБЕЛ^® препаратымен емдеу ұзақтығы 14 күннен астам болса, онда бауыр және бүйрек функциясы көрсеткіштеріне және қанкөрсеткіштеріне ұдайы бақылау жүргізу керек.

Рокситромицинді пайдаланғанда анафилаксиялық реакциялар, оның ішінде ангионевроздық ісіну тіркелген. Анафилаксиялық реакциялар, кейбір жағдайларда препаратты бірінші қолдану кезінде өмір үшін қауіпті анафилаксиялық шокқа әкелуі мүмкін. Бұл жағдайда, препаратты тоқтату керек және тиісінше ем бастау керек (мысалы, шокқа қарсы терапия).

Рокситромицин кейбір пациенттерде электрокардиограммада QT аралығын ұлғайтуы мүмкін және қарыншалық тахикардияны (мысалы, қарыншалық дірілдеу/жыпылықтау) туындатуы мүмкін Егер рокситромицинмен ем уақытында жүрек аритмиясы белгілері бақыланса, емді тоқтату және ЭКГ жасау керек.

Басқа да макролидтер сияқты, рокситромицин де миастения симптомдарын күшейтуі немесе күйін өршітуі мүмкін. Рокситромицин қабылдайтын бұндай пациенттерге жай-күйі нашарлағанда өз дәрігеріне дереу қаралу ұсынылады. Рокситромицин қабылдауды тоқтату керек жәнемедициналық тағайындауға қарай демеуші ем жүргізілуі тиіс. Макролидтерді тамыр тарылтатын қастауыш алкалоидтарымен қабылдауды үйлестіргенде аяқ-қол некрозының болжамды дамуы бар тамырлардың айқын күрт тарылуы туралы («эрготизм» туралы) хабарланды. Сондықтан рокситромицинді тағайындар алдында пациенттердің осы алкалоидтарды қабылдамайтындығын міндетті түрде анықтау керек.

Салмағы 40 кг аз балаларда қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі расталмаған. Тиісінше рокситромицин салмағы 40 кг аз балалар мен адамдарға тағайындалмауы тиіс. РОКСИБЕЛ^® препараты құрамында лактоза бар. Сондықтан тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қабылдауға болмайды.

Педиатрияда қолдану

РОКСИБЕЛ^®препаратын 6 жасқа дейінгі балаларға қолданудың қауіпсіздігі бойынша адекватты және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген.

Жүктілік

Жүкті әйелдерде зерттеулер жүргізілмеген. Рокситромицинді жүктілік уақытында пайдалануға болмайды.

Лактация кезеңі

Рокситромициннің елеусіз мөлшері емшек сүтіне өтеді, сондықтан емдеу кезінде бала емізу ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат көлік құралын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді. Алайда автокөлік жүргізушілері мен механизмдер операторларына бас айналудың туындау қаупі туралы ескертілуі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыру, бас айналу, жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы

Емі: асқазанды шаю және симптоматикалық ем жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 немесе 14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымныңатауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы)

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы: nobel@nobel.kz

Қалалар