Синарта 200мг/мл 2 мл № 5 амп

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

СИНАРТА^®

Саудалық атауы

Cинарта^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Глюкозамин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 200 мг/мл 2 мл ерітінді, (диэтаноламин) 1 мл еріткішпен жиынтықта

Құрамы

1 мл препараттың (А ампула) құрамында

белсенді зат - глюкозамин сульфаттың натрий тұзы 100 % затқа шаққанда – 251,25 мг, глюкозамин сульфатқа шаққанда – 200 мг, натрий хлоридіне шаққанда – 51,25 мг;

қосымша заттар: лидокаин гидрохлориді, күкірт қышқылының 1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су;

1 мл еріткіштің (В ампула) құрамында диэтаноламин, инъекцияға арналған су.

Сипаттама

А ампула: мөлдір, түссіз немесе ашық-сары түстен сары түске дейінгі сұйықтық;

В ампула: мөлдір түссіз сұйықтық;

А+В ампула: мөлдір түссіз немесе ашық-сары түстен сары түске дейінгі сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар, стероидты емес. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес басқа препараттар. Глюкозамин.

АТХ коды М01АХ05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттыңрадиобелсенді белгіленген дозасының шамамен 90 %-ы сіңіріледі. Глюкозамин сульфатын ішу арқылы қабылдағаннан кейін глюкозаминнің абсолютті биожетімділігі бауырдан алғаш өту әсерінің салдарынан26 %-ды құрайды.

Глюкозамин сульфатын тәулігіне 1500 мг дозада көп рет қабылдағаннан кейін дені сау субъектілердің қан плазмасындағы ең жоғары тепе-тең концентрациясы (C_max, _ss) 1602 ± 425 нг/мл (8,9 μM) құрайды. Осы концентрацияға енгізгеннен кейін (t_max) 1,5-4 сағаттан соң (медиана: 3 сағат) жетеді. Тепе-тең күйде плазмалық концентрациясының уақытқа қатысты AUC көрсеткіштері 14564 ± 4138 нг_хжыл/мл құрайды. Бұл параметрлер дәрілік затты ашқарынға қабылдағанда алынған, сондықтан ас ішу препараттың сіңірілуіне едәуір дәрежеде ықпал етуі белгісіз.

Ішу арқылы қабылдағанда, сіңірілгеннен кейін глюкозамин негізінен адам денесіндегі судың жалпы мөлшерінен шамамен 37 есе жоғары таралу көлемімен тамырдан тыс ортада (оның ішінде синовиальді сұйықтықта) таралады. Глюкозамин ақуыздарымен байланысуы анықталмаған.

Глюкозаминнің метаболиздік бейіні зерттелмеді, өйткені бұл дәрілік зат адам организміне болатын табиғи зат ретінде буын шеміршегінің кейбір компоненттерінің биосинтезі үшін пайдаланылады.

Глюкозаминнің адам қан плазмасынан соңғы элиминациялық жартылай шығарылу кезеңі анықталды, ол дәрілік затты ішу арқылы қабылдағаннан кейін 48 сағат ішінде өлшенбелі болды. Есептелген мәні шамамен 15 сағатты құрады.

¹⁴С-глюкозаминді ішу арқылы қабылдағаннан кейін адамда радиобелсендібелгіленген элементтердің несеппен бөлінуі енгізілген дозадан10 ± 9 % құрады, ал нәжіспен шығарылуы 11,3 ± 0,1 % құрады. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін адамда несеппен шығарылатын өзгермеген глюкозамин деңгейі орташа алғанда төмен болған (енгізілген дозаның шамамен 1 %-ы). Бүйрек глюкозамин және/немесе оның метаболиттері және/немесе оның бөліну өнімдерінің шығарылуында маңызды рөл атқармайды.

750-1500 мг дозада тәулігіне 1 рет көп мәрте қабылдағанда глюкозаминнің фармакокинетикасы дозаға тәуелді болған, ал 3000 мг дозада қабылдағанда глюкозаминнің плазмадағы деңгейі дозаны арттыруға орай, күтілгеннен төмен болды. Тепе-тең күйдегі глюкозаминнің фармакокинетикасыбір рет енгізгеннен кейін байқалатын фармакокинетикалық бейінмен салыстырғанда жинақталусыз немесе биожетімділігі төмендемей, уақытқа байланысты болмады.

Ерлер мен әйелдердегі глюкозаминнің фармакокинетикасы ұқсас, дені саусубъектілер және тізе буынының остеоартриті бар пациенттердің фармакокинетикасында айырмашылықтар анықталған жоқ. Соңғысында қан плазмасындағы орташа концентрациясы көп мәрте 1500 мг соңғы дозаны тәулігіне 1 рет қабылдағаннан кейін 3 сағаттан соң 7,2 μM болды және дені сау субъектілерде анықталғанға ұқсас болды, ал синовиальді сұйықтықтағы орташа концентрациясы тек 25 % төмен болды, яғни, 10 μM диапазонында болды. Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде глюкозаминнің фармакокинетикасы зерттелген жоқ, өйткені препараттың қауіпсіздік бейінін ескере отырып және бүйректің глюкозамин шығарылуына аздап қатысуына байланысты дозаны осы топтарда төмендету көзделмеген.

Глюкозаминнің қан плазмасындағы жәнесиновиальді сұйықтықтағы тепе-тең концентрациясы көп мәрте 1500 мг дозаны тәулігіне 1 рет қабылдағаннан кейін 10μM диапазонында болды, яғни, фармакологиялық белсенділік көрсетілген диапазондарға сәйкес болды, ол дәрілік заттың әсер ету механизмін және клиникалық әсерін растайды.

Фармакодинамикасы

Әсер етуші зат глюкозамин сульфаты глюкозамин аминмоносахаридінің тұзы болып табылады, ол физиологиялық жағдайларда адам организмінде болады және синовиальді сұйықтықтағы гиалурон қышқылының және буын шеміршегінің негізгі субстанциясы гликозамингликандардың биосинтезі үшін сульфаттармен бірге қолданылады.

Осылайша, глюкозамин сульфатының әсер ету механизмі гликозамингликандар синтезін, тиісінше буын протеогликандардың ынталануына негізделген. Одан басқа, глюкозаминнің қабынуға қарсы әсері бар және буын шеміршегінің бұзылу үдерісін негізінен меншікті метаболиздік қасиеттердің ықтимал біліністері, интерлейкин 1 (IL-1) белсенділігін бәсеңдету қабілеті арқылы бәсеңдетеді, ол бір жағынан остеоартрит симптомдарына әсер етеді, екінші жағынан буындардың құрылымдық зақымдануларын күшті бәсеңдетеді.

Глюкозамин сульфатын экзогенді енгізу протеогликандар биосинтезін ынталандырады, ол остеоартритте жеткілікті емес,гликозамингликандар синтезінде күкірт иондарының бекітілуіне ықпал етеді және буын шеміршегінің трофикасын жақсартады.

Глюкозамин сульфаты супероксидті радикалдар сияқты тіндерді бұзатын заттардың синтезін, сондай-ақ буын шеміршегі тіндерін бұзуға қабілетті коллагеназа және фосфолипаза А2 сияқты ферменттерге қосымша ретінде лизосомальді ферменттердің белсенділігінбәсеңдетеді.

Жоғарыда келтірілген метаболиздік және қабынуға қарсы әсерлерінің көбісіцитокин индукцияланған гендік транскрипциясы бұдан кейін бәсеңдетумен остеоартрит патогенезіне қатыстырылған цитокиндердің бірі IL-1 ынталандырылуының жасушаішілік трансдукциясын бәсеңдеуімен байланысы болуы мүмкін. Остеоартриті бар пациенттерде сипатталған глюкозамин сульфаты қан плазмасындағы және синовиальді сұйықтықтағы концентрацияларда, буын тіндеріндегі қабынуға қарсы ферменттер сериясының нақты IL-1 индукциялағангендік экспрессиясы, сондай-ақ аггреканазаны қоса, кейбір металлопротеаза сияқты шеміршектегі продегенеративті ферменттерді нақты тежеуі мүмкін. Глюкозаминнің аталған фармакодинамикалық қасиеттеріне күкірт иондарының әлеуетті әсер етуі түпкілікті анықталмаған.

Глюкозамин сульфатының остеоартрит симптомдарына қатысты тиімділігі оны қолдана бастағаннан кейін 2-3 аптадан соң-ақ байқалады.

Қолданылуы

– остеоартрит симптомдарын емдеу: ауыру және функционалды шектеу

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне қолдануға арналған! Препарат вена ішіне енгізуге арналмаған.

Ересек пациенттер және егде жастағы пациенттер.

Қолданар алдында В ерітіндісін (1 мл еріткіш) А ерітіндісімен (препараттың ерітіндісі 2 мл) бір шприцте араластыру керек.

Препараттың дайындалған ерітіндісін бұлшықет ішіне 3 мл-ден немесе 6 мл-ден (А+В ерітіндісі) 4-6 апта ішінде аптасына 3 рет.

А ампуласы ерітіндісінің сары түсті болуы дәрілік заттың тиімділігіне мен оны жағымдылығына ықпал етпейді.

Препараттың инъекцияларын ерітінді дайындауға арналған ұнтақ түріндегі препаратты ішу арқылы қабылдаумен араластыруға болады.

Глюкозамин жедел ауыру синдромын емдеуге арналмаған.

Симптомдардың жеңілдеуі (әсіресе ауыруды сезінудің азаюы) бірнеше апта бойы емдегеннен кейін, кейбір жағдайларда – бұдан ұзақ уақыттан кейін байқалған.

Бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерге дозаны түзету бойынша ұсыныстар берілмеген, өйткені тиісті деректер жоқ.

Жағымсыз әсерлер

Дәрілік заттың жағымсыз реакцияларының жиілігін бағалау критерийлері:

өте жиі – > 1/10, жиі –> 1/100-ден <1/10-ға дейін, жиі емес–> 1/1000-нан<1/100-ге дейін, сирек –> 1/10000-нан<1/1000-ға дейін, өте сирек – <1/10000, жиілігі белгісіз – жиілігі қолда бар деректерден бағалана алмайды.

ас қорыту жүйесі тарапынан: жиі – іштің ауыруы, метеоризм, асқазан бұзылысы, диспепсия, диарея, іш қатуы, жүрек айнуы, асқазандағы жайсыздық және асқазанның ауыруы; белгісіз – құсу, глюкозаға төзімділігі бұзылған пациенттерде гипергликемия;

жүйке жүйесі тарапынан: жиі – бас ауыруы, ұйқышылдық, шаршағыштық, жиілігі белгісіз – бас айналуы;

иммун жүйесі тарапынан: белгісіз – аллергиялық реакцияларды,бронх демікпесін қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары;

көру жүйкесі тарапынан: жиілігі белгісіз – көрудің бұзылуы;

тері және оның құрылымы тарапынан: жиі емес – эритема, қышыну, бөртпелер; жиілігі белгісіз – ангионевроздық ісіну, есекжем, шаштың түсуі, абсцесс;

жергілікті реакциялар: жиілігі белгісіз – енгізу орнындағы реакциялар.

Препараттың инъекциялық түрлерінде лидокаин бар. Жекелеген жағдайларда осы компонентке тән жағымсыз реакциялар орын алуы мүмкін:

ас қорыту жүйесі тарапынан: жүрек айнуы, өте сирек – құсу;

иммун жүйесі тарапынан: иммун жүйесі тарапынан бәсеңдеулер, ісіну, тері реакциялары, қышыну; есекжем, аса жоғары сезімталдық реакцияларын қоса, аллергиялық реакциялар; өте сирек - анафилактоидты реакциялар (оның ішінде анафилаксиялық шок), жайылған эксфолиативтік дерматит;

тыныс алу жүйесі тарапынан: тыныс алудың бәсеңдеуі немесе тыныс алудың тоқтауы, ентігу;

жүйке жүйесі тарапынан: тілдің және еріннің жансыздануы, көз қарығу, диплопия, бас ауыруы, сананың шатасуы, бұлшықеттің тартылуы, жоғары дозаларда қолданғанда – құлақтағы шуыл, қозу күйі, алаңдаушылық, парестезиялар, құрысулар, естен тану, кома, гиперакузия;

көру мүшелері тарапынан: көрудің бұзылуы, коньюктивит; жоғары дозаларда қолданғаннан кейін – нистагм.

психикалық бұзылыстар: белгісіз – ұйқының бұзылуы;

жүрек-тамыр жүйесі тарапынан: артериялық гипотензия, жүректің көлденең блокадасы; белгісіз – артериялық қысымның артуы; жоғары дозаларда қолданғаннан кейін – аритмия, брадикардия, жүрек өткізгіштігінің бәсеңдеуі, жүрек қызметінің тоқтауы, шеткерівазодилатация, коллапс, тахикардия, жүрек тұсының ауыруы;

басқалары: ыстықты, суықты немесе аяқ-қолдың ұюын сезіну, қатерлі гипертермия, жоғары дозаларда қолданғанда – ринит;

жергілікті реакциялар: инъекция жасалған орында терінің шаншуы, абсцесс, жеңіл күйдіруді сезіну (1 минут ішінде ауыруды басатын әсер дамуымен жойылады), тромбофлебит.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– әсер ететін затқа немесе қан кетулерге бейім кез келген қосымша затқа жеке жоғары сезімталдықта

– Cинарта^® препаратын моллюскаларға аллергиясы бар пациенттерге қолдануға болмайды, өйткені әсер ететін затын моллюскалардың қабыршағынан алады, мұндай пациенттер олардың аурулары симптомдарының асқынуыменглюкозаминге аллергиялық реакциялар дамуына бейімдеу болуы мүмкін.

–препараттың инъекциялық түрінің құрамына қосымша зат лидокаин кіреді, оның қолдануға қарсы мынадай көрсетілімдері бар:

– кардиогенді шок, айқын артериялық гипотензия, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрлері, сол жақ қарыншаның төмендетілген функциясында

– II-III дәрежедегі атриовентрикулярлы бөгет, ауыр брадикардия, қан ұйығыштығының бұзылуы, Вольф-Паркинсон-Уайт синдромында, Адамс-Стокс синдромында

– лидокаин қолданудан туындаған анамнездегі құрысулар

– синустық түйіннің әлсіздік синдромында

– бауыр функциясының ауыр бұзылуларында, гиповолемия, миастения, инъекция орнындағы инфекциялар

– амидтік түрдегі басқа анестетиктерге жоғары сезімталдықта (аса жоғары сезімталдықтың айқаспалы реакциялар дамуының жоғары қаупі бар)

• 18 жасқа дейінгі балаларға
• жүктілік және лактация кезеңінде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препарат ампуласының ішіндегі қоспаларды басқа инъекциялық дәрілік заттармен бірге қолдануға болмайды.

Глюкозамин сульфатының физико-химиялық және фармакокинетикалық қасиеттерін ескере отырып, өзара әрекеттесулердің күші төмен болады деп болжауға болады. Одан басқа, глюкозамин сульфаты адамдағы Р450 цитохромының негізгі ферменттері белсенділігінің бәсеңдеуіне де, артуына әкеп соқпайтыны анықталған.

Препарат негізінен сіңірілу механизмдерімен бәсекелеспейді, сіңірілгеннен кейін плазма ақуыздарымен байланыспайды, протеогликандарға эндогенді зат ретінде енгізілу арқылы метаболизденеді немесе цитохром жүйесі ферменттерінің қатысуынсыз ыдырайды, соның салдарынан басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесулерге түсуі неғайбыл.

Пациенттерді глюкозаминмен қатар емдегенде кумаринді антикоагулянттарды қолданудың күшейтілген әсері туралы хабарланған. Осыған орай, осындай пациенттерге коагуляциялар параметрлеріне бақылау жүргізген жөн.

Препарат қабынуға қарсы стероидты емес заттармен және глюкокортикостероидтермен үйлесімді.

Тетрациклиннің асқазан-ішек жолдарынан сіңірілуін күшейтеді.

Препараттың инъекциялық түрінің құрамында қосымша зат лидокаин бар. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин бауыр метаболизмін азайта отырып қан сарысуындағы лидокаин деңгейін арттырады. Норадреналин лидокаинмен өзара әрекеттескенде синергиялық әсері болады.

МАО тежегіштерін сақтықпен қолдану керек, өйткені олар артериялық гипотензия даму қаупін арттырады және соңғысының жергілікті ауыруды басатын әсері жалғасады.

Аритмияғақарсы IА класты препараттармен (оның ішінде хинидинмен, прокаинамидпен, дизопирамидпен) бір мезгілде қолданғанда QT аралығының ұзаруы орын алады, өте сирек жағдайларда AV-блокадасы немесе қарыншалар фибрилляциясы дамуы мүмкін.

Жүрек гликозидтерін қолданудың кардиотонустық әсері әлсірейді.

Тыныштандыратын дәрілермен бір мезгілде қабылдағанда тыныштандыратын әсері күшейеді.

Фенитоин лидокаиннің кардиодепрессивті әсерін күшейтеді.

Прокаинамидпен бір мезгілде қабылдағанда сандырақтау, елестеулер орын алуы мүмкін.

Лидокаин жүйке-бұлшықет берілісі бөгелуін туындататын препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін, өйткені соңғысы жүйке импульстердің өткізгіштігін азайтады. Этанол лидокаиннің тыныстауға бәсеңдеуші әсерін күшейтеді.

Айрықшанұсқаулар

Препаратты тек медициналық қызметкерлер енгізуі қажет.

Глюкоза жақпайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Емдеудің басында қант диабетімен пациенттерге қандағы қант деңгейін бақылаған жөн.

Бронх демікпесінен зардап шегетін пациенттерді емдеуде сақтықпен қабылдау қажет, өйткені мұндай пациенттер, симптомдары ықтимал асқынуымен, глюкозаминге аллергиялық реакциялар дамуына бейім болуы мүмкін.

Дәрілік препараттың 1 дозасында 40,3 мг натрий бар. Мұны қатаң тұзсыз диета көрсетілген пациенттерге тағайындағанда ескеру керек.

Препаратты кездейсоқ интравазальді енгізуге жол бермеу мақсатында аспирациялық сынаманы жүргізу ұсынылады.

Лидокаин тобының анестетиктер тобын қолданудың қауіпсіздігі қатерлігипертермияға бейім науқастарда күмәнді, сондықтан оларды мұндай жағдайларда қолданбаған жөн.

Лидокаинді жүрек ауруларында (гипокалиемия лидокаиннің тиімділігін төмендетеді) қолданар алдында қандағы калий деңгейін қалыптандырып, ЭКГ бақылау жүргізу керек.

Препаратты бұлшықетішіне инъекцияны енгізгеннен кейін қан сарысуындағы креатинфосфокиназа белсенділігі артуы мүмкін, бұл жедел миокард инфарктісі диагнозын анықтағанда қатеге әкеп соғуы мүмкін.

Синустық түйін қызметі бұзылғанда, Р-Q аралығы ұзарғанда, QRS кеңейгенде немесеаритмия туындағанда немесе асқынғанда доза азайтылуы керек немесе препаратты қолдануды тоқтату керек.

Қан айналымы жеткіліксіздігі, артериялық гипотензиясы, анамнезде аритмиясы, бауыр және/немесе бүйрек функциясының орташа дәрежедегібұзылуы бар пациенттерге препаратты қолданғанда аса сақ болу керек. Құрамында лидокаин болуына орай егде жастағы, эпилепсиямен зардап шегетін пациенттерге, жүректің өткізгіштігі бұзылғанда, тыныс алу жеткіліксіздігінде сақ болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшелітері

Көлік құралдарын басқарғанда және зейін қоюды талап ететін қызмет түрлерін орындағанда сақ болу керек. Ұйқышылдық, шаршағыштық, бас айналуы немесе көру бұзылған жағдайда автоткөлік басқаруға және басқа механизмдермен жұмыс істеуге тыйым салынады.

Артық дозалануы

Артық дозалану жағдайлары байқалмаған. Артық дозаланған жағдайда су-электролитті теңгерімді қалпына келтіруге бағытталған симптоматикалық емдеу жүргізу керек.

Инъекция түріндегі препараттың құрамына қосымша зат лидокаин кіреді. Лидокаин гидрохлоридін артық дозалануының алғашқы симптомдары орталық жүйке жүйесі тарапынан тілдің және еріннің ұйып қалуы, қозу жағдайлары, эйфория, алаңдаушылық, құлақтағы шуыл, бас айналуы, бұлдырап көру, нистагм, тремор, депрессия, ұйқышылдық, комаға дейін естен тану, тонус-клонустық құрысулар. Әдеби дереккөздерде көрсетілгендей лидокаин гидрохлоридімен байланысты артық дозалану симптомдарына жүрек-тамыр жүйесі және тыныс алу функциясы тарапынан артериялық қысымның төмендеуі, коллапс, AV-блокада және тыныс алу қызметінің бәсеңдеуі. Пациенттің жүрек-қантамыр жүйесі және тыныс алу функциясын бақылау керек.

Осы параметрлерді өзгерту препараттың артық дозалануын көрсетуі мүмкін, сондықтан пациентті тез арада оттегімен қамтамасыз ету керек. Барлық асқынулар симптоматикалық емдеуді қажет етеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препаратты 2 мл-ден сыйымдылығы 3 мл сындыру сақинасы бар (немесе сындыру нүктесімен) қоңыр түсті мөлдір шыныдан жасалған ампулаға құяды (А ампуласы).

Еріткішті 1 мл-ден сындыру сақинасы бар (немесе сындыру нүктесімен)мөлдір шыныдан жасалған ампулаға құяды (В ампуласы).

Ампулаларға өзі желімденетін заттаңбаны жапсырады.

5 А ампуладан (препаратымен) және 5 В ампуламен (еріткішімен) полимерлі үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға, сәйкесінше салады.

А ампуласы бар 1 пішінді қаптамаданжәне В ампуласы бар 1 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

Жарықтан қорғалған жерде25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дайындалған ерітіндіні бірден қолдану керек.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 74.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

Қазақстан Республикасындағы «Фармак» ЖАҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., индекс 050012, Амангелді көш., 59 "А", "Шартас" бизнес орталығы, 9 қабат. Тел./факс: +7 (727) 267 63 73, электронды мекенжайы: а.aspetova@farmak.kz

Қалалар