Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ТИОЦЕТАМ®
Саудалық атауы
Тиоцетам®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг/100 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында, миллиграммен
белсенді заттар – 100 % затқа шаққанда пирацетам - 400;
тиазот қышқылының морфолин тұзы, 100 % затқа шаққанда, тиазот қышқылының 66,5 мг баламалы - 100;
қосымша заттар: картоп крахмалы, маннит, повидон, қант ұнтағы, магний стеараты;
қабығы: «Opadry II Yellow 33G22623» - гипромеллоза, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 3000 (макрогол), триацетин, хинолинді сары (Е104), күн батар түстес сары FCF (Е110), темірдің сары тотығы (Е172), индигокармин (Е132).
Сипаттамасы
Сары түсті, үлбірлі қабықпен қапталған, сопақ пішінді, таблетканың бір бетінде сызығы бар таблеткалар. Бөлінген жерде ақ түсті ядросы бар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препарат. Психоаналептиктер. Психостимуляторлар және ноотроптар. Басқа психостимуляторлар және ноотроптар.
АТХ коды N06ВХ.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда жақсы сіңеді, түрлі мүшелерге және тіндерге, оның ішінде ми тіндеріне өтеді. Препарат плацентарлы бөгет арқылы өтеді. Препараттың әрбір компоненті жеке метаболизденеді. Пирацетам организмде мүлдем метаболизденбейді және несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі – 4-8 сағат. Тиазот қышқылының морфолин тұзы ішке қабылдағаннан кейін жылдам сіңеді, оның абсолютті биожетімділігі 53 %-ды құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 200 мг дозаны бір рет қабылдағаннан кейін 1,6 сағаттан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағат.
Фармакодинамикасы
Препарат церебробелсенді заттар тобына жатады, ишемияға қарсы, антиоксидантты, жарғақшаны тұрақтандырушы және ноотропты қасиеттері бар.
Препарат мидың интегративті және когнитивті қызметін жақсартады, оқу барысының тиімділігін арттырады, амнезия симптомдары жойылуына ықпал етеді, қысқа мерзімді және ұзақ мерзімді жадының көрсеткіштерін арттырады.
Препараттың фармакологиялық әсері тиазот қышқылының және пирацетамның өзара күшейткіш әсеріне байланысты.
Препарат аэробты және анаэробты тотығу реакцияларында глюкозаның тотығуын жылдамдатуы мүмкін, биоэнергетикалық процестерді қалыптандыруы, АТФ деңгейін жоғарлатуы, ми тіндеріндегі метаболизмді тұрақтандыруы ықтимал.
Препарат ишемия кезінде оттегінің белсенді түрлері түзілуінің жолдарын тежейді, ферменттердің тотығуға қарсы антиоксидантты жүйесін, әсіресе супероксиддисмутазаны қайта белсендіреді, ми тіндеріндегі босрадикалды процестерді тежейді, фибринолитикалық жүйені белсендіру есебінен қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады, тиісінше некроз бен ишемия аймақтарын тұрақтандырады және азайтады.
Қолданылуы
Ми тамырларының атеросклерозынан және бұрын ми қан айналымының бұзылуларынан болған ми қан айналымының транзиторлы және созылмалы бұзылулары. Препарат сондай-ақ ми қан айналымының бұзылуларында, бассүйек-ми жарақаттарынан, уыттанудан, диабеттік энцефалопатиядан болған мидың зат алмасу процестері бұзылғанда, сондай-ақ ишемиялық инсульттың реабилитациялық кезеңіндекөрсетілген.
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозалануын және емдеудің ұзақтығын аурудың сипатына және өтуіне қарай дәрігер әрбір жеке жағдайда анықтайды.
Ми қан айналымының транзиторлы және созылмалы бұзылулары және ишемиялық инсульттан кейінгі реабилитациялық кезеңінде25-30 күн бойы 1 таблеткадан тәулігіне 3 рет қабылдайды.
Тиоцетам® таблеткаларын ас ішерден 30 минут бұрын қабылдау тағайындалады.
Емдеу курсы 2-3 аптадан 3-4 айға дейін.
Диабеттік энцефалопатияны емдеу үшін 45 күн бойы 1 таблеткадан тәулігіне 3 рет қабылдау үшін тағайындалады.
Жағымсыз әсерлері
Тиоцетам® препаратын клиникалық қолданғанда жағымсыз реакциялар жағдайы байқалуы мүмкін:
Орталық және шеткері жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыруы, жалпы әлсіздік, ұйқысыздық, ұйқышылдық, мазасыздық, ширығу;
асқазан-ішек жолдары тарапынан: жүрек айнуы, құсу, ауыздың құрғауы, диарея;
иммун жүйесі тарапынан: бөртпе, қышыну, есекжем, тершеңдікті қоса, аллергиялық реакциялар;
вестибулярлы жүйе тарапынан: бас айналуы.
Науқастарда препараттың жекелеген компоненттерінен болған жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін:
- пирацетаммен:
қан және лимфа жүйесі тарапынан: геморрагиялық бұзылулар;
иммун жүйесі тарапынан: аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық реакциялар;
психикалық бұзылулар: жүйке тозуы, депрессия, жоғары қозғыштық, мазасыздық, толқу, елестеулер;
жүйке жүйесі тарапынан: гиперкинезия, ұйұышылдық, атаксия, тепе-теңдіктің бұзылуы, эпилепсия ұстамаларының жоғарылуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, тремор;
есту мүшелері және лабиринт тарапынан: бас айналуы;
ас қорыту жүйесі тарапынан: абдоминальді ауыру, іштің жоғары тұсының ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу;
тері және тері асты тіндерінің тарапынан: ангионевротикалық ісіну, дерматиттер, бөртпелер, есекжем, қышыну;
ұрпақ өрбіту жүйесі және бала емізу тарапынан: жыныстық белсенділіктің артуы;
жалпы бұзылулар: астения, дене салмағының артуы.
- тиазот қышқылы:
тері және тері асты шелі тарапынан: қышыну, тері гиперемиясы, бөртпе, есекжем, ангионевроздық ісіну;
иммун жүйесі тарапынан: анафилаксиялық шок;
орталық және шеткері жүйке жүйесі тарапынан: бас айналуы, құлақтағы шуыл;
жүрек-тамыр жүйесі тарапынан: тахикардия, артериялық қысымның артуы;
асқазан-ішек жолдары тарапынан: ауыздың құрғауы, іштің ісінуі, жүрек айнуы, құсуды қоса, диспепсия;
тыныс алу жүйесі: ентігу, тұншығу;
жалпы бұзылулар: қызба, жалпы әлсіздік.
Препараттың құрамында күн батар түстес сары FCF (E 110) бояғышы бар, ол аллергиялық реакциялар туғызады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- пирацетамға немесе пирролидон туындыларына және/немесе тиазот қышқылына, сондай-ақ препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдықта
- геморрагиялық тип бойынша ми қан айналымыныңжедел бұзылуында
- бүйректің жедел жеткіліксіздігінде
- бүйрек жеткіліксіздігінің терминалды сатысында
- Хантингтон хореясында
- жүктілік және лактация кезеңінде
- 18 жасқа дейінгі балаларға
- фруктозаны тұқым қуалайтын көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тиоцетамды® қышқыл рН бар препараттармен бірге тағайындауға болмайды.
Пирацетамның құрамында болғандықтан мынадай өзара әрекеттесулер орын алуы мүмкін:
Тиреоидты гормондар.
Тиреоидты гормондармен бірге қабылдағанда (Т3+Т4) жоғары ашушаңдық, бағдардан адасу және ұйқының бұзылуы орын алуы мүмкін.
Аценокумарол.
Қайта өршитін тромбоздың ауыр жүруі бар науқастарда пирацетамды жоғары дозаларда қолдануы (тәулігіне 9,6 г) протромбинді уақыттың 2,5-3,5 мәніне (INR) жету үшін аценокумаролдың дозалануына әсер еткен жоқ, бір мезгілде қолданғанда тромбоциттер агрегациясы деңгейінің, фибриногендер деңгейінің, Виллибрандт факторларының (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), қан мен плазма тұтқырлығының маңызды төмендеуі орын алған.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер
Басқа дәрілік заттардың әсерімен пирацетам фармакодинамикасының өзгеруі ықтималдығы төмен, өйткені препараттың 90 %-ы несеппен өзермеген түрде шығарылады.
In vitro пирацетам 142, 426, 1422 мкг/мл концентрациядағы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 4А9/11 изоформалары Р450 цитохромын бәсеңдетпейтіні байқалған.
1422 мкг/мл концентрацияда CYP2A6 (21 %) және ЗА4/5 (11 %) аздап бәсеңдетуі білінген. Алайда осы екі CYP-изомерлердің Кі деңгейі 1422 мкг/мл артуында жеткілікті. Сондықтан осы ферменттерге биотрансформациясына ұшырайтын препараттармен метаболиздік өзара әрекеттесуі шамалы.
Эпилепсияға қарсы дәрілік заттар
Пирацетамды 4 апта және одан көп уақыт бойы тәулігіне 20 мг дозада қабылдау эпилепсиясы бар науқастардың қан сарысуында эпилепсияға қарсы препараттардың (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроаты) концентрациясының қисық деңгейін және ең жоғары концентрациясын (Сmax) өзгертпеген.
Эналаприлмен, каптоприлмен бір мезгілде қабылдау жүрек-тамыр жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар дамуы қаупі арттырады.
Алкоголь.
Алкогольмен бір мезгілде қабылдау қан сарысуындағы пирацетам концентрациясының деңгейіне әсер етпеген және 1,6 г пирацетамды қолданғанда қан сарысуындағы алкоголь концентрациясы өзгермеген.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты жүрек-қантамыр патологиялары бар егде жастағы адамдарға сақтықпен қабылдау керек, өйткені жоғарыда сипатталған жағымсыз реакциялар осы топта жиі байқалады.
Аллергияға бейім адамдарда аллергиялық реакциялар жиі байқалады.
Тромбоциттер агрегациясына әсері Пирацетам тромбоциттер агрегациясын төмендететіндіктен, препаратты гемостазы бұзылуы бар науқастарға, қан кетуі бірге жүретін жағдайлармен (асқазан-ішек жолдарының ойық жарасы), маңызды хирургиялық операциялар кезінде (стоматологиялық араласуларды қоса), ауыр қан кету симптомдары бар науқастарға немесе анамнезде геморрагиялық инсульті бар науқастарға; ацетилсалицил қышқылының төмен дозасын қоса, антикоагулянттарды, тромбоцитарлы антиагреганттарды қолданатын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Препарат бүйрекпен шығарылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға аса көңіл бөлу керек.
Егде жастағы пациенттер. Ұзақ емде егде жастағы науқастардың бүйрек функциясының көрсеткіштеріне тұрақты бақылау ұсынылады, қажет болғанда креатинин клиренсін зерттеудің нәтижелеріне байланысты дозаны түзетеді.
Препараттың құрамында қосымша зат ретінде лактоза бар, оны галактозаны көтере алмаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза/галактоза сіңірілуінің бұзылуы бар пациенттерге ескеру керек.
Тиоцетамның 1 таблеткасының құрамында 0,007 г қант-ұнтағы бар, оны қант диабеті бар пациенттерге ескеру керек.
Препараттың құрамына кіретін бояғыштары және қосымша заттар болғандықтан аллергиялық реакциялар туындауы мүмкін.
Педиатриялық топ. Қолданбайды.
Жүктілік немесе бала емізу кезінде қолдану. Қолданбау керек.
Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Жүйке жүйесі тарапынан ықтимал жағымсыз реакциялар даму қаупіне байланысты препаратты автокөлік басқарғанда және жоғары зейін қоюды талап ететін механизмдермен жұмыс істеу кезінде қолдану ұсынылмайды.
Артық дозалануы
Емдік дозаларда қолданғанда артық дозалау орын алуы мүмкін.
Дәрігер тағайындаған дозадан ауытқыған препараттың жағымсыз әсерлері туындауы және күшеюі (қозу, ұйқының бұзылуы, диспепсиялық құбылыстар) мүмкін. Бұл жағдайларда препараттың дозасын азайтып, симптоматикалық емдеу тағайындау керек (құсуды, асқазанды шаю керек).
Артық дозалануы кезінде несепте натрий және калий концентрациясы артады. Мұндай жағдайларда препаратты қолдануды тоқтату керек.
Шығару түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлорид үлбірден және баспаланған, лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
6 пішінді ұяшықты қаптамада мемлекеттік және орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау мерзімі
Түпнұсқалық қаптамасында, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Киевмедпрепарат» ЖАҚ.
Украина, 01032, Киев қ., Саксаганский көш, 139.
Тел. (044) 490 75 22.
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«Киевмедпрепарат» ЖАҚ, Украина.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«ТД Фармамед» ЖШС,
Алматы қ.,Ходжанов көш., 67 - ғимарат, н.п. 4а
Тел.: +7 (727) 344-99-05/06
E-mail: Almaty@pharmamed-arterium.kz
