Цетрин 10 мг № 20 табл п/плён оболоч

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Цетрин^®

Саудалық атауы

Цетрин^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетиризин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг цетиризин гидрохлориді

қосымша заттар: лактоза (450 mesh), жүгері крахмалы, повидон (K-30), магний стеараты

қабықтың құрамы – гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps), сорбин қышқылы, титанның қостотығы Е171, тазартылған тальк, макрогол (Полиэтиленгликоль 6000), полисорбат 80, диметикон.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сындыру сызығы бар және екінші жағы тегіс беткейлі, диаметрі (8.20 ± 0.20) мм және қалыңдығы (3.50 ± 0.20) мм, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Пиперазин туындылары.

Цитеризин.

АТХ коды R06AE07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Плазмадағы тепе-тең ең жоғарғы концентрациясы шамамен 300 нг/мл құрайды және 1.0 ± 0.5 сағаттан соң жетеді. 10 күн бойы 10 мг тәуліктік дозаны кезекті қабылдау кезінде цетиризиннің жинақталуы байқалмайды.

Ең жоғарғы плазмалық концентрация (C_max) және қисық астындағы аудан (AUC) сияқты фармакокинетикалық параметрлердің таралуы еріктілерде унимодальді (бір ғана шыңымен) сипатқа ие. Цетиризиннің абсорбция дәрежесі ас қабылдаудан төмендемейді, алайда сіңірілу жылдамдығы төмендейді. Биожетімділік дәрежесі цетиризинді ерітінді, капсула немесе таблетка түрінде пайдаланғанда ұқсас. Таралудың расталған көлемі 0.50 л/кг құрайды. Цетиризиннің плазма ақуыздарымен байланысы 93 ± 0,3% құрайды. Цетиризин варфариннің ақуыздармен байланысуына ықпал етпейді. Цетиризин қарқынды бастапқы метаболизмге ұшырамайды. Дозаның шамамен үштен екісі өзгермеген күйде несеппен шығарылады.

Соңғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды.

Цетиризин 5-тен 60 мг дейінгі диапазонда дозаға тәуелді кинетиканы көрсетеді.

Түрлі популяцияларда қабылдау ерекшеліктері

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі [КК] > 40 мл/мин) препарат фармакокинетикасы дені сау еріктілердің фармакокинетикасына ұқсас. Орташа бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі дені сау еріктілермен салыстырғанда 3 есе ұлғаяды және клиренс 70 % төмендейді.

Гемодиализдегі пациенттер (КК < 7 мл/мин), 10 мг цетиризинді бір рет қабылдағанда дені сау адамдармен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңінің 3 есе ұлғаюы және клиренстің 70% төмендеуі байқалды. Цетиризин гемодиализдің көмегімен нашар шығарылады. Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылуында дозаны түзету қажет.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бір реттік доза ретінде 10 немесе 20 мг цетиризин қолданған созылмалы бауыр аурулары бар пациенттерде (гепатоцеллюлярлық, холестаздық және билиарлық циррозы) дені сау адамдармен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңінің 50%-дық ұлғаюы, сондай-ақ клиренстің 40%-дық төмендеуі байқалды.

Дозаны түзету бауыр және бүйрек функциясы қатар бұзылған пациенттерге ғана қажет.

Егде жастағы пациенттер

Бір реттік 10 мг дозаны ішке қабылдағаннан кейін 16 егде пациенттегі жартылай шығарылу кезеңі қалыпты субъектілермен салыстырғанда шамамен 50% ұлғайды, ал клиренс 40% төмендеді. Егде жастағы еріктілерде цетиризиннің сіңірілуінің төмендеуі бүйрек функциясының төмендеуімен байлынысты болған.

Педиатриялық популяция

Цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6 және 12 жас аралығындағы балаларда шамамен 6 сағат және 2 және 6 жас аралығындағы балаларда 5 сағатты құрайды. Балалар мен 6 айдан 24 айға дейінгі сәбилерде жартылай шығарылу кезеңі 3.1 сағатқа дейін азаяды.

Фармакодинамикасы

Цетиризин шеткері H₁-гистаминді рецепторлардың потенциальді және іріктелген антагонисі болып табылатын гидроксизиннің метаболиті. In vitro жағдайында рецепторлармен байланысу бойынша эксперименттерде препараттың басқа рецепторларға ұқсастығы анықталмады.

Анти-H₁-гистаминдік әсерге қосымша ретінде цетиризин келесі аллергияға қарсы әсер көрсетеді: күніне бір немесе екі рет 10 мг дозаны қабылдау кезінде ол аллергендермен жанасқаннан кейін атопиядан зардап шегетін адамдардың терісінде және конъюнктивасында аллергиялық реакцияның кешірек фазасында эозинофилдердің жинақталуын тежейді.

5 және 10 мг дозадағы цетиризин күлдіреуік түріндегі біліністерді және терідегі гистаминнің жоғарғы концентрациялары туындатқан белсенді реакцияларды елеулі тежейді, алайда тиімділікпен байланысы анықталмаған.

5-тен 12 жас аралығындағы балаларда гистаминге қарсы әсерге төзімділік (күлдіреуік және белсенді симптомдар түріндегі біліністер) анықталмағаны туралы хабарламалар бар. Қайта қабылдаудан кейін цитиризинмен ем тоқтатылғанда тері жабынының гистаминнің әсеріне қалыпты реактивтілігі 3 күн ішінде қалпына келеді.

Ауырлық дәрежесі жеңіл немесе орташа демікпемен қатар жүретін аллергиялық риниті бар пациенттерде күніне бір рет 10 мг цетиризин қабылдау аллергиялық ринит белгілерін азайтты және өкпе функциясын зақымдайтын ықпал көрсетпеді. Зерттеулер циетиризинді аллергияға шалдыққан ауырлық дәрежесі жеңіл немесе орташа демікпесі бар пациенттерде қолданудың қауіпсіздігін растайды.

Цетиризинді 7 күн бойы күніне 60 мг ең жоғарғы дозада тағайындағанда QT аралығының статистикалық тұрғыдан маңызды ұзаруы анықталған жоқ.

Цетиризинді ұсынылған дозада қабылдау жыл бойғы және маусымдық аллергиялық риниті бар пациенттердің өмір сапасын жақсартқанын көрсетті.

Қолданылуы

Ересектер мен 6 жастан асқан балалар үшін

• маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринитте конъюнктивиттің және риниттің симптомдарын жеңілдету
• созылмалы идиопатиялық есекжем симптомдарын жеңілдету

Қолдану тәсілі және дозалары

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар

Тәулігіне 2 рет (тәулігіне екі) 5 мг (½ таблетка).

Ересектер мен 12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдер

Тәулігіне 1 рет 10 мг (1 таблетка).

Бастапқы 5 мг (½ таблетка) доза симптомдардың қанағаттанарлық бақылануына әкелуі мүмкін.

Таблеткаларды бір стақан сұйықтықпен ішіп, жұту керек. Емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Егде жастағылар

Бүйрек функциясы сақталған егде жастағы пациенттерде дозаны төмендету қажет емес.

Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде пайда/қауіп арақатынасын бағалау жөнінде деректер жоқ. Цетиризин шығарылуы көбінесе бүйрек арқылы жүзеге асатындықтан емнің балама түрі болмаған жағдайда дозалау аралығы бүйрек жағдайына сәйкес жекелей таңдалуы тиіс. Төменде келтірілген кестеде препараттың дозасын қажетті өзгертулер көрсетілген. Осы кестені пайдалану үшін пациенттегі креатинин клиренсін (КК) мл/мин бойынша бағалау керек.КК (мл/мин) келесі формула бойынша анықталған креатинин сарысуы (мг/дл) бойынша бағалануы мүмкін:

(140 – жас [жыл] × салмағы [кг])

KK = ------------------------------------------------- × (0.85 әйелдер үшін)

72 × сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттер үшін дозаны түзету.

Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін балалар үшін доза пациенттің бүйректік клиренсін, оның жасын және дене салмағын ескере отырып жекелей таңдалуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар үшін дозаны түзету керек емес.

Педиатриялық популяция

Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты деректер болмауына байланысты, цитеризин таблеткаларын 6 жасқа толмаған балаларға қолданбаған жөн.

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар: тәулігіне екі рет (тәулігіне 2 рет ½ таблеткадан) 5 мг

12 жастан асқан жасөспірімдер: күніне бір рет 10 мг (1 таблетка).

Жағымсыз әсерлері

Цетиризин ұсынылған дозада ұйқышылдық, шаршау, әлсіздік, бас айналуы және бас ауыруын қоса, ОЖЖ ең аз ықпал көрсетеді. Кейбір жағдайларда ОЖЖ парадоксальді стимуляциясы байқалған.

Цетиризин шеткері Н1-гистаминдік рецепторлардың іріктелген тежегіші болып табылатынына және антихолинергиялық белсенділігі жоқтығына қарамастан жекелеген жағдайларда несеп шығарудың қиындауы, көру аккомодациясының бұзылуы және ауыздың құрғауы туралы хабарланды. Билирубин деңгейінің жоғарылауымен қатар жүретін бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауымен бауыр функциясының ауытқу жағдайлары туралы хабарланды. Көбінесе бұл симптомдар цетиризин дигидрохлоридімен емді тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Жағымсыз құбылыстар тізбесі:

1% және жоғары деңгейде 10 мг цетиризин қабылдағандағы келесі жағымсыз реакциялар туралы хабарлар бар.

Плацебоға қарағанда цетиризинді қабылдағанда статистикалық тұрғыдан ұйқышылдық жиі дамығанына қарамастан, көптеген жағдайлар ауырлықтың жеңілден орташаға дейінгі дәрежесінен болған. Басқа зерттеулердің объективті тестілері әдеттегі күнделікті белсенділік дені сау еріктілерде ұсынылған дозаларда қабылдағанда бұзылмағанын көрсетті.

Педиатриялық популяция

6-дан 12 жасқа дейінгі балалардағы жиілігі 1% және одан жоғары жағымсыз реакциялар мыналар болды:

Постмаркетингтік тәжірибе

Клиникалық зерттеулер жүргізу уақытында байқалған жағымсыз құбылыстарға қосымша ретінде постмаркетингтік кезеңде жағымсыз құбылыстардың келесі жағдайлары туралы хабарланды.

Жағымсыз құбылыстардың даму жиілігі төмендегідей анықталады: Өте жиі (≥1/10); Жиі (≥1/100 <1/10 дейін); Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін); Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін); Өте сирек (<1/10,000), Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес).

Қан түзілу және лимфа жүйесі тарапынан:

Өте сирек (<1/10,000):

- тромбоцитопения

Иммундық жүйе тарапынан:

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- аса жоғары сезімталдық

Өте сирек (<1/10,000):

- анафилаксиялық шок

Метаболизмдік бұзылыстар:

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- тәбеттің жоғарылауы

Психикалық бұзылыстар:

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін):

- ажитация

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- озбырлық

- сананың шатасуы

- депрессия

- елестеулер

- ұйқысыздық

Өте сирек (<1/10,000):

- тартылу

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- суицидтік ойлар

Жүйке жүйесі тарапынан:

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін):

- парестезия

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- конвульсия

Өте сирек (<1/10,000):

- дисгевзия

- естен тану

- тремор

- дистония

- дискинезия

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- амнезия

- жадының бұзылуы

Көру аппараты тарапынан:

Өте сирек (<1/10,000):

- аккомодация бұзылысы

Вестибулярлық аппарат тарапынан:

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- вертиго

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- тахикардия

Асқазан-ішек жолы тарапанан:

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- диарея

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан:

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- бауыр функциясының ауытқуы (трансаминазалар, сілтілік фосфатаза, γ-ГТ және билирубин деңгейінің жоғарылауы)

Тері жабындары тарапынан:

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін):

- қышыну

- бөртпе

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- есекжем

Өте сирек (<1/10,000):

- ангионевроздық ісіну

- токсикодермия

Бөлініп шығу жүйесінің бұзылыстары:

Өте сирек (<1/10,000):

- дизурия

- энурез

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- несеп шығарудың кідіруі

Жалпы бұзылыстар:

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін):

- астения

- дімкәстік

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- ісінулер

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- салмақтың артуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-препараттың белсенді компонентіне немесе кез келген компонентіне, сондай-ақ гидразинге немесе пиперазиннің кез келген туындыларына аса жоғары сезімталдық

- креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

- лактоза жақпаушылығына, туа біткен Lapp-лактаза жеткіліксіздігіне немесе глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуына байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер

- 6 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакокинетикалық, фармакодинамикалық параметрлерге және цетиризиннің жағымдылық бейініне байланысты аталған гистаминге қарсы препаратпен өзара әрекеттесу болжанбайды. Қазіргі уақытта дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеулерде фармакодинамикалық және маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер туралы деректер жоқ, әсіресе псевдоэфедринмен немесе теофиллинмен (күніне 400 мг). Цетиризиннің абсорбция дәрежесі абсорбция жылдамдығы төмендейтініне қарамастан ас қабылдаудан төмендемейді.

Сезімтал пациенттерде алкогольді немесе ОЖЖ белсенділігін бәсеңдететін басқа препараттарды қатар қолданғанда цетиризин алкогольдің әсерін (0,5 г/л) көтермелейтініне қарамастан концентрация мен назар аударудың төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Емдік дозаларда алкогольмен клиникалық тұрғыдан маңызды әрекеттесулер (қандағы 0,5 г/л алкоголь деңгейінде) анықталмады. Дегенмен, егер алкоголь препаратпен бір уақытта қабылданатын болса сақтық шараларын сақтау ұсынылады.

Несептің кідіруіне бейімділік факторлары (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуық асты безі гиперплазиясы) бар пациенттерге аса назар аудару ұсынылады, өйткені цетиризин несептің іркілу қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Эпилепсиясы бар науқастарда және құрысудың даму қаупі бар пациенттерде қолданғанда сақтық таныту керек.

Теріге аллергиялық сынамалар антигистаминдік препараттарды қабылдағанда баяу байқалады, осыған байланысты сынамаларды жүргізу алдында шаю кезеңін (3 күн) сақтау талап етіледі.

Лактоза

Құрамында лактоза болуына байланысты, сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактазасының жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қабықпен қапталған цетиризин таблеткаларын қабылдау ұсынылмайды.

Педиатриялық популяцияда қолдану

Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты деректер болмауына байланысты, қабықпен қапталған таблеткалар түріндегі цитеризинді 6 жасқа толмаған балаларға қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік кезеңі

Цетиризинді жүктілік кезінде қолдану жөніндегі деректер емдік дозадан асатын дозаларды қабылдағанда ана үшін немесе эмбрион/шарана үшін уыттылықты болжамайды.

Жануарларға жасалған зерттеулер жүктілік ағымына, эмбрион/шарана дамуына, босану үдерісіне немесе постнатальді дамуға тікелей немесе жанама зиянды ықпал көрсетпеді. Дегенмен, жүктілерде қолданғанда сақтық таныту керек.

Лактация кезеңі

Цетиризин енгізгеннен кейін сынамаларды іріктеу уақытына байланысты қан плазмасында болатын 25%-дан 90% дейін түрленетін концентрацияларда адам сүтіне бөлінеді. Демек, цетиризинді лактация кезеңінде тағайындағанда сақтық таныту қажет.

Фертильділік

Адамдағы фертильділікке ықпалы бойынша деректер жоқ, алайда қауіпсіздігіне қатысты алаңдауға себептер болған жоқ. Жануарларға қатысты алынған деректер адамның ұрпақ өрбіту функциясына ықпалына қатысты алаңдауға себептердің жоқтығын көрсетті.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлік жүргізу қабілетін, жасырын ұйқышылдықты және механизмдерді басқару қабілетін объективті өлшеулер ұсынылған 10 мг дозаны қабылдағанда клиникалық тұрғыдан маңызды ауытқуларды көрсетпеді.

Қызметтің әлеуетті қауіпті түрлерімен айналысуы немесе құрал-жабдықпен жұмыс істеуі қажет пациенттер ұсынылған дозаны арттырмаулары және дәрілік затқа қатысты реакцияны назарға алулары тиіс. Препаратты қабылдағаннан кейін ұйқышылдық пайда болса көлік құралын жүргізуден және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеуден тартыну керек.

Артық дозалануы

Симптомдары

Цетиризинді артық дозалаудан кейін байқалатын симптомдар, негізінен, ОЖЖ тарапынан болатын бұзылыстарға немесе антихолинергиялық әсердің бар екенін болжайтын әсерлерге байланысты.

Ұсынылған күндізгі дозадан кемінде 5 есе асатын дозаны қабылдағаннан кейін анықталған жағымсыз құбылыстар: сананың шатасуы, диарея, бас айналуы, шаршау, бас ауыруы, дімкәстік, қарашықтың кеңеюі, қышыну, мазасыздық, седативті әсер, ұйқышылдық, мелшию, тахикардия, тремор және несеп іркілуі.

Емі

Цетиризин үшін белгілі нақты антидоттар жоқ.

Артық дозаланғанда симптоматикалық немесе демеуші ем ұсынылады. Асқазанда жағымсыз симптомдар пайда болғанда бірден шаю керек. Цетиризинді диализ арқылы жою тиімсіз болып табылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

7-1-27 Амерперт, Хайдерабад-500 016, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының өкілдігі:050057 Алматы қ., 22 желі, к-сі, 45,

8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689,факс:3941294 (110), info@drreddys.kz

Дәріханалар

Қалалар