Улкарил 400 мг № 25 табл.

Описание

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Улкарил® 200

Улкарил® 400

Улкарил® 800

Торговое название

Улкарил® 200

Улкарил® 400

Улкарил® 800

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг, 400 мг, 800 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир 200 мг, 400 мг, 800 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат

Описание

Улкарил® 200: таблетки белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

Улкарил® 400: таблетки белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Улкарил® 800: таблетки белого цвета, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды

Код АТС J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловир абсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5 - 2 часа. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны. Т ½ ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Мало метаболизируется печенью, основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира - 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижается приблизительно на 60%.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Улкарил является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди - и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз — чем у трифлуоротимидина и в 160 раз — чем у видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса Эпштайн-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Показания к применению

- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого

герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого

герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и

иммунодефицитом

- ветряная оспа

- опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster

- профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации

костного мозга

Способ применения и дозы

Взрослым

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.

При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч), либо по другой схеме терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы Улкарила — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч), либо возможна однократная суммарная суточная доза - 800 мг.

Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12 мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Улкарила - 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Улкарила может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая доза Улкарила составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения - 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.

Детям

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом

- от 2 лет и старше — дозы такие же, как для взрослых

- младше 2 лет — половина дозы для взрослых.

Лечение ветряной оспы

- старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки

- от 2 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки

- младше 2 лет — 200 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Нет данных о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета.

Согласно имеющимся ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Улкарила, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Улкарила внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Улкарила.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако пациентам с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) рекомендуется снижать дозу Улкарила до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Улкарила составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч

- умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 ч.

Побочные действия

- головная боль, головокружение

- повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания,

галлюцинации, сонливость или бессонница

- повышение температуры тела

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

- лимфоцитопения, эритропения, лейкопения, редко - лимфаденопатия

- сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка, редко — одышка,

ангионевротический отек, анафилаксия

- повышение концентрации в крови мочевины, креатинина

- обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных

ферментов

Редко

- быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира

не установлена)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата

- дегидратация

- почечная недостаточность

- неврологические нарушения

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его период полувыведения.

Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время) ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако коррекции дозы не требуется, вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, принимающегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

Одновременный прием ацикловира и зидовудина при ВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов.

Особые указания

При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных с нарушениями функции почек и с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира.

При применении Улкарила необходимо контролировать функцию почек. Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.

Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели

состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год для определения начальных изменений шейки матки. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнёрам.

Беременность и лактация

Следует соблюдать осторожность при назначении Улкарила женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Ацикловир проникает в грудное молоко. При грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Улкарила кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: специфического противоядия нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 200 мг, 400 мг, 800 мг.

Улкарил® 200: в блистере по 25 таблеток. 1 блистер в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Улкарил® 400: в блистере по 5 таблеток. 5 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Улкарил® 800: в блистере по 5 таблеток. 5 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15°С до +30°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Улкарил® 200: 5 лет

Улкарил® 400: 3 года

Улкарил® 800: 2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наличие в аптеках