Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ПАРЛАЗИН®
Саудалық атауы
Парлазин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цетиризин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканыңқұрамында
белсенді зат - 10 мг цетиризин дигидрохлориді,
қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза,
қабықтың құрамы: “Күн батар түстес” сары (Е110), Opadry Y-1-7000 ақ
(гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е 171),макрогол 400)
Сипаттамасы
Бір жағында бөлгіш сызығы және екінші жағында Е 511 бедерленген, иіссіз, ақшыл қызыл-сары түсті, екі беті дөңес, сопақша, ойығы бар қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе. Жүйелі әсер ететін антигистаминдікпрепараттар. Пиперазин туындылары. Цетиризин.
АТХкоды R06AE07
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тепе-тең ең жоғары концентрациясы шамамен 300 нг/мл құрайды және 1.0 ± 0.5 сағат ішінде жетеді. Фармакокинетикалық параметрлері (Смах және АUС) және таралуы унимодальді сипатқа ие. Тағам сіңу дәрежесіне әсер етпейді, алайда сіңу жылдамдығы төмендейді. Биожетімділік дәрежесі цетиризинді ерітінді,капсула немесе таблетка түрінде пайдаланғанда ұқсас келеді. Болжамды таралу көлемі 0.50 л/кг құрайды. Қан плазмасы ақуыздарыменцетиризиннің байланысуы 93 ± 0.3%. Цетиризин варфариннің плазма ақуыздарымен байланысуына әсер етпейді.Цетиризин айқын жүйе алдылық метаболизміне ұшырамайды.
Дозаның 2/3 жуығы өзгермеген түрде бүйрекпен шығарылады.Жартылай шығарылуының терминальді кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды. Цетиризин күніне 10 мг дозада 10 күн бойы қайталау дозасында жинақталмады. Цетиризин 5-тен 60 мг дейінгі дозаның диапазонында дозаға байланысты кинетикаға ие.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерде цетиризиннің 10 мг дозасын ішке бір реттік қабылдаудан кейін егде жастағы еместермен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңі шамамен 50%-ға жоғарылады, ал клиренсі 40%-ға төмендеді. Егде жастағы адамдарда цетиризин клиренсінің төмендеуі бүйрек функциясының нашарлауымен байланысты болуы мүмкін.
Балалар
6-12 жастағы балаларда цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі – 6 сағатқа жуық, 2-6 жастағы балаларда – 5 сағат, 6-24 айлық сәбилерде бұл параметр 3,1 сағатқа дейін азаяды.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл түрдегі пациенттерде (КК > 40 мл/мин) препараттың фармакокинетикасы дені сау еріктілердің фармакокинетикасымен ұқсас болды. Орташа бүйрек жеткіліксіздігі кезінде, дені сау еріктілермен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңі 3 есеге артады, ал клиренсі 70%-ға төмендейді.
Дені сау адамдармен салыстырғанда, гемодиализде жүрген пациенттерде (КК˂ 7 мл/мин) цетиризиннің 10 мг дозасын бір реттік қабылдаудан кейін жартылай шығарылу кезеңі 3 есеге жоғарылады, ал клиренсі 70%-ға төмендеді. Цетиризин гемодиализдің көмегімен нашар шығарылады. Бүйрек функциясының орташа-ауыр бұзылуында дозаны түзету керек.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Цетиризиннің 10 мг немесе 20 мг бір реттік дозасын қабылдаған бауыр функциясының созылмалы бұзылулары (гепатоцеллюлярлы, холестаздық немесе билиарлы цирроз) бар пациенттерде дені сау адамдармен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңі 50%-ға артты, ал клиренсі 40%-ға төмендеді.
Дозаны тек бауыр және бүйрек функциясы қатар бұзылған пациенттерге ғанаөзгерту керек.
Фармакодинамикасы
Цетиризин - гидроксизиннің метаболиті, шеткері H1-гистаминді рецепторлардың іріктелген антагонисі болып табылады. Н1-ден айырмашылығы бар рецепторларға цетиризиннің тектестігі анықталмаған. Анти-Н1 әсерден басқа, цетиризин сондай-ақ аллергияға қарсы белсенділікке ие: тәулігіне 1 немесе 2 рет 10 мг дозада қабылдағанда ол аллергенменжасалған түрткі болатын сынамадан соң атопиядан зардап шегетін тұлғалардың терісі мен конъюнктивасында кеш фазадағы эозинофильдер мөлшерінің көбеюін тежейді.
Зерттеулер цетиризин 5мг және 10 мг дозада, теріде гистаминнің өте жоғары концентрациясы туындатқанүштік жауапты («гүлдену» типі бойынша реакцияны) қатты тежейтінін көрсетті, алайда тиімділікпен өзара байланысы анықталмаған.
Қолданылуы
- маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит және конъюнктивит симптомдарын жеңілдету
- созылмалы идиопатиялық есекжем симптомдарын жеңілдету
Қолдану тәсілдері және дозалары
Ересектер: ұсынылатын доза – тәулігіне 1 таблеткадан (1х10 мг/тәулік), түнге қарай, 1 стақан сумен ішіп қабылдаған дұрыс.
Егде жастағы пациенттер:
Бүйрек функциясы қалыпты кезде жасы дозаны төмендетуге себеп болып табылмайды.
Бүйрек функциясы елеулі-орташа дәрежеде бұзылған пациенттер:
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер үшін препараттың тиімділігі/қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Өйткені, цетиризин негізінен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, емнің басқа түрлерімен емдеу мүмкін болмағандықтан, препарат дозасын бүйрек функциясын ескере отырып жекелей таңдау керек. Осы кестені пайдалану үшін пациенттерде креатинин клиренсін (КК) мл/мин бағалау керек. Қан сарысуындағы (мг/дл) креатинин деңгейін анықтағаннан кейін КК мәнін (мл/мин) мына формула бойынша бағалауға болады:
Еркектер үшін:
Әйелдер үшін: алынған мәнді´ 0.85
Бүйрек аурулары бар пациенттерде дозаны түзету:
| Топ | Креатинин клиренсі | Доза және қабылдау жиілігі |
| Бүйрек функциясы қалыпты | ≥80 | Күніне 1 рет 10 мг |
| Бүйрек функциясының бірқалыпты бұзылуы | 50-79 | Күніне 1 рет 10 мг |
| Бүйрек функциясының орташа ауырлық дәрежесінде бұзылуы | 30-49 | Күніне 1 рет 5 мг |
| Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы | ˂30 | 2 күнде 1 рет 5 мг |
| Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы, гемодиализ | ≤10 | Қолдануға болмайды |
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер
Дозаны түзету ұсынылады
Емдеу ұзақтығын пациенттің клиникалық жағдайына байланысты дәрігер жекелей анықтайды.
Педиатрияда қолдану
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерді емдеу үшін ішуге арналған ерітінді түріндегі Парлазин ұсынылады.
Жағымсыз әсерлері
Цетиризин орталық жүйке жүйесі тарапынан ұйқышылдық, қажу, бас айналуы, және бас ауыруы сияқты жағымсыз реакцияларды туғызуы мүмкін. Кейбір жағдайларда орталық жүйке жүйесінің парадокстық стимуляциясы байқалуы мүмкін.
Цетиризин шеткері Н1 рецепторлардың таңдаулы агонисті екеніне және іс жүзінде антихолинергиялық әсері жоқтығына қарамастан, жекелеген жағдайларда несеп шығарудың, көру аккомодациясының бұзылулары және ауыздың кеберсуі байқалады.
Билирубин деңгейінің жоғарылауымен қатар жүретін бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауымен бауыр функциясы бұзылуының жекелеген жағдайлары байқалады. Көптеген жағдайларда бұл бұзылулар цетиризин дигидрохлоридін қолдануды тоқтатқаннан кейін басылды.
Жиі (≥1/100 - <1/10)
- дозаға тәуелді седативтік әсер
- шаршауды сезіну
- бас ауыруы, бастың айналуы
- мазасыздық
- парестезия
- диарея
- қышыну, тері бөртпесі
- астения, нашар хал-ахуал
- әсер етуші затқа, гидроксизинге немесе пиперазин туындыларына, сондай-ақ препараттың басқа да кез келген қосымша заттарына аса жоғарысезімталдық
- бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі ˂ 10 мл/мин)
- сирек тұқым қуалайтын галактозаға төзімділіктің бұзылуы, тұқым қуалайтын лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозаның мальабсорбция синдромы
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
Жиі емес (≥1/1000 - <1/100)
Сирек (≥1/10000 - <1/1000)
- жоғары сезімталдық
- озбырлық, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық
- құрысулар
- тахикардия
- бауыр функциясының бұзылулары (трансаминаза, сілтілік фосфатаза, γ-ГТ және билирубин деңгейінің жоғарылауы)
- есекжем
- ісінулер
- дене салмағының артуы
- ангионевроздық ісіну, бекітілген токсидермия (сол бір орнында пайда болатын реакция)
- көру аккомодациясының бұзылуы, анық көрмеу, окулогирлік синдром
Өте сирек (<1/10000)
-тромбоцитопения
-анафилаксиялық шок
-тик
-дәм сезудің бұзылуы, синкопе, тремор, дистония, дискинезия
- дизурия, энурез
Жиілігі белгісіз:
- тәбеттің жоғарылауы
- суицидтік ойлар, қорқынышты түстер көру
- амнезия, жадының нашарлауы
- орталық типті бас айналу (вертиго)
- жедел жайылған экзантематозды пустулез
- артралгия
- несеп іркілісі
Таңдаулы жағымсыз реакциялардың сипаттамасы
Цетиризинді тоқтатқаннан кейін қатты қышынудың және/немесе есекжемнің пайда болуы мүмкін.
Болжамды жағымсыз реакциялары туралы хабарлар
Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін өте маңызды кезең болып табылады. Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты нұсқаулықтың соңында берілген байланыс деректері, сондай-ақ ұлттық ақпарат жинау жүйесі арқылы ұсынуы керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препараттың фармакокинетикасы, фармакодинамикасы және жағымдылық бейіні негізінде, препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі күтілмейді. Тамақ ішу цетиризиннің сіңуін азайтпайды, алайда сіңу жылдамдығы төмендейді.
Сезімтал пациенттерде цетиризинді алкогольмен немесе орталық жүйке жүйесін тежейтін басқа препараттармен бірге қолданған кезде, цетиризиналкогольдің әсерін (қанда алкоголь деңгейі 0.5 г/л кезде) көтермелемейтініне қарамастан, зейін қоюдың және іс-әрекеттің одан әрі төмендеуі дамуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Емдік дозаларда алкогольмен (қандағы 0.5 г/л алкоголь деңгейі үшін) клиникалық елеулі өзара әрекеттесуі анықталмаған, сонда да препаратты алкогольмен біріктіргенде абай болу керек.
Несеп іркілісіне бейім (мысалы, жұлынның зақымдануы, простата гиперплазиясы бар) пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені цетиризин несеп іркілісінің қаупін арттыруы мүмкін.
Басқа да антигистаминдік препараттарды қолданған жағдайдағы сияқты, Парлазинмен емдеуді реакцияның бұрмалануын болғызбау мақсатында, Прик-сынамасын (теріні сызу аллерготесті) жүргізгенге дейін 3 күн бұрынтоқтату керек.
Парлазинді эпилепсиясы бар пациенттерде және құрысудың даму қаупі бар адамдарда абайлап қолдану керек.
Цетиризинді тоқтатқан кезде препаратты қабылдау басталғанға дейін мұндай симптомдар болмағанның өзінде қышыну және/немесе есекжем пайда болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда симптомдар емдеуді қайта жаңғыртуды қажет ететіндей ауыр болуы мүмкін. Емдеуді қайта жаңғыртқан кезде бұл симптомдар жойылады.
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалардың құрамында 11.5 мг лактоза бар. Лактозаны көтере алмайтын пациенттерге ол туралы уақытында ескерту керек. Парлазин таблеткаларын сирек тұқым қуалайтын галактозаға, лактозағатөзімділіктің бұзылуы немесе глюкоза-галактозаның мальабсорбция синдромы бар пациенттерге тағайындауға болмайды.
Парлазин препаратының, үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалардың құрамында сансет сары C.I.15985 (E110) бояғышы бар, ол аллергиялық реакцияларды туғызуы мүмкін.
Жүктілік және лактация кезеңі
Цетиризин ананың, шарананың организміне немесе эмбрионға жоғары уыттылық әсерін тигізбейді, бірақ осыған қарамастан жүктілік кезінде препаратты сақтықпен тағайындау керек.
Цетиризин препаратты қабылдау және талдауға қан алу арасында өткен уақытқа байланысты емшек сүтіне оның қан плазмасындағы концентрациясының 25%-90% құрайтын концентрацияда бөлінеді. Сондықтан препаратты бала емізетін әйелдерге сақтықпен тағайындау керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Препаратты 10 мг дозада қабылдаған кезде автокөлікті басқару қабілетіне ықпал ететін клиникалық айқын әсерлері анықталған жоқ.
Алайда ұйқышылдықты бастан кешкен пациенттер көлік құралдарын басқарудан, іс-әрекеттің әлеуетті қауіпті түрлерін орындаудан және механизмдермен жұмыс істеуден бас тарта тұруы керек. Цетиризинді қабылдайтын, автокөлік жүргізуді, іс-әрекеттің әлеуетті қауіпті түрлерін орындауды көздеген пациенттер ұсынылған дозалардан асырмауы және өздерінің препаратқа реакциясына көңіл бөлуі тиіс.
Артық дозалануы
Симптомдары: цетиризиннің артық дозалануынан кейін байқалатын симптомдар негізінен оның орталық жүйке жүйесіне әсеріне, немесе ықтимал антихолинергиялық әсеріне байланысты. Парлазинді ұсынылған тәуліктік дозадан 5 есеге артатын дозада қабылдағаннан кейін мынадай жағымсыз реакциялар тіркелген – сананың шатасуы, диарея, бас айналуы, шаршағыштық, бас ауыруы, өзін нашар сезіну, мидриаз, қышыну, мазасыздық, седация, ұйқышылдық, мелшию, тахикардия, тремор, несептің іркілуі.
Емі: артық дозаланғанда симптоматикалық және демеуші ем тағайындау ұсынылады.Егер артық дозалану жақын арада болса, асқазанды шайған дұрыс. Спецификалық антидоты жоқ. Препаратты қаннан шығару үшін гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ/ПВДХ/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынады. 1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшағасалынған.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтаумерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты»ЖАҚ
1106 Будапешт, Керестури к-сі, 30-38Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555,факс: (36-1) 803-5529
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«ЭГИС фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын; дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңатауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«ЭГИС фармацевтикалықзауыты» ЖАҚҚРөкілдігі
050060,Алматы қ.,Жароков көшесі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: egis@egis.kz
