Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Цефазолина натриевая соль
Торговое название
Цефазолина натриевая соль
Международное непатентованное название
Цефазолин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, во флаконах, 1,0 г
Состав
активное вещество — цефазолина натриевая соль (в пересчете на цефазолин) 1000,0 мг
Описание
Белый или почти белый порошок, очень гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного действия. Цефалоспорины первого поколения
Код АТС J01DВ04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Цефазолин разрушается в желудочно-кишечном тракте.
После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации препарата. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь; легко проходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата составляет 1,8–2 часа. У пациентов с нарушениями функции почек значения период полувыведения препарата увеличиваются. Выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводится с грудным молоком.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении большинства грамположительных ( Staphylococcus spp., Staphylococcus aurens, ( не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных ( Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неактивен в отношении Pseudomonas aeroginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин — устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Показания к применению
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей
— инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей
— органов малого таза (в т. ч. гонорея)
— инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т. ч. остеомиелит)
— эндокардит
— сепсис
— перитонит
— средний отит
— мастит
— раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции
— сифилис
— инфекционно — воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами.
Способ применения и дозы
Суточная доза для взрослых от 1г до 4 г, кратность введения 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1г за 0,5-1ч. до операции, 0,5-1г во время операции и по 0,5-1г —каждые 8 часов в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12ч; при КК 10мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6мг% и более −1/2 обычной дозы каждые 18-24ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5г.
Детям 1 мес и старше назначают из расчета 20-50 мг/кг/сутки (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях вводят до 100 мг/кг/сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12ч; при КК 40-20 мл/мин −25% средней суточной дозы с интервалом в 12ч; при КК 5-20мл/мин −10% средней суточной дозы каждые 24ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.
Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенно капельном введении 0,5-1,0г препарата разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или
5% раствора глюкозы; инъекцию производят в течение 20-30 мин.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочные действия
— гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм,
эозинофилия, отёк Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная
эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-
Джонсона)
— судороги
— нарушение функции почек (у больных с заболеваниями почек при лечении
большими дозами −6 г)
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит
— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая
анемия
Редко
— холестатическая желтуха, гепатит
При длительном лечении
— дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику
штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит)
Лабораторные показатели
— положительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных»
трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени
Местные реакции
— при внутримышечном введении — болезненность (в месте введения), при
внутривенном введении — флебит.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к цефалоспоринам
— новорожденные (до 1 мес.)
— беременность, лактация
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек и печени.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
Цефазолин выводится при гемодиализе.
При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5град. С) или 48ч — при комнатной температуре.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Симптомы: сонливость, парестезии, головная боль, возможны судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Изменения лабораторных показателей при передозировке: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, изменение функциональных печеночных тестов, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.
Лечение: симптоматическая терапия. В случае тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяют гемодиализ и гемосорбцию.
Форма выпуска и упаковка
По 1.0г активного вещества во флаконы, по 100 флаконов упаковывают в пленку с лотком из картона вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
