В12 Анкерманн 1 мг № 50 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

B₁₂ Анкерманн^®

Саудалық атауы

B₁₂ Анкерманн^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цианокобаламин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 1.0 мг

Құрамы

Бір тблетканың құрамында

белсенді зат - 1.0 мг цианокобаламин (B₁₂ дәрумені)

(5 % артығымен),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон K30, стеарин қышқылы, натрий кроскармеллозасы,

қабығының құрамы: гуммиарабик, полиэтиленгликоль глицерингидростеараты, макрогол 6000, сахароза, тальк, титанның қостығы (Е 171), каолин, натрий лаурилсульфаты, Аquapolish® P ақ *, монтан-гликоль балауызы.

*Aquapolish®P ақ, құрамы: гипромеллоза 40 % (ЕФ*), гидроксипропилцеллюлоза1 %(ЕФ*), стеарин қышқылы 3 % (ЕФ*), тальк 23.710 % (ЕФ*), орташа тізбектің триглицеридтері 7 % ЕФ*), титанның қостотығы (Е 171) 25.290 % ЕФ*).

Сипаттамасы

Ақтан қызғылт түске дейінгі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, диаметрі (9.8 ± 0.2) мм таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Цианокобаламин және оның туындылары. Цианокобаламин.

АТХкоды B03BA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

B₁₂ дәрумені АІЖ екі түрлі жолмен сіңеді:

• ішкі фактордың қатысуымен аш ішекте белсенді сіңірілуі: B₁₂ дәруменінің тіндерде тасымалдануы транскобаламиндерге (ІІ транскобаламин), плазманың β-глобулиндері тобының заттарымен бірігуінен тұрады,
• ішкі факторға тәуелсіз, дәрумен асқазан-ішек жолдарынан шырышты қабық арқылы белсенсіз диффузиядан қан ағымына түсуі мүмкін: пероральді қабылданатын мөлшердің шамамен 1-3%-ы қанға дозаға тәуелдіжолмен түседі.

Ішкі факторы жоқ пациенттерде мальабсорбция синдромында, ішек аномалияларында немесе гастроэктомиядан кейін B₁₂ дәруменінің сіңірілуі бұзылады. Алайда, жоғары пероральді дозаларда (~ тәулігіне 1000 мкг) ішкі факторының жеткіліксіздігі бар пациенттерде жеткілікті сіңірілуі қамтамасыз етіледі.

Дәрумендер қорының 90%-ы организмде бауырда болады, ол тәулігіне 0,5-тен 0,8 мкг-ге дейінгі жаңару жылдамдығымен белсенді кофермент ретінде сақталады. Түрлі толыққанды тағамдық рационы бар денісау ересектерде B₁₂ дәруменініңорганизмде жалпы құрамы 3-ден 5 мг дейінді құрайды. B₁₂ дәрумені тапшылығының клиникалық белгілері әдетте3-5 жыл өткен соң байқалады.

B₁₂ дәрумені негізінен өтпен шығарылады және 1 мкг дейіні ішек-бауыр рециркуляциясы есебінен кері сіңіріледі. Жоғары дозаларды қабылдаудан, атап айтқанда, парентеральді енгізгеннен кейін организмнің қоры жоғары болса, артық бөлігі несеппен негізінен алғашқы 8 сағат ішінде шығарылады, организмнің диета көмегімен жинақталған жиынтықты қорларының азаюында аздаған бөлігін құрайды.

Фармакодинамикасы

Цианокобаламин B₁₂ дәруменініңтүрі болып табылады. Метил-малонил-КоА-изомеразаның простетикалық тобына жататын B₁₂ дәрумені пропион қышқылын кәріп қышқылына өзгерту үшін қажет. Одан басқа фолий қышқылымен қатар, B₁₂ дәрумені трансметилдену процестері арқылы басқа метил-акцепторларға берілетін лабильді метильді топтарын құруға қатысады. B₁₂ дәрумені сондай-ақ нуклеинді қышқылдар синтезіне, атап айтқанда, қан түзілуі жәнежасушалар пісіп жетілуінің басқа процестер кезінде әсер етеді.

Болуы және қажеттілігі

Адамның организмі B₁₂ дәруменін синтездей алмайды, ол тағаммен бірге организмге түседі. Құрамында B₁₂ дәрумені бар тамақтар: бауыр, бүйрек, жүрек, балық, устрица, сүт, жұмыртқаның саруызы және ет. B₁₂ дәруменін цианокобаламин және/немесе гидроксокобаламин түрінде емдік мақсатта қабылдайды. Екеуі де организмде метилкобаламин мен 5-аденозилкобаламиннің белсенді түрлеріне айналатын ізашар дәрі болып табылады. B₁₂ дәруменіне тәуліктік қажеттілігі шамамен 1 мкг.

Қоректі заттар ұзақ жеткіліксіз болғанда және нашар тамақтанғанда(қатаң вегетариандық диета),мальабсорбцияда, ішкі фактор жеткіліксіз өндірілгенде, жиек ішектің терминалды бөлімінің ауруларында (целиакия), гельминттерді жұқтырғанда, соқыр ілгек синдромында, B₁₂ дәрумені тасымалдануының туа біткен бұзылыстарында B₁₂ дәруменініңтапшылығы дамиды. _.

Тапшылық белгілері

B₁₂ дәруменініңбұзылған немесе жеткіліксіз сіңірілуі соңынан плазмадағы деңгейі 200 пг/мл төмен болатын клиникалық симптомдарға әкеп соғады.Бұдан кейін мегалобластты анемия және шеткері және орталық жүйке жүйесіндегі неврологиялық бұзылулар дамиды. Жұлынмидың артық бағандарындағы зақымданулармен және психикалық бұзылыстармен біріккенде полинейропатия дамуы мүмкін. Тапшылықтыңерте белгілеріне жоғары қажуды және бозаруды, қол мен аяқтағы шаншуды, тұрақсыз жүрісті және күштің төмендеуінсезіну жатады.

B₁₂ дәруменінің тапшылығынан туындаған симптомдарды тек B₁₂ дәруменін қабылдау арқылы жоюға болады.

Қолданылуы

• B₁₂ дәруменініңжеткіліксіздігінен қан түзілуінің бұзылуынан туындаған перницио́зды анемия (Аддисон ауруы) немесе B₁₂-тапшылықты анемияда (қатерлі анемия)
• гастроэктомия, мальабсорбция, қатаң вегетариандық болудың нәтижесінде B₁₂ дәруменініңтапшылығымен байланысты (гематопоэтикалық бұзылыстар, гиперхромды макролитикалық мегалобластты анемия және басқа анемиялар) басқа макроцитарных анемияларды профилактикалау және емдеу

• полинейропатия, Шиллинг (Schilling test) сынамасымен расталған фуникулярлы миелоз (жұлынмидың ауруында) сияқты неврологиялық бұзылулар түріндегіB₁₂ дәруменініңклиникалық тапшылығында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Қабықпен қапталған таблетканы дұрысы таңертең ашқарынға судың аздаған мөлшерімен бірге бүтіндей жұту керек. Емдеудің ұзақтығы терапиялық жауаппен анықталады. Мақсатты диагностиканың және емдеуді бақылаудың көмегімен пациент үшін цианокобаламинніңоңтайлы дозасы анықталады.

Ересектер

Өзге ұйғарымдар болмағанда, ересекткер үшін тәуліктік доза B₁₂ дәруменініңклиникалық тапшылығын емдегенде B₁₂ Анкерманның^® 1 таблеткасы тағайындалады. Ауыр жағдайларда емдеудің бастапқы кезеңінде B₁₂ Анкерманның^® 2 таблеткасын қабылдау ұсынылады. Ауыр неврологиялық симптомдардың бастапқы кезеңінде парентеральді қолдану ұсынылады (1000.0 мкг бұлшықет ішіне).

Балалар мен жасөспірімдер

Балалар мен жасөспірімдерге цианокобаламинді 1.0 мг тәуліктік дозада пероральді қабылдау B₁₂ дәруменінің тапшылығында парентеральді терапияның баламасы ретінде ұсынылады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерге дозалаудың әдеттегі режимдері ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылыстары бар пациенттер

Бүйрегінің орташа жеткіліксіздігі бар пациенттер B₁₂ Анкерманнды^® әдеттегі дозалауда қабылдай алады. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде дозаны төмендету және қансарысуындағы B₁₂ дәрумені деңгейіне тұрақты бақылау жасау керек.

Бауыр функциясының бұзылыстары бар пациенттер

Бауыр функциясының бұзылыстары бар пациенттерде фармакокинетикалық деректер және клиникалық тәжірибелер жоқ.Бауыр функциясының бұзылыстары бар пациенттерде қолданудың қауіпсіздігі және тіимділігіанықталмаған.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлерді бағалау үшін біліну жиіліктері туралы деректермен ДДҰ жіктемесі ұсынылған:

Жиі емес: (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін)

• аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары, олар дененің аздаған бөлігінде аллергиялық бөртпе, тері бөртпесі немесе қышыну ретінде білінуі мүмкін
• қызба жалпы бұзылыстар ретінде, діріл, қалтырау, ыстықтың бетке тебуі, бас айналуы, шаршау, жүрек айнуы және енгізілген орынның бұзылуы
• реактивті тромбоцитоз

Белгісіз: безеу тәрізді тері реакциялары, буллезді бөртпелер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• әсер ететін затқа немесе қосымша заттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдықта
• галактозаны көтере алмау сияқты сирек тұқым қуалайтын ауруларда, лактазалы жеткіліксіздік, глюкоза-галактозаның мальабсорбциясы, фруктозаны көтере алмау немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігінде
• цианидтер детоксикациясында (мысалы, қатерлі анемияда темекінің уытты амблиопиясы немесе ретробульбарлы невриті бар пациенттерге) бұл жағдайда кобаламиннің басқа туындыларын қабылдау керек
• Лебер көру жүйкесінің атрофиясына ұшырағыштықта

• Жүктілердегі мегалобластылы анемияда
• фолаттар және фолий қышқылының анықталған тапшылығында
• 6 жасқа дейінгі балаларда.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

B₁₂ дәруменініңсіңірілуі протон помпасының тежегіштерін (мысалы, омепразол), гистамин H2-антагонистерін (мысалы, циметидин), колхицин, неомицин және аминосалицил қышқылын баяулатуы мүмкін.

Антиметаболиттер мен көптеген антибиотиктер микробиологиялық әдістер арқылы B₁₂ дәруменініңқұрамының талдамасын жояды.

Қансарысуындағы B₁₂ дәруменініңдеңгейі ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді қабылдаудың салдарынан төмендеуі мүмкін, бірақ бұл өзара әрекеттесу клиникалық маңызды емес.

Хлорамфеникол анемия кезінде B₁₂ дәруменініңәсерін әлсіретуі мүмкін.

Преднизон сияқты стероидті дәрілік препараттар, қатерлі анемиясы бар пациенттерде B₁₂ дәруменінің сіңірілуін арттыруымүмкін.

Азоттың тотығы (N₂O) B₁₂ дәруменініңфункционалды тапшылығын туғызады.

Метформин қансарысуындағы B₁₂ дәруменініңдеңгейін төмендете алады.

Айрықша нұсқаулар

Қан түзуі бұзылған жағдайларда және/немесе неврологиялық бұзылуларда мынаны ескерген жөн.

Аурудың күрделі сипатын және жауап жеткіліксіз болғанда немесе пациент емдеу жоспарын қадағаламағнда ықтимал қалдық құбылыстарды ескере отырып, пероральді емдеудің тиімділігін қатаң бақылау керек. Емдеуді бастағаннан кейін жеті күннен соң симптомдарды, ретикулоциттер саны, қан көрсеткіштері (оның ішінде гемоглобин H_b және гематокрит H_k деңгейі), сондай-ақ эритроциттердің (MCV) орташа жасушалық көлемін тексеру керек. Содан соң, емдеудің алғашқы үш айында симптомдар, қан және MCV көрсеткіштері 4-апталық аралықтармен бақыланады, бұдан кейін егер пациент режимді жақсы сақтаса, алты ай/бір жыл аралықпен бақыланады. Егер пациенттерді режимді бұзуы күтілсе бұдан жиі тексеру қажет болады.

Фолий қышқылының тапшылығы бар пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану керек. Фолаттар тапшылығы емдік әсерді төмендетуі мүмкін. Фолаттардың метаболизмі зерттелуі керек, өйткені күніне 10 мкг дозадан арттыру фолаттар тапшылығы бар пациенттердің арасында толық емес гематологиялық жауапты туғызуы мүмкін. Гематологиялық және нейрологиялық жағдайлар баламалы терапияға кепілдік беру үшін оларға тұрақты түрде мониторг жүргізуі қажет.

Емдеудің басындағы гипокалиемиядан соң қайталанған жүрек аритмиясының жағдайлары анықталған – бұл кезеңде қансарысуы калийінің деңгейіне мониторг жүргізу қажет. Емдеудің алғашқыапталарында реактивті тромбоцитоздың ықтимал білінуіне орай тромбоциттер санын есептеп отыру қажет.

Жүктілік және лактация

B₁₂ дәруменініңплацента арқылы өтеді және ана сүтінде пайда болады.

Жүктілік және лактация кезеңінде B₁₂ дәруменін қабылдаудың ұрық және нәресте үшін қаупі шамалы, керісінше, B₁₂ дәруменініңтапшылығы жағдайында ана мен ұрыққа пайдасы белгілі.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Улану немесе артық дозалану симптомдары белгісіз.

Әдетте артық дозалану жағдайында емдеу қажет емес. Кездейсоқ артық дозаланған жағдайда симптоматикалық ем жүргізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

25 таблеткадан поливинилхлорид үлбірден/поливинилдихлоридті үлбір және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 немесе 4 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тіліндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорпашға салынған.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

Артезан Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Люхов, Германия

Қаптаушы

Артезан Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Люхов, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Вёрваг Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034, Бёблинген, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар)сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ Қазақстан Республикасындағы және Орта Азиядағыөкілдігі,

050000, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Бөгенбай батыр көш. 148, кеңсе 303

тел./факс: (727) 311 67 99, 311 67 79;

e-mail: info@woerwagpharma.kz

Дәріханалар

Қалалар